Procain Hcl 2% Amino 40 Mg/2ml 100 Amp 2 Ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Procaini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum; Kalii chloridum; Calcii chloridum dihydricum Antiox.; Natrii metabisulfis (E223) 0,744 mg/ml; Aqua ad iniectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung 1% zur intrakutanen Anwendung: Procaini hydrochloridum 10 mg pro 1 ml (10 mg/ml, 20 mg/2 ml, 50 mg/5 ml, 100 mg/10 ml).

Injektionslösung 2% zur intrakutanen Anwendung: Procaini hydrochloridum 20 mg pro 1 ml (40 mg/2 ml, 100 mg/5 ml).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Procain wird zur intrakutanen Anwendung an der gesunden Haut im Rahmen der Neuraltherapie bei verschiedenartigen Schmerzzuständen eingesetzt.

Dosierung/Anwendung

Procain HCl Amino soll nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen Durchführung der jeweiligen Anwendungen injiziert werden.

Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung nur niedrig konzentrierte Lösungen von Procain appliziert werden.

Erwachsene

Die Dosierung erfolgt individuell. Es sollte grundsätzlich die kleinst mögliche Konzentration und Menge verwendet werden.

Es gilt folgende Dosierungsempfehlung für Erwachsene mit einer durchschnittlichen Körpergrösse: Hautquaddeln pro Quaddel bis zu 10 mg.

Die empfohlene Maximaldosis bei einzeitiger Anwendung in Geweben, aus denen eine schnelle Aufnahme von Arzneistoffen erfolgt, beträgt 500 mg Procain.

Bei Anwendung im Kopf-, Hals- und Genitalbereich beträgt die empfohlene einzeitige Maximaldosis 200 mg Procain (innerhalb von 2 Stunden).

Bei Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Gefässverschlüssen, Arteriosklerose oder Nervenschädigung bei Zuckerkrankheit) ist die Dosis ebenfalls um ein Drittel zu verringern.

Patienten mit Leber-oder Nierenerkrankungen

Bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion können besonders bei wiederholter Anwendung erhöhte Plasmaspiegel auftreten. In diesen Fällen wird ebenfalls ein niedrigerer Dosisbereich empfohlen.

Ältere Menschen

Bei älteren Menschen wird eine Dosisanpassung entsprechend des jeweiligen Allgemein­zustandes empfohlen.

Kinder und Jugendliche

Die Anwendung und Sicherheit von Procain HCl Amino bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden Procain HCl Amino soll daher bei Kinder und Jugendlichen nicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Allergische Reaktionen gegenüber Lokalanästhetika vom Ester-Typ (wie zum Beispiel Procain und Benzocain), Sulfamiden, Benzosäure (Paraben) oder einem der Bestandteile gemäss Zusammensetzung; Myasthenia gravis, Herzerkrankungen (Herzinsuffizienz und Rhythmusstörungen); Hypotension; Hypovolämie; Pseudocholinesterasemangel; intraarterielle, peridurale oder spinale Injektion; Kinder und Jugendliche.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Vorsicht ist geboten:

  • bei Patienten mit Epilepsie
  • bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfiten
  • bei Störungen des Herz-Reizleitungsystems
  • zur Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet.

Ist eine Allergie gegen Procain bekannt, so kann eine Kreuzallergie gegenüber anderen Ester-Lokalanästhetika und chemisch verwandten Substanzen in Form einer Paragruppenallergie auftreten. Chemische Basis dieser Gruppenallergie ist eine an den Benzolring gebundene Amino- bzw. Hydroxylgruppe, die sich in Parastellung zu den anderen Resten befindet. Auch bei kutaner Form der Procain-Allergie kann sich eine Gruppenallergie entwickeln mit entsprechenden Symptomen auf Sulfonamide, orale Antidiabetika, bestimmte Farbstoffe, usw. Bei bekannter Allergie gegen Sulfonamide ist eine kreuzallergische Reaktion auf Procain nicht auszuschliessen.

Bei Patienten mit Pseudocholinesterasemangel und erheblich herabgesetzter Enzymaktivität muss verstärkt mit toxischen Symptomen bei Procain-Applikation gerechnet werden (siehe «Interaktionen»).

Grundsätzlich ist vor der Injektion eines Lokalanästhetikums darauf zu achten, dass das Instrumentarium zur Wiederbelebung (z.B. zur Freihaltung der Atemwege und zur Sauerstoffzufuhr) und die Notfallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar sind. Alle Massnahmen zur Beatmung, antikonvulsiven Therapie und Reanimation müssen vorhanden sein (siehe «Überdosierung»).

Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad, weil das Risiko für zentralnervöse Intoxikationssymptome erhöht ist.

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25% der maximalen Einzeldosis bei einzeitiger Gabe) intravenösen Zugang für Infusion anlegen (Volumensubstitution).

  • Dosierung so niedrig wie möglich wählen.
  • Keinen Vasokonstriktorzusatz verwenden.
  • Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle).
  • Korrekte Lagerung des Patienten beachten.
  • Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei herabgesetzter Wirksamkeit).
  • Injektion langsam vornehmen.
  • Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulantien, wie z.B. Heparin), nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine versehentliche Gefässverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen führen kann, sondern dass allgemein mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden muss. Ggf. sollten die Blutungszeit und die partielle Thromboplastinzeit (PTT), resp. aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT) bestimmt, der Quick-Test durchgeführt und die Thrombozytenzahl überprüft werden. Diese Untersuchungen sollten bei Risikopatienten auch im Falle einer Low-dose-Heparinprophylaxe (vorsorgliche Behandlung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger Dosis) vor der Anwendung von Procain HCl Amino Injektionslösungen durchgeführt werden. Gegebenenfalls ist die Anti­koagulantien­therapie zeitig genug abzusetzen.

Eine Injektion bei gleichzeitiger Vorsorgetherapie zur Vermeidung von Thrombosen (Thromboseprophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter besonderer Vorsicht durchgeführt werden

Ältere Menschen

Bei älteren Menschen wird eine Dosisanpassung entsprechend des jeweiligen Allgemein­zustandes empfohlen.

Achtung: Lokalanästhetische Lösungen, die ein Konservierungsmittel oder Antioxidans enthalten (z.B. Lösungen in Mehrdosenbehältern) dürfen nicht für eine intravenöse, intra­muskuläre, intrathekale, epidurale (einschliesslich kaudale), intrabulbäre oder retro­bulbäre Anästhesie verwendet werden. Die Procain HCl Amino Injektionslösungen sind nur zur intrakutanen Anwendung.

Interaktionen

Procain und andere Lokalanästhetika vom Ester-Typ vermindern die antibakterielle Wirkung von Sulfonamiden (Entstehung von p-Aminobenzoesäure). Wechselwirkungen mit Vasokonstriktoren (z.B. Epinephrin, Norepinephrin) sind zu beachten. Physostigmin und Ecothiopat verstärken die Wirkung von Procain und anderen Lokalanästhetika vom Ester-Typ (Abnahme der Cholinesteraseaktivität).

Die Wirkung von Procain ist verlängert durch nicht depolarisierende Muskelrelaxanzien.

Procain sollte nicht gemeinsam mit Cholinesterase-Inhibitoren eingesetzt werden. Durch den Einfluss auf den Procain-Metabolismus kommt es zu einer Erhöhung der Procain-Toxizität. Andere pharmakologische Eigenschaften der Cholinesterasehemmer könnten die Procain-Toxizität ebenfalls beeinflussen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Bei 1340 Mutter-Kind-Paaren traten fetale Anomalien nach Anwendung von Procain im 1. Trimenon nicht überzufällig häufig auf. Bisher sind keine anderen relevanten epidemiologischen Studien verfügbar.

In Tierstudien ist das reproduktionstoxikologische Potential von Procain nur unzureichend abgeklärt (siehe «Präklinische Daten»). Procain passiert die Plazenta schnell und gut. Das Risiko für den Fetus erscheint aber gering, da Procain rasch esterhydrolytisch gespalten wird. In der Schwangerschaft sollte Procain dennoch nur unter sorgfältiger Indikationsstellung zur Anwendung kommen, auch wenn besondere Risiken bisher nicht bekannt geworden sind.

Procain wird mit der Muttermilch ausgeschieden. Wegen der raschen Esterspaltung ist das Risiko von Auswirkungen auf das Neugeborene gering, doch ist die Plasmahalbwertszeit beim Neugeborenen verlängert.

Da nachteilige Folgen für den Säugling bisher nicht bekannt geworden sind, wird bei kurzfristiger Anwendung eine Unterbrechung des Stillens in der Regel nicht erforderlich sein. Ist eine wiederholte Behandlung oder eine Behandlung mit höheren Dosen erforderlich, sollte abgestillt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Wesentliche dosisabhängige Nebenwirkungen von Procain betreffen das Zentralnerven-und das Herz-Kreislauf-System. Procain kann EKG-Veränderungen (T-Welle abgeflacht, ST-Strecke verkürzt) auslösen. Ein Blutdruckabfall kann ein erstes Zeichen für eine relative Überdosierung im Sinne einer kardiotoxischen Wirkung sein. Als zentralnervöse Störungen können periorale Missempfindungen, Unruhe, Delirium, tonisch-klonische Krämpfe ausgelöst werden (siehe «Überdosierung»).

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt: häufig (>1/100, <1/10), gelegentlich (>1/1000, <1/100), selten (>1/10'000, <1/1000), sehr selten <1/10'000).

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Allergische Reaktionen (Ödeme, Juckreiz, Asthma-Anfälle), anaphylaktische Reaktionen/Schock.

Erkrankungen des Nervensystems

Seh- und Hörstörungen, Nystagmus, Ohrensausen, Schwindel, Frösteln, Desorientiertheit, zeitweiliger Bewusstseinsverlust, Krämpfe, verwirrte unklare Ausdrucksweise, Tremor, Singultus.

Herzerkrankungen

Kardiotoxizität mit QT-Verlängerung, Negativ-inotrope Wirkung, Herabsetzung der Leitungsgeschwindigkeit, Sinusbradykardie, Zyanose, Bewusstlosigkeit, schliesslich Kammerflimmern und/oder Asystolie.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Übelkeit, Erbrechen.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

An der Injektionsstelle kann ein transientes brennendes Schmerzgefühl auftreten. Ödeme, Schwellungen, Erythem, Hämatome.

Andere Erscheinungen wie Unruhe, Rededrang, Angstzustände, Hyperpnoe, Bradykardie, Blutdruckanstieg und Kopfschmerzen können auch auf der Zugabe vasokonstriktorischer Stoffe wie Epinephrin beruhen.

Überdosierung

Symptome der Intoxikation

Procain HCl Amino wirkt in niedrigen toxischen Dosierungen als zentrales Nervenstimulans, in hohen toxischen Bereichen kommt es zu Depression der zentralen Funktionen.

Die Procainhydrochlorid-Intoxikation verläuft in 2 Phasen:

1. Stimulation

ZNS: Periorale Missempfindungen, Gefühl der tauben Zunge, Unruhe, Delirium, Krämpfe (tonisch-klonisch).

Kardiovaskulär: Herzfrequenz erhöht, Blutdruck erhöht, Rötung der Haut.

2. Depression

ZNS: Koma, Atemstillstand.

Kardiovaskulär: Pulse nicht tastbar, Blässe, Herzstillstand.

Patienten mit einer beginnenden Lokalanästhetika-Intoxikation fallen zunächst durch exzitatorische Symptome auf. Sie werden unruhig, klagen über Schwindel, akustische und visuelle Störungen sowie Kribbeln, vor allem an Zunge und im Lippenbereich. Die Sprache ist verwaschen, Schüttelfrost und Muskelzuckungen sind Vorboten eines drohenden generalisierten Krampfanfalls. Subkonvulsive Plasmaspiegel von Procainhydrochlorid führen oft auch zu Schläfrigkeit und Sedierung der Patienten. Die Krampfanfälle sind zuerst von klonisch-tonischer Form. Bei fortschreitender ZNS-Intoxikation kommt es zu einer zunehmenden Funktionsstörung des Hirnstammes mit den Symptomen Atemdepression und Koma bis hin zum Tod.

Ein Blutdruckabfall ist häufig das erste Zeichen eines toxischen Effekts auf das kardiovaskuläre System. Die Hypotension wird hauptsächlich durch eine Hemmung bzw. Blockade der kardialen Reizleitung verursacht. Die toxischen Wirkungen sind jedoch klinisch von relativ untergeordneter Bedeutung.

Therapie von Intoxikationen

Bei Auftreten zentraler oder kardiovaskulärer Symptome einer Intoxikation sind folgende Gegenmassnahmen erforderlich:

  • Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Procain HCl Amino Injektionslösung.
  • Freihalten der Atemwege.
  • Zusätzlich Sauerstoff zuführen; falls notwendig mit reinem Sauerstoff assistiert oder kontrolliert beatmen.
  • Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweiten.

Diese Massnahmen gelten auch für den Fall einer akzidentellen totalen Spinalanästhesie, deren erste Anzeichen Unruhe, Flüsterstimme und Schläfrigkeit sind; letztere kann in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand übergehen. Weitere mögliche Gegenmassnahmen sind:

Bei einem akuten und bedrohlichen Blutdruckabfall sollte unverzüglich eine Flachlagerung des Patienten mit einer Hochlagerung der Beine erfolgen und ein Beta-Sympathomimetikum langsam intravenös injiziert werden.

Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z.B. mit kristalloiden Lösungen). Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verabreicht. Bei Verdacht auf Herzstillstand sind die erforderlichen Massnahmen der Reanimation durchzuführen. Konvulsionen werden mit Diazepam 5 bis 10 mg i.v. behandelt. Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die obligate Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht. Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BA02

Procainhydrochlorid ist ein Lokalanästhetikum vom Typ der basischen Ester. Die Base hemmt die Funktionen erregbarer Strukturen, wie sensorische, motorische und autonome Nervenfasern sowie die Erregungsleitung des Herzens. Procainhydrochlorid hebt reversibel und örtlich begrenzt das Leitungsvermögen der sensiblen Nervenfasern auf. Nach der Schmerzempfindung wird in fallender Reihenfolge die Empfindung für Kälte bzw. Wärme, für Berührung und Druck herabgesetzt.

Procainhydrochlorid wirkt antiarrhythmisch und tonussenkend an der glatten Muskulatur. Es zeigt ausserdem eine schwache antihistaminerge und parasympatholytische Wirkung.

Procainhydrochlorid setzt die Membranpermeabilität für Kationen, insbesondere für Natriumionen, in höheren Konzentrationen auch für Kaliumionen, herab. Dies führt konzentrationsabhängig zu einer verminderten Erregbarkeit der Nervenfaser, da der zur Ausbildung des Aktionspotentials notwendige, plötzliche Anstieg der Natriumpermeabilität verringert ist. Die Membranstabilisierung beruht auf einer Einlagerung der lipophilen Lokalanästhetika in die Zellmembran. Dadurch tritt eine unspezifische Membranexpansion ein, wodurch Ionenkanäle, besonders Natriumkanäle blockiert werden. Sekundär wird durch den hydrophilen Teil des Lokalanästhetikum-Moleküls, der in die wasserführende Pore hineinragt, der Durchtritt der Elektrolyte beeinträchtigt. Daher ist die Wirkung vom pKa-Wert der Substanz und vom pH-Wert des Milieus abhängig, also vom Anteil an ungeladener Base, die besser als die Kationen in die lipohile Nervenmembran permeieren kann. Der pKa-Wert für Procainhydrochlorid liegt bei 25 °C bei 9,1. Das Verhältnis von dissoziierter Form zu der lipidlöslichen Base wird durch den im Gewebe vorliegenden pH-Wert bestimmt.

Der Wirkstoff diffundiert zunächst als basische Form durch die Nervenmembran zur Nervenfaser, wirkt aber als Procain-Kation erst nach Reprotonierung. Bei niedrigen pH-Werten, z.B. im entzündlich veränderten Gewebe, liegen nur geringe Anteile in der basischen Form vor, so dass keine ausreichende Anästhesie zustande kommen kann.

Pharmakokinetik

Absorption

Die Latenzzeit von Procain bis zum Wirkungseintritt beträgt 2-10 Minuten, die Wirkungsdauer 1-2 Stunden. Maximale Plasmakonzentrationen werden 10-45 Minuten nach subkutaner Injektion erreicht.

Distribution

Die Biotransformation von Procain findet nicht im Gewebe, sondern erst nach Abtransport auf dem Blutwege durch Plasma- und Leberesterasen statt. Die Plasmaeiweissbindung beträgt ca. 6%. Procain überwindet in therapeutischer Dosierung die Blut-Hirn-Schranke. Procain passiert ab einer Dosierung von 4 mg/kg KG die Plazenta. Über eine Ausscheidung in die Muttermilch liegen keine Resultate vor.

Metabolismus/Elimination

Die Abbaugeschwindigkeit von Procain beträgt ca. 1 mg/kg/Minute. Bei der Hydrolyse entstehen das gefässerweiternd wirkende Diethylaminoethanol und p-Aminobenzoesäure. 70% des Diethylaminoethanols werden in der Leber metabolisiert, 30% unverändert im Urin ausgeschieden. Ca. 80% der p-Aminobenzoesäure werden unverändert oder als Glucuronid eliminiert. Die Ausscheidung aller Metaboliten erfolgt renal.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Gemäss einer Studie mit Erwachsenen mit eingeschränkter Nieren- und/oder Leberfunktion wurde im Vergleich zu Gesunden eine langsamere Hydrolysierung von Procain beobachtet. Die Erniedrigung der Hydroxylierungsrate bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist proportional der Harnstoff-Plasmakonzentration.

Präklinische Daten

Langzeit-Untersuchungen zur Beurteilung eines kanzerogenen Potentials liegen nicht vor. In-vitro Untersuchungen zur Genotoxizität verliefen mit Procain negativ.

Das reproduktionstoxikologische Potential von Procain ist nur unzureichend abgeklärt. Es gibt Hinweise darauf, dass Procain in Rattenfeten zur Bildung von Katarakten führen kann.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Da keine Verträglichkeitsstudien vorliegen, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Haltbarkeit

Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Procain HCl Amino Injektionslösungen enthalten keine Konservierungsmittel. Nach Anbruch der Ampulle ist die verbleibende Restlösung zu verwerfen

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25 °C) und vor Licht geschützt, sowie ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

56503 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Amino AG, Gebenstorf.

Stand der Information

November 2015.

Verwendung dieser Informationen

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