Betoptic S Gtt Opht 5 Ml

Betoptic S Gtt Opht 5 Ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Betoptic S

Wirkstoff: Betaxololum (ut Betaxololi hydrochloridum).

Hilfsstoffe: Benzalkonii chloridum (Conservans), excipiens ad suspensionem.

Betoptic S Single Dose

Wirkstoff: Betaxololum (ut Betaxololi hydrochloridum).

Hilfsstoffe: Excipiens ad suspensionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 ml Augentropfen enthält 2,5 mg Betaxololum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Betoptic S und Betoptic S Single Dose sind bei chronischem Weitwinkelglaukom und bei erhöhtem Augeninnendruck indiziert.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

2× täglich 1-2 Tropfen Betoptic S oder Betoptic S Single Dose in den Bindehautsack des erkrankten Auges einträufeln.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Neue Patienten

Bei manchen Patienten kann es einige Wochen dauern, bis sich die Senkung des Augeninnendruckes durch Betoptic S oder Betoptic S Single Dose stabilisiert. Der Augeninnendruck des Patienten sollte daher sorgfältig überwacht werden. Wenn sich mit der angegebenen Dosierung keine adäquate Kontrolle des Augeninnendruckes erzielen lässt, kann eine gleichzeitige Anwendung von Pilocarpin und/oder einem anderen Miotikum und/oder Epinephrin und/oder einem Carboanhydrasehemmer in Erwägung gezogen werden.

Kinder

Es liegen keine klinischen Studien vor, welche die Sicherheit von Betoptic S oder Betoptic S Single Dose bei Kindern oder Jugendlichen (bis 18 Jahre) dokumentieren.

Umstellung von einem Glaukompräparat auf Betoptic S oder Betoptic S Single Dose

Wird ein Patient von einem Glaukompräparat auf Betoptic S oder Betoptic S Single Dose umgestellt, sollte wie folgt vorgegangen werden:

Wenn die bisherige Medikation ein Betablocker ist, sollte dieser am Tag der Umstellung abgesetzt und durch Betoptic S oder Betoptic S Single Dose ersetzt werden.

Wenn die bisherige Medikation kein Betablocker ist, dieses Arzneimittel beibehalten und zusätzlich Betoptic S oder Betoptic S Single Dose verabreichen. Am folgenden Tag nur noch Betoptic S oder Betoptic S Single Dose anwenden.

Umstellung von zwei oder mehreren Glaukompräparaten auf Betoptic S oder Betoptic S Single Dose

Wird ein Patient von zwei oder mehreren Glaukompräparaten auf Betoptic S oder Betoptic S Single Dose umgestellt, sollte wie folgt vorgegangen werden:

Wenn eines der bisherigen Arzneimittel ein Betablocker ist, sollte dieser am Tag der Umstellung abgesetzt und durch Betoptic S oder Betoptic S Single Dose ersetzt werden.

Wenn keines der bisherigen Arzneimittel ein Betablocker ist, diese Medikationen beibehalten und zusätzlich Betoptic S oder Betoptic S Single Dose verabreichen. Am folgenden Tag eines der bisherigen Arzneimittel absetzen und durch Betoptic S oder Betoptic S Single Dose ersetzen.

Je nach Therapieerfolg kann die Dosierung des anderen Präparates/der anderen Präparate reduziert bzw. können das andere Präparat/die anderen Präparate später abgesetzt werden.

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff von Betoptic S und Betoptic S Single Dose oder einem der Hilfsstoffe.
  • Sinus-Bradykardie, atrioventrikulärer Block 2. und 3. Grades, manifeste Herzinsuffizienz, kardiogener Schock,
  • Schweres Asthma bronchiale, schwere chronisch-obstruktive Pneumopathie (COPD)

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Allgemein

Wie andere topisch applizierte Ophthalmologika wird Betaxololum systemisch absorbiert. Aufgrund der beta-adrenergen Komponente des ophthalmischen Betaxololum können die selben kardiovaskulären, pulmonalen und sonstigen Nebenwirkungen auftreten wie bei systemischen verarbreichten Betablockern.

Herzerkrankungen

Die Therapie mit Betablockern sollte bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (z.B: koronare Herzkrankheit, Prinzmetal-Angina und Herzinsuffizienz) sowie arterieller Hypotonie kritisch beurteilt werden und es sollte eine Therapie mit anderen Wirkstoffen in Betracht gezogen werden. Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen sollten auf die Anzeichen einer Verschlechterung dieser Erkrankungen beobachtet sowie auf Nebenwirkungen kontrolliert werden.

Gefässerkrankungen

Patienten mit schweren peripheren Durchblutungsstörungen oder -Erkrankungen (z.B. schwere Formen der Raynaud-Krankheit oder des Raynaud-Syndroms) sollten nur unter Vorsicht behandelt werden.

Atemwegserkrankungen

Nach Anwendung einiger ophthalmologischer Betablocker bei Asthmapatienten sind respiratorische Reaktionen einschliesslich Todesfälle aufgrund von Bronchospasmen berichtet worden. Bei Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Asthma bronchiale oder leichter bis mittelschwerer chronisch obstructiver Pneumopathie sollte Betoptic mit Vorsicht angewendet werden.

Hypoglykämie/Diabetes

Bei Patienten mit Hypoglykämien in der Anamnese oder bei Patienten mit instabil eingestelltem Diabetes sollten Betablocker nur unter Vorsicht eingesetzt werden, da sie die klinischen Zeichen und Symptome einer akuten Hypoglykämie maskieren können.

Hyperthyreose

Betablocker verschleiern möglicherweise auch die Symptome der Hyperthyreose.

Muskelschwäche

Es wurde berichtet, dass Betablockerbei der Myasthenia gravis bestimmte Symptome der Muskelschwäche verstärken können wie beispielsweise Diplopie, Ptosis oder allgemeine Schwäche.

Anaphylaktische Reaktionen

Unter der Behandlung mit Betablockern können bei Patienten mit Atopie oder schweren anaphylaktischen Reaktionen in der Anamnese, die allergischen Reaktionen auf wiederholte Exposition mit den auslösenden Allergenen stärker ausfallen und üblicherweise eingesetzten Adrenalin-Dosen zur Behandlung der anaphylaktischen Reaktionen können unwirksam sein.

Chirurgische Anästhesie

Ophthalmologische Betablocker können die systemischen beta-agonistischen Wirkungen beispielsweise von Adrenalin verhindern. Der Anaesthesist sollte informiert werden, wenn der Patient Betaxolol anwendet.

Patienten mit Engwinkelglaukom

Bei Patienten mit Engwinkelglaukom besteht das Therapieziel in der Öffnung des Kammerwinkels. Da Betaxolol keine Wirkung auf die Pupille hat, sollte Betoptic S oder Betoptic S Single Dose mit einem Miotikum kombiniert werden, um den erhöhten Augeninnendruck zu senken.

Hinweis für Kontaktlinsenträger

Betoptic S enthält Benzalkoniumchlorid, das Augenreizungen verursachen kann und von dem bekannt ist, dass es weiche Kontaktlinsen verfärbt. Der Kontakt mit weichen Kontaktlinsen ist zu vermeiden. Den Patienten ist anzuraten, die Kontaktlinsen vor Anwendung von Betoptic S und Betoptic S Single Dose herauszunehmen und nach Verabreichung der Dosis 15 Minuten zu warten, bevor die Kontaktlinsen wieder eingesetzt werden. Betoptic S Single Dose enthält kein Konservierungsmittel, es besteht trotzdem ein Risiko einer Unverträglichkeit auf Kontaktlinsen durch Verminderung der Tränensekretion, wie sie nach Betablockern allgemein vorkommen kann.

Hornhauterkrankungen

Ophthalmologische Betablocker können Augentrockenheit verursachen. Patienten mit Hornhauterkrankungen sollten mit Vorsicht behandelt werden.

Interaktionen

Gelegentlich wurde über eine Mydriasis aufgrund der gleichzeitigen Anwendung ophthalmischer Betablocker und Adrenalin (Epinephrin) berichtet.

Es besteht die Möglichkeit additiver Effekte, die zu Hypotonie und/oder ausgeprägter Bradykardie führen, wenn betablockerhaltige Augentropfen gleichzeitig mit oralen Kalziumkanalblockern, beta-adrenergen Blockern, Antiarrhythmika (einschliessliche Amiodaron), oder Digitalisglykoside, angewendet werden.

Vorsicht ist geboten bei Patienten, die gleichzeitig adrenergische psychotropische Arzneimittel einnehmen.

Patienten, welche bereits peroral mit Betablockern behandelt werden und die zusätzlich Betoptic S oder Betoptic S Single Dose erhalten, sollten auf mögliche additive Wirkungen auf den Augeninnendruck sowie auf die bekannten systemischen Wirkungen der Betablockade hin untersucht werden.

Bei gleichzeitiger Gabe von negativ inotropen oder negativ chronotropen Arzneimittel soll Betaxolol vorsichtig eingesetzt werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Tierexperimentelle Studien mit oral verabreichtem Betaxolol haben eine erhöhte Rate von Postimplantationsverlusten gezeigt. Es wurden jedoch keine Missbildungen beobachtet (siehe «Präklinische Daten»). Es sind keine adäquaten Studien bei schwangeren Frauen verfügbar. Epidemiologische Studien zeigten keine Missbildungen, weisen jedoch auf das Risiko einer intrauterinen Wachstumsverzögerung hin, wenn Betablocker oral verabreicht werden. Ausserdem wurden bei Neugeborenen klinische Zeichen und Symptome einer Betablockade beobachtet (z.B. Bradykardie, Hypotension, Ateminsuffizienz und Hypoglykämie), wenn Betablocker bis zur Entbindung angewendet werden.

Betoptic S und Betoptic S Single Dose sollen deshalb nur verabreicht werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.

Bei Anwendung von Betoptic S und Betoptic S Single Dose bis zur Entbindung sollte das Neugeborene, insbesondere das Neugeborene mit kardiorespiratorischen Problemen, in den ersten Tagen nach der Geburt sorgfältig auf Symptome der Betablockade überwacht werden.

Stillzeit

Betablocker gehen in die Muttermilch über und können ernsthafte unerwünschte Wirkungen im gestillten Kind verursachen. Pharmakokinetische Untersuchungen mit anderen Betablockern lassen vermuten, dass die therapeutische Dosierung von Betaxolol in Augentropfen wahrscheinlich zu gering ist, um ausreichende Mengen in der Muttermilch zu erzeugen und so beim gesunden Säugling die klinischen Symptome einer Betablockade auszulösen.

Dennoch sollten Betoptic S und Betoptic S Single Dose während der Stillzeit nur mit Vorsicht angewendet werden. Insbesondere sollten Säuglinge mit kardiorespiratorischen Problemen auf Symptome von Betablockade überwacht werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Vorübergehendes Verschwommensehen und andere Seheinschränkungen können die Fähigkeit beeinträchtigen, am Strassenverkehr teilzunehmen oder Maschinen zu bedienen. Wenn sich nach dem Eintropfen Verschwommensehen einstellt, muss der Patient warten, bis diese Beeinträchtigung abgeklungen ist, bevor er am Strassenverkehr teilnimmt oder Maschinen bedient.

Unerwünschte Wirkungen

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils

In klinischen Studien mit Betaxol Augentropfen war die häufigste Nebenwirkung okulärer Diskomfort, welche in 12% der Patienten auftrat.

Die nachstehenden Nebenwirkungen wurden während klinischen Studien mit Betoptic S und Betoptic S Single Dose beobachtet und wurden nach folgender Konvention eingeteilt: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100), selten (≥1/10'000 bis <1/1000) oder sehr selten (<1/10'000).

Psychiatrische Störungen

Selten: Angst.

Nervensystem

Häufig: Kopfschmerzen.

Selten: Synkope, Schwindel.

Augen

Sehr häufig: Diskomfort (12%).

Häufig: Verschwommensehen, verstärkter Tränenfluss.

Gelegentlich: Keratitis punctata, Keratitis, Konjunktivitis, Blepharitis, Sehbeeinträchtigung, Photophobie, Augenschmerzen, trockenes Auge , Asthenopie, Blepharospasmen, Augenjucken, Augenausfluss, Verkrustung der Augenlider, Augenentzündungen, Erkrankung der Konjunktiva, Ödem der Konjunktiva, okuläre Hyperaemie.

Selten: Katarakt.

Herz

Gelegentlich: Bradykardie, Tachykardie.

Gefässe

Selten: Hypotonie.

Atmungsorgane

Gelegentlich: Asthma, Dyspnoe, Rhinitis.

Selten: Husten, Rhinorrhö.

Gastrointestinale Störungen

Gelegentlich: Übelkeit.

Selten: Geschmacksstörung, Glossitis.

Haut

Selten: Dermatitis, Rash, toxische epidermale Nekrolyse.

Reproduktionssysstem

Selten: verminderte Libido.

Zusätzliche unerwünschte Wirkungen welche nach Markteinführung beobachtet wurden: Häufigkeiten können aus den vorhandenen Daten nicht abgeschätzt werden.

Immunsystem: Überempfindlichkeit.

Psychiatrische Störungen: Schlaflosigkeit, Depressionen.

Nervensystem: Schwindelgefühl.

Augen: Erythem des Augenlids.

Herz: Herzrhythmusstörungen.

Haut: Haarausfall.

Allgemeine Störungen: Asthenie.

Überdosierung

Obwohl nach einer Anwendung am Auge nur geringe Mengen des Betablockers in den systemischen Blutkreislauf übertreten, muss das Risiko einer Überdosierung berücksichtigt werden. Falls es zu einer versehentlichen oder missbräuchlichen oralen Einnahme kommt, können die Symptome einer Betablocker-Überdosierung Bradykardie, Hypotension, Herzinsuffizenz und Bronchospasmus beinhalten.

Die Behandlung einer Überdosierung sollte symptomatisch und unterstützend sein.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: S01ED02

Wirkungsmechanismus

Betaxolol ist ein beta-1-selektiver Rezeptorenblocker, welcher keine signifikante intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA) und keine lokalanästhetischen (membranstabilisierenden) Eigenschaften besitzt.

Bei Betoptic S Augentropfen (konservierte Formulierung) und Betoptic S Single Dose Augentropfen (unkonservierte Formulierung in Einmaldosen) handelt es sich um eine Suspension mit 0.25% Betaxolol als Wirkstoff. Betoptic S Single Dose in Form von unkonservierten Einmaldosen ist für Patienten mit einer Überempfindlichkeit auf Konservierungsstoffe geeignet.

In der vorliegenden Zusammensetzung von Betoptic S und Betoptic S Single Dose sind die Betaxolol-Moleküle ionisch an das Ionenaustauscherharz Amberlite gebunden. Dies erlaubt eine langsamere Penetration des Wirkstoffes ins Auge, wodurch im Vergleich zu Betoptic (Betaxolol 0.5%) bei gleichbleibender Wirksamkeit eine bessere lokale Verträglichkeit erreicht wird.

Wirkungen am Auge

Die beiden Präparate Betoptic S und Betoptic S Single Dose senken erhöhten und normalen Augeninnendruck, unabhängig davon, ob ein Glaukom besteht oder nicht (klinische Studien zeigten eine durchschnittliche Drucksenkung von ca. 25%). Der Mechanismus der augeninnendrucksenkenden Wirkung scheint in einer Verminderung der Kammerwasserproduktion zu bestehen.

Die periphere vasorelaxierende Wirkung von Betaxolol wurde in vivo an Hunden gezeigt. In vitro wurde die vasorelaxierende und calciumantagonistische Wirkung in verschiedenen Studien an okulären und nichtokulären Gefässen von Ratten, Meerschweinchen, Kaninchen, Hunden, Schweinen und Rindern nachgewiesen.

Betaxolol hat in mehreren klinischen Versuchen eine positive Wirkung auf die Durchblutung des Auges sowohl beim chronischen Glaukom als auch beim sogenannten Normaldruckglaukom gezeigt. Es gibt Hinweise, dass unabhängig vom Ausmass des drucksenkenden Effekts dank der stärkeren Durchblutung das Gesichtsfeld unter Betaxolol besser erhalten werden kann.

Systemische Wirkungen

Im Gegensatz zu nicht-selektiven Betablockern hat der beta-1-selektive Rezeptorenblocker Betaxolol nach Anwendung am Auge nur einen geringen dosisabhängigen Einfluss auf pulmonale und kardiovaskuläre Parameter (in seltenen Fällen sind jedoch pulmonale Reaktionen beobachtet worden). Nach ophthalmischer Anwendung hat Betaxolol im Allgemeinen, wenn überhaupt, nur geringe Wirkungen auf den Blutdruck und die Herzfrequenz, obwohl bei einigen Patienten ein leichter Abfall des durchschnittlichen systolischen und diastolischen Blutdrucks beobachtet worden ist.

Pharmakokinetik

Lokal am Auge

Wirkungseintritt/Wirkungsdauer

Im Allgemeinen tritt die Wirkung von Betaxolol innerhalb von 30 Minuten bis 1 Stunde ein, während die maximale Wirkung nach 2 Stunden erreicht wird. Eine einzige Dosis bewirkt eine 12-stündige Senkung des Augeninnendruckes.

Systemisch

Absorption

Nach oraler Verabreichung wird Betaxolol fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert, mit einem minimalen First-Pass-Effekt (Bioverfügbarkeit 80-85%). Maximale Blutspiegel werden nach 3-4 Stunden erreicht. Es liegen keine Angaben zum Ausmass der okulären und systemischen Resorption nach Anwendung am Auge vor.

Distribution

Nach oraler Verabreichung wird Betaxolol extensiv ins Gewebe verteilt (Distributionsvolumen: durchschnittlich 6 l/kg). Die Plasmaproteinbindung von Betaxolol beträgt ca. 50%.

Metabolismus/Elimination

Die Halbwertzeit von Betaxolol beim Menschen beträgt ca. 16 Stunden. Nach Metabolisierung in der Leber wird Betaxolol primär über die Nieren ausgeschieden.

Präklinische Daten

Es gab Hinweise auf einen medikamentös induzierten Verlust der Föten nach der Implantation bei Kaninchen und Ratten bei einer Betaxolol-Dosis per os über 12 mg/kg KG bzw. über 400 mg/kg KG. Es wurden aber keine teratogenen Wirkungen von Betaxolol beobachtet.

Studien mit lebenslanger Gabe von Betaxolol-HCl per os bis zu 60 mg/kg/Tag bei Mäusen und 48 mg/kg/Tag bei Ratten zeigten keine karzinogene Wirkung. In einer Serie von sechs in-vitro- und in-vivo-Mutagenitätstests war Betaxolol nicht mutagen.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Betoptic S: Nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr anwenden. Inhalt nach Anbruch der Flasche nicht länger als 30 Tage verwenden.

Betoptic S Single Dose: Nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr anwenden. Da Betoptic S Single Dose nicht konserviert ist, Inhalt eines Einmaldosenbehälters nur einmal verwenden; restliche verbleibende Augentropfen nicht mehr anwenden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren. Den Behälter in der Kartonschachtel aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Hinweise für die Handhabung

Flasche (Betoptic S) bzw. Einmaldosenbehälter (Betoptic S Single Dose) vor Gebrauch gut schütteln.

Betoptic S und Betoptic S Single Dose können allein oder in Kombination mit anderen Glaukomtherapeutika verabreicht werden.

Zulassungsnummer

Betoptic S Tropfflaschen: 51760 (Swissmedic)

Betoptic S Einmaldosen: 52838 (Swissmedic)

Zulassungsinhaberin

Alcon Switzerland SA, Risch.

Stand der Information

Juli 2014.

Verwendung dieser Informationen

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