Asacol Klysmen Rektalschaum 4 G 7 Stk

Asacol Klysmen Rektalschaum 4 G 7 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Mesalazinum (= 5-Aminosalizylsäure = 5-ASA).

Hilfsstoffe: Conserv.: Natrii benzoas (E 211); Antiox.: Kalii metabisulfas (E 224); Excipiens ad Suspensionem; Propellantia: Propanum, Isobutanum, Butanum.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Klysmen als verwendungsbereiter Rektalschaum zu 2 g und zu 4 g.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Je nach Ausdehnung der Entzündung werden Klysmen 4 g resp. 2 g eingesetzt (volumenbedingte retrograde Verteilung).

Zur Akutbehandlung und Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa bei Befall des linksseitigen Kolons (4 g) bzw. des proktosigmoiden Bereichs (2 g).

Dosierung/Anwendung

Erwachsene: Im allgemeinen täglich 1 Klysma zu 2 g oder 4 g abends vor dem Schlafengehen anwenden.

Kinder: Die Dosis soll reduziert werden, z.B. täglich ein ½ Klysma von 2 g.

Gebrauchsanweisung

  1. Klysma auf Körpertemperatur vorwärmen und gut schütteln.
  2. Rektalkanüle aufsetzen.
  3. Den Sicherheitsring entfernen, die Flasche mit dem Ventilkopf nach unten stellen und den Zeigefinger (locker, ohne Druck) auf dem Ventilkopf halten.
  4. Zum einfachsten Einführen folgende Körperposition einnehmen: Seitenlage links, linkes Bein ausgestreckt, rechtes Bein leicht angewinkelt.
  5. Der Rektalschaum kann auch im Stehen eingeführt werden, indem man ein Bein leicht anhebt.
  6. Rektalkanüle in den Mastdarm einführen.

Rektalschaum: 2-3 Mal mit dem Zeigefinger auf den Ventilkopf drücken und den Schaum aus dem Behälter in den Darm entleeren.

Möglichst keine Stuhlentleerung in den nächsten Stunden. Die besten Ergebnisse werden erzielt, wenn der Darm vor Anwendung des Asacol Klysmas entleert wird.

Die Behandlung eines akuten Schubes dauert etwa 4-6 Wochen. In milderen Fällen und bei Anwendung des Rektalschaums genügen oft 3-4 Wochen Therapie. Um einen Rückfall zu vermeiden, ist es notwendig, eine Langzeittherapie mit reduzierten Dosen mit Asacol Klysmen oder Filmtabletten durchzuführen. Bei schweren akuten Erkrankungen können Asacol Klysmen mit Asacol Filmtabletten kombiniert verabreicht werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen.

Peptisches Ulkus.

Allergien gegen Salizylate.

Krankhaft erhöhte Blutungsneigung.

Bei Kindern unter 2 Jahren nicht anwenden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Rezidive können sowohl nach Absetzen der Therapie als auch während der Erhaltungsbehandlung auftreten. Das Auftreten einer allergischen Reaktion verlangt die sofortige Einstellung der Therapie.

Bei Patienten, die mit Asacol behandelt wurden, sind Fälle von interstitieller Pneumopathie einschliesslich Lungenfibrose beobachtet worden (siehe «Unerwünschte Wirkungen»). Lungensymptome wie Husten und Dyspnoe können Anzeichen einer Lungentoxizität wie einer interstitiellen Pneumopathie sein. Bei einem entsprechenden Verdacht muss die Behandlung mit Asacol abgebrochen werden.

Interaktionen

Patienten, die gleichzeitig mit Mesalazin und Thiopurinen wie Azathioprin oder 6-Mercaptopurin behandelt werden, haben ein erhöhtes Risiko für Knochen­marks­depression/Leukopenie die mit den Thiopurinen im Zusammenhang steht. Es sollte ein Blutbild gemacht und eine Anpassung der Thiopurindosis erwogen werden.

Möglicherweise kann Mesalazin die Resorption von Digoxin vermindern.

Schwangerschaft/Stillzeit

In der Schwangerschaft soll Asacol nur mit Vorsicht eingesetzt werden.

Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.

Es stehen jedoch zwei kleine, unkontrollierte Studien über die orale Verabreichung von Asacol an schwangeren Frauen zur Verfügung, bei denen die Schwangerschaft zu Ende gebracht werden konnte und keine Anomalien am Fötus festgestellt wurden.

Bei oraler Verabreichung von Mesalazin oder Sulfasalazin (einer Vorstufe von Mesalazin) passieren sowohl Mesalazin als auch N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure die Plazentaschranke. Allerdings sind die Mesalazin-Konzentrationen in der Nabelschnur und im Fruchtwasser sehr gering. Ob Mesalazin die Plazentaschranke im Anschluss an eine rektale Applikation passiert, ist nicht bekannt.

Nach Verabreichung von Mesalazin oder Sulfasalazin wurden geringe Konzentrationen von Mesalazin bzw. höhere Konzentrationen seines acetylierten Metaboliten in der Muttermilch gemessen. Deshalb soll das Präparat während der Stillzeit nur bei strenger Indikationsstellung verordnet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine diesbezügliche Untersuchungen durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Die Häufigkeitsangaben werden wie folgt definiert: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10); gelegentlich (≥1/1'000, <1/100); selten (≥1/10'000, <1/1'000); sehr selten (<1/10'000), unbekannt (Postmarketing).

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Über Fälle von Thrombozytopenie, Neutropenie und Leukopenie, aplastische Anämie mit Knochenmarkdepression oder Panzytopenie wurde in der neueren Literatur berichtet.

Störungen des Immunsystems

Selten können dosisunabhängige Überempfindlichkeitsreaktionen, wie allergische Exantheme, Medikamentenfieber und Bronchospasmen auftreten. Über­empfindlich­keits­reaktionen wie Perikarditis, Myokarditis, Alveolitis wurden beobachtet.

Störungen des Nervensystems

Selten: Kopfschmerzen.

Atmungsorgane

Unbekannt: interstitielle Pneumopathie einschliesslich Lungenfibrose.

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege

Selten: interstitielle Nephritis.

Gastrointestinale Störungen

Selten: Nausea, Erbrechen und Bauchschmerzen sowie Pankreatitis.

Überdosierung

Bedingt durch die galenischen Eigenschaften von Asacol Klysmen und die substanz­spezifischen pharmakokinetischen Eigenschaften von Mesalazin, stehen nur geringe Mengen des Wirkstoffes für eine systemische Wirkung zur Verfügung. Somit ist auch bei Einnahme sehr hoher Dosen nicht mit Intoxikationserscheinungen zu rechnen.

Prinzipiell müssten ähnliche Symptome auftreten wie sie bei Salizylatvergiftungen bekannt sind: gemischte Azidose-Alkalose, Hyperventilation, Lungenödem, Dehydratation durch Schwitzen und Erbrechen, Hypoglykämie.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A07EC02

Wirkungsmechanismus und Pharmakodynamik

Asacol wirkt entzündungshemmend im akuten Schub chronisch-entzündlicher Dick­darm­erkrankungen und verhindert Rezidive im anfallsfreien Intervall. Beim Erreichen einer genügend hohen Wirkstoffkonzentration im Dickdarm, hemmt Mesalazin (Wirkstoff von Asacol) die Biosynthese der Prostaglandine E2, des Thromboxans B2 und der Leukotriene. Diese Substanzen finden sich in hoher Konzentration in der Darmmukosa bei Patienten mit einer entzündlichen Dickdarmerkrankung (mittels Biopsie nachgewiesen).

Asacol Klysmen sind Verweileinläufe, die speziell zur lokalen Behandlung der Dick­darm­schleim­haut, insbesondere bei Befall des rektosigmoiden Bereichs und des distalen Kolons geeignet sind.

Pharmakokinetik

Absorption

In Form von magensaftresistenten Filmtabletten eingenommen, wird Mesalazin (Asacol) bei oraler Verabreichung im terminalen Ileum und im Kolon freigesetzt; bei rektaler Verabreichung im distalen Kolon und im Rektum.

Es wird nur ein geringer Teil der aktiven Substanz resorbiert.

Oral verabreichtes Mesalazin, in Form von Filmtabletten (Asacol), wird zu ca. 20% (14% bis 31%) resorbiert und innert 24 Stunden im Urin ausgeschieden, der Rest bleibt für eine topische Wirkung verfügbar, um dann in den Fäzes ausgeschieden zu werden. Bei Applikation einer oralen Einzeldosis von 2400 mg (= 6 Asacol-Filmtabletten zu 400 mg) erreicht Mesalazin nach 6 Stunden einen Plasmapeak von 1,3 µg/ml. Sein Metabolit N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure ist dann in einer Konzentration von 2,3 µg/ml vorhanden.

Im Falle einer rektalen Applikation von Mesalazin werden ca. 15% (zwischen 5% und 35%) der verabreichten Dosis resorbiert. Bei Patienten, die während 10 Tagen täglich 1 g Mesalazin pro recto erhielten, wurde für Mesalazin ein Steady-state-Blutspiegel von 0,29 µg/ml und für N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (Metabolit) ein Wert von 0,7 µg/ml gemessen.

Distribution

Die Verteilung von Mesalazin im menschlichen Körper ist nicht vollständig geklärt. Mesalazin wird beim Tier im Anschluss an eine orale Applikation oder i.v. und beim Menschen nach oraler Abgabe hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Verabreicht man einem Erwachsenen rektal eine Mesalazin-Suspension, findet ein Übergang der Substanz vom Rectum in den Kolon statt. Mit Hilfe der Szintigraphie geführte Studien haben ergeben, dass Mesalazin Suppositorien im Rectum und teilweise im rektosigmoiden Bereich des distalen Kolons (20 cm vom Anus) verteilt werden. Das scheinbare Verteilungsvolumen (Vd) von Mesalazin beim Erwachsenen beträgt ungefähr 0,2 l/kg.

In vitro bindet sich Mesalazin zu 42% und sein acetylierter Metabolit zu 78% an Plasmaproteine.

Bei oraler Verabreichung von Mesalazin oder Sulfasalazin (einer Vorstufe von Mesalazin) passieren sowohl Mesalazin als auch N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure die Plazentaschranke. Allerdings sind die Mesalazin-Konzentrationen in der Nabelschnur und im Fruchtwasser sehr gering.

Ob Mesalazin die Plazentaschranke im Anschluss an eine rektale Applikation ebenfalls passiert, ist nicht bekannt.

Nach Verabreichung von Sulfasalazin wurden von Mesalazin geringe Konzentrationen und von seinem acetylierten Metaboliten höhere Konzentrationen in der Muttermilch gemessen.

Metabolismus

Die resorbierte Fraktion wird in der Darmschleimhaut und in der Leber rasch zu Acetyl-metamino-salicylsäure (N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure) biotransformiert.

Elimination

Die Eliminationshalbwertszeit (t½) von Mesalazin und seinem Hauptmetaboliten N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure beträgt - bei oraler oder rektaler Verabreichung - im Falle von Mesalazin 0,5-1,5 Std., im Falle seines Metaboliten 5-10 Std.

Im Anschluss an eine orale Applikation werden ca. 20% der verabreichten Dosis im Urin ausgeschieden, und zwar hauptsächlich in Form von N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure.

Bei rektaler Verabreichung von Mesalazin werden der Wirkstoff selbst und sein Metabolit N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure in erster Linie in den Fäzes ausgeschieden. Der resorbierte acetylierte Metabolit wird rasch von den Nieren eliminiert und im Urin ausgeschieden (90% in 24 Std.). Die nichtresorbierte Fraktion, welche den grössten Teil der aktiven Substanz ausmacht, wird im Stuhl ausgeschieden.

Über die renale Clearance von Mesalazin liegen keine Daten vor. Bei oraler Verabreichung von Mesalazin an Patienten mit gutem Gesundheitszustand beträgt die scheinbare renale Clearance von N-Acetyl-5-Aminosalicylsaeure ca. 2,8 bis 4,3 ml/min. pro kg (Bandbreite: 1 bis 6,5 ml/min. pro kg). Die renale Clearance dieses Metaboliten kann im Falle von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn herabgesetzt sein.

Präklinische Daten

Keine Angaben verfügbar.

Sonstige Hinweise

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufbewahren. Vor Licht schützen.

Zulassungsnummer

51691 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

sanofi-aventis (suisse) sa, 1214 Vernier/GE.

Stand der Information

August 2015.

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