Tetracaine Gtt Opht 1 % 20 Monodosis 0.4 Ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Tetracaini hydrochloridum.

Hilfsstoff: Excipiens ad solutionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Augentropfen in Einzeldosenbehältern zu 0,4 ml mit 1,0% Tetracaini hydrochloridum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Oberflächenanästhesie der Konjunktiva und Kornea zur Ausführung ärztlicher Manipulationen, wie z.B Tonometrie, Tonographie, Kontaktglasuntersuchungen, Entfernung oberflächlich liegender Fremdkörper etc.

Dosierung/Anwendung

Dosierung

Für die Tonometrie: in der Regel 1 Tropfen 1 Minute vor der Untersuchung.

Für die Fremdkörperentfernung: die Instillation von 1–2 Tropfen kann in Abständen von 30 Sekunden wiederholt werden.

Spezielle Patientengruppen

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit wurden bei Kindern und Jugendlichen nicht untersucht.

Ältere Patienten

Bisher sind keine Informationen bezüglich Dosierungsanpassungen bei älteren Patienten (65 Jahren und älter) verfügbar.

Verabreichungsart

Die Lösung bleibt steril solange die Originalverpackung ungeöffnet ist. Um Kontaminierung zu vermeiden, sollten Sie mit der Spitze des Behälters nichts berühren. Die Spitze des Behälters sollte nicht mit dem Auge in Berührung kommen, da dies zu Verletzungen des Auges führen könnte.

Während und nach der Instillation der Tropfen sollte der Tränensack am medialen Augenwinkel blockiert werden, um die systemische Absorption des Arzneimittels zu minimieren (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Tetracaine.

Anwendung bei Frühgeborenen, da ihr metabolisierendes Enzymsystem nicht genügend ausgebildet ist.

Gleichzeitige Anwendung von Sulfonamiden am Auge.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Tetracaine darf dem Patienten nicht zur häuslichen Anwendung verschrieben werden. Häufiger Gebrauch stört den Heilungsprozess und kann zu kornealen Einschmelzungen führen.

Während der Anästhesie sollten die Augen vor chemischen Irritanzien, Fremdkörpern und vor dem Reiben geschützt werden, da auch der Schliessreflex zeitweilig gelähmt sein kann. Das Reiben oder Berühren der Augen während der Anästhesie kann ebenfalls zu Schädigungen an der anästhesierten Hornhaut und Bindehaut führen.

Ein Pseudocholinesterasemangel führt zu einer verlängerten Halbwertszeit von Tetracaine and nachfolgend zu lokalen und systemischen Arzneimitteltoxizitäten.

Die unsachgemässe Anwendung von topischen Anästhetika kann zu übermässiger Absorption des Arzneimittels in den Kreislauf führen. Dies kann zu lebensbedrohlichen systemischen unerwünschten Wirkungen wie Herzrhythmusstörungen, Krampfanfällen, Atemschwierigkeiten, Koma bis hin zum Tod führen.

Während und nach der Instillation der Tropfen sollte der Tränensack am medialen Augenwinkel blockiert werden, um die systemische Absorption des Arzneimittels zu minimieren (s. «Dosierung/Anwendung»).

Interaktionen

Die gleichzeitige Anwendung von Tetracaine mit Stoffen, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren, wie Succinylcholin, und Plasmacholinesterasehemmern wie Eserin, Echothiophat und Acetazolamid wird nicht empfohlen (s. «Interaktionen»).

Arzneimittelmissbrauch und -abhängigkeit

Ein Missbrauch des Arzneimittels könnte zu schwerwiegenden Ereignissen und Schädigungen wie verzögerter Heilung, Hornhauterosionen oder -vernarbung führen. Das Auge kann gegenüber unbeabsichtigten Verletzungen anfällig werden.

Interaktionen

Sulfonamide

Die gleichzeitige Anwendung von Tetracaine führt zu einer Wirksamkeitsverminderung von Sulfonamiden (z.B. Sulfacetamid) und kann darüber hinaus zusätzlich eine Methämoglobinämie verursachen. Tetracaine kann auch zu einer antagonisierenden Wirkung von Aminosalizylsäurederivaten (z.B. Sulfasalazin) führen. Tetracaine antagonisiert die Aktivität von Sulfonamiden und Aminosalizylsäurederivaten aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit seiner Metabolite mit diesen Arzneimitteln. Es ist nicht bekannt, ob eine dieser theoretischen möglichen Interaktionen bei lokaler Verabreichung von Tetracaine am Auge von klinischer Relevanz ist.

Stoffe, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren

Aufgrund seiner pharmakodynamischen Wirkung und der Konkurrenz um die Plasmacholinesterase kann Tetracaine die Wirkung von Stoffen, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (wie z.B. Succinylcholin), potenzieren und verlängern.

Arzneimittel, die die Plasmacholinesterase (PChE) inhibieren

Tetracaine wird durch die PChE metabolisiert; Arzneimittel, die die PChE inhibieren (wie z.B. Eserin, Echothiophat und Acetazolamid) können die Halbwertszeit von Tetracaine verlängern.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Daten zur Verwendung von Tetracaine während der Schwangerschaft sind limitiert. Deshalb sollte Tetracaine während der Schwangerschaft nur verabreicht werden, wenn der zu erwartende Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.

Stillzeit

Bei der Gabe von Tetracaine an stillende Mütter ist Vorsicht geboten, da es unklar ist, ob dieses Arzneimittel in die Milch übertritt.

Fertilität

Es sind keine Daten über die Wirkung von Tetracaine Hydrochlorid auf die menschliche Fertilität verfügbar.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Sehstörungen, die bei kornealen Läsionen auftreten, können die Fähigkeit Fahrzeuge zu lenken oder Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen.

Unerwünschte Wirkungen

Auflistung von unerwünschten Wirkungen aus Spontanmeldungen nach Marktzulassung

Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden anhand von Spontanmeldungen nach Marktzulassung identifiziert. Da es sich bei diesen Reaktionen um freiwillige Meldungen einer Population unbekannter Grösse handelt, ist es nicht immer möglich, verlässliche Aussage zu deren Häufigkeit zu machen.

Immunsystem

Allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock, Hypersensitivität einschliesslich Erythem, Juckreiz.

Nervensystem

Krämpfe, Hypotonie, Synkopen.

Augen

Leichtes Brennen nach der Instillation. Überempfindlichkeitsreaktionen und Augenschmerzen sind möglich.

Die Langzeitanwendung dieser Augentropfen kann Hornhautläsionen zur Folge haben. Eine einmalige Anwendung bewirkt bereits kleine Läsionen des Hornhautepithels; die wiederholte Anwendung, insbesondere über einen längeren Zeitraum kann eine Verschlimmerung der epithelialen Läsionen und schwere toxische Reaktionen, eine Totalerosion mit schlechter Prognose (rezidivierende Erosion) und Infiltrationen des Stroma (ähnlich der neuroparalytischen Keratitis) bewirken. Katarakt, erhöhter Augeninnendruck, Keratitis (einschliesslich der ulzerativen Keratitis).

Überdosierung

Es sind keine Fälle von Überdosierung bekannt.

Allfällige Wirkungen einer Überdosierung wie Krämpfe, Schock oder Herzstillstand werden symptomatisch behandelt.

Ein spezielles Andidot ist nicht bekannt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: S01HA03

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Tetracaine ist eine Lokalanästhetika vom Estertyp (Ester der Paraaminobenzoesäure). Lokalanästhetika senken reversibel die Permeabilität der Nervenfaster für Na+-und, in höheren Konzentrationen, für K+-Ionen. Diese Ionenströme sind für die Depolarisation und die Repolarisation notwendig. Werden sie unterbrochen, ist die Fortleitung des Aktionspotentials nicht möglich und die Reizleitung in der betroffenen Nervenfaser ist unterbrochen. Die neuronale Reizleitung wird zunächst in den autonomen, dann den sensorischen und schliesslich den motorischen Nervenfasern blockiert. Diese Wirkungen sind reversibel. Tetracaine ist deutlich potenter als Procaine und weist wegen seiner langsameren Metabolisierung eine längere Wirkdauer und eine höhere Toxizität auf.

Die lokalanästhetische Wirkung tritt 30–60 Sekunden nach Instillation der Tropfen ein und hält mindestens 15 Minuten an. Die anästhetische Wirkung verschwindet nach 20–60 Minuten.

Pharmakokinetik

Absorption

Tetracaine Augentropfen werden nach der Applikation rasch absorbiert, wenn die verabreichte Dosis durch den Tränenkanal die Nasenhöhle erreicht. Es liegen keine Daten zur systemischen Exposition nach Verabreichung der Augentropfen vor.

Distribution

Die Proteinbindung von Tetracaine wurde mit ungefähr 75% angegeben. Es liegen keine Daten zur Plazentagängigkeit und Ausscheidung von Tetracaine in die Muttermilch beim Menschen vor. Es ist bekannt, dass etwa 67% der Dosis von Tetracaine an das Melanin bindet, welches in pigmentierten Augen vorhanden ist. Die definitive klinische Bedeutung dieser Bindung ist jedoch nicht bekannt.

Metabolismus

Wie andere Lokalanästhetika vom Ester-Typ wird Tetracaine rasch von unspezifischen Cholinesterasen (Butyrylcholinesterase, Plasmacholinesterase) hauptsächlich im Plasma und in der Leber hydrolisiert. Der Hauptmetabolit von Tetracaine ist Para-Butylaminobenzoesäure; Dimethylaminoethanol ist ein Nebenmetabolit.

Tetracaine kann Cholinesterasen inhibieren. Unter den Konzentrationen, die bei ophthalmologischer Anwendung in den empfohlenen Dosierungen erreicht werden, sind klinische Auswirkungen jedoch nicht zu erwarten.

Elimination

Es wird erwartet, dass Tetracaine in Form von Para-Butylaminobenzoesäure (Hauptmetabolit) und Dimethylaminoethanol (Nebenmetabolit) mit dem Urin ausgeschieden wird.

Spezielle Patientengruppen

Ältere Patienten

Es liegen keine Berichte zur Pharmakokinetik von Tetracaine Augentropfen bei älteren Patienten vor. Es kann jedoch in Anbetracht der geringeren Aktivität der PChE bei manchen älteren Patienten von einer längeren Halbwertszeit von Tetracaine bei diesen Patienten ausgegangen werden.

Kinder und Jugendliche

Es liegen keine Berichte zur Pharmakokinetik von Tetracaine Augentropfen bei Kindern vor. Es ist jedoch bekannt, dass die Aktivität des metabolisierenden Enzyms, der PChE, erst am Ende des ersten Lebensmonats das normale Niveau erreicht.

Leberinsuffizienz

Es liegen keine klinischen Berichte zur Pharmakokinetik von Tetracaine Augentropfen bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion vor. Das Enzym PChE wird in der Leber synthetisiert und seine Wirkspiegel sind bei Patienten mit schwer eingeschränkter Leberfunktion deutlich herabgesetzt. Die Clearance von Tetracaine kann daher bei Patienten mit schwer eingeschränkter Leberfunktion erwartungsgemäss erniedrigt sein.

Niereninsuffizienz

Es liegen keine klinischen Berichte zur Pharmakokinetik von Tetracaine Augentropfen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion vor. Die Metaboliten von Tetracaine werden mit dem Urin ausgeschieden; aufgrund der möglichen Akkumulation von Metaboliten kann ein erhöhtes Nebenwirkungsrisiko daher nicht ausgeschlossen werden.

Präklinische Daten

Standard Tierversuche zeigten keine Hinweise auf Teratogenität oder Toxizität von Tetracaine. Nach der Verabreichung von Tetracaine Augentropfen sind keine mutagene oder teratogene Wirkungen zu erwarten. Bei wiederholter Verabreichung von Tetracaine 0,5% bei Kaninchen wurden keine schädlichen Auswirkungen beobachtet.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Tetracaine 1% SDU darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden. Die Einzeldosen sind sofort nach Öffnen des Behälters zu verwenden.

Eindosisbehälter nach der ersten Anwendung wegwerfen. 1 Monat nach erstmaliger Öffnung eines Blisters sind die übriggebliebenen Einzeldosen zu vernichten.

Tetracaine Augentropfen sind für Kinder unerreichbar aufzubewahren.

Besondere Lagerungshinweise

Vor Licht geschützt bei Raumtemperatur (15–25 °C) aufbewahren.

Zulassungsnummer

47000 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

THEA Pharma S.A., 8200 Schaffhausen.

Stand der Information

Juli 2012.

Verwendung dieser Informationen

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