Stabicilline Filmtabl 1 Mio E 10 Stk

Stabicilline Filmtabl 1 Mio E 10 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Phenoxymethylpenicillinum kalicum (= Penicillin V).

Hilfsstoffe: pro compr. obduct.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Filmtablette enthält:

Phenoxymethylpenicillin (ut P. kalicum) 1’000’000 I.E.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Infektionen, die durch grampositive auf Phenoxymethylpenicillin-empfindliche Bakterien, vor allem beta-hämolysierende Streptokokken der Gruppe A, verursacht sind.

Infektionen des ORL-Bereiches und der oberen Luftwege: Tonsillitis, Angina Plaut-Vincenti, Scharlach, Otitis media, Sinusitis, Bronchitis, Bronchopneumonie, Pneumonie.

Lokale Infektionen der Haut und Weichteilgewebe: Furunkel, Abszesse, Erysipel, Phlegmone.

Infektionsschutz bei lokalen chirurgischen oder zahnärztlichen Eingriffen: Eröffnung der Nebenhöhlen, Tonsillektomie, Zahnextraktion.

Zum Schutz vor Komplikationen (akuter Gelenkrheumatismus, bakterielle Endokarditis, Glomerulonephritis).

Offizielle Empfehlungen zum angemessenen Gebrauch von Antibiotika sollen beachtet werden, insbesondere Anwendungsempfehlungen zur Verhinderung der Zunahme der Antibiotikaresistenz.

Dosierung/Anwendung

Das Arzneimittel sollte ½ bis 1 Stunde vor den 3 Hauptmahlzeiten, eine eventuelle 4. Gabe vor dem Zubettgehen eingenommen werden.

Übliche Dosierung

Zur Erzielung ausreichend hoher Serumspiegel gelten folgende Dosierungsrichtlinien:

Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre: täglich 2–6 Mio. UI/IE, aufgeteilt in 3–4 Einzeldosen.

Kinder unter 12 Jahren: Für die Behandlung von Kindern unter 12 Jahren ist die galenische Form von Stabicilline million nicht geeignet.

Therapiedauer

Die Behandlungsdauer ist etwa 2–3 Tage über das Abklingen der akuten Krankheitssymptome hinaus fortzusetzen, um einen Rückfall zu vermeiden.

Zur Behandlung einer Streptokokken-Infektion der Gruppe A wird eine Fortsetzung der Behandlung während 10 Tagen empfohlen, um Rezidive und Komplikationen zu vermeiden.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Bei eingeschränkter Leber- und/oder Nierenfunktion ist im Allgemeinen infolge der geringen Toxizität von Phenoxymethylpenicillin keine Dosisreduktion erforderlich.

Bei stark beschränkter Leber- und/oder Nierenfunktion ist Vorsicht geboten.

Kontraindikationen

Patienten mit nachgewiesener Allergie gegenüber Penicillin oder einem der Hilfsstoffe oder Überempfindlichkeit auf Beta-Lactam-Antibiotika, wegen der Gefahr eines anaphylaktischen Schocks.

Störungen der Darmresorption.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Patienten, die an Bronchialasthma, Heuschnupfen, Urtikaria usw. leiden, nur mit Vorsicht verabreichen, da Überempfindlichkeitsreaktionen häufiger auftreten. Es wird empfohlen, die Überempfindlichkeit dieser Patienten mit einem Haut-Test (Scratch-Test) zu prüfen.

Beim Auftreten von Allergiereaktionen ist die Behandlung zu unterbrechen.

Bei schweren Magen-Darm-Störungen mit Erbrechen und Durchfall könnte Stabicilline million ungenügend resorbiert werden. In solchem Fall ist die Anwendung eines i.v. Antibiotikums vorzuziehen.

Das Auftreten von schweren und anhaltenden Diarrhöen während oder nach der Therapie mit Stabicilline million kann ein Zeichen für eine pseudomembranöse Kolitis sein. In diesem Fall ist die Behandlung zu unterbrechen und eine geeignete Therapie einzuleiten.

Peristaltikhemmer sind kontraindiziert.

Eine längedauernde Antibiotikabehandlung kann die Proliferation nicht-empfindlicher Organismen, einschliesslich Pilzen, begünstigen. Beim Auftreten allfälliger Superinfektionen ist eine entsprechende Therapie dagegen einzuleiten.

Vorsicht ist auch geboten bei Patienten mit sehr beschränkter Nieren- und/oder Leberfunktion.

Bei Patienten mit Pfeiffer’schem Drüsenfieber oder lymphatischer Leukämie besteht ein erhöhtes Risiko auf allergische Reaktionen. Deshalb sollte bei solchen Patienten auf eine Therapie mit Penicillinen verzichtet werden.

Bei einer durch eingeschränkte Nierenfunktion gefährdete Kalium-Elimination muss beachtet werden, dass eine Filmtablette Stabicilline million 653 mg Kaliumphenoxymethylpenicillin, d.h. ca. 1,7 mmol Kalium enthält.

Interaktionen

Probenecid, Sulfinpyrazon und gewisse NSAI (Salizylate, Indometacetin, Phenylbutazon) verzögern die Ausscheidung des Penicillins durch die Nieren und verlängern dadurch seine Wirkung.

Die gleichzeitige, aber getrennte Verabreichung eines Aminoglykosides kann positiv auf die antibakterielle Wirkung des Penicillins gegen Entero- und Streptokokken wirken. Eine neue oder permanente Darmsterilisierung mit Aminoglycosiden (z.B. Neomycin) kann die Absorption von Stabicilline million einschränken.

Die kombinierte Verabreichung von Penicillin V und bakteriostatischen Antibiotika wie Tetrazyclinen, Sulfonamiden oder Chloramphenicol ist zu vermeiden, da die antibakterielle Wirkung dadurch vermindert wird.

Gleichzeitige Einnahme von Stabicilline million und Östrogen-haltigen oralen Kontrazeptiva kann deren Wirkung beeinträchtigen und zu Durchbruchsblutungen führen.

Die Penicillin-Serumkonzentration kann durch gleichzeitige Verabreichung von Colestipol erniedrigt werden. Stabicilline million sollte deshalb mindestens 1 Std. vor oder 4 Std. nach der Einnahme von Colestipol angewendet werden.

Gleichzeitige Nahrungsaufnahme führt zu einem verspäteten Penicillin-Plasmapeak, die Resorptionsmenge bleibt indessen gleich.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien zur Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung vor. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.

Während der Schwangerschaft ist das Präparat nur mit Vorsicht zu verwenden.

Soll Stabicilline million während der Stillzeit über längere Dauer angewendet werden, soll zur Vermeidung einer Sensibilisierung oder Sprosspilzbesiedelung des Säuglings abgestillt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Blutkreislauf

Sehr selten: Eosinophilie, hämolytische Anämie sowie transiente Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie und thrombozytopenische Purpura.

Immunsystem

Dies sind die häufigsten unverwünschten Wirkungen mit Penicillin V. Sie erscheinen (unter 5%) als:

Hautreaktionen: Urtikaria, Exanthem, Quincke-Ödem, erythematöse oder morbilliforme Rashs, Pruritus, Erythema nodosum oder multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, exfoliative Dermatitis.

Allergische Sofort-Reaktionen: Bronchial-Asthma, Quincke-Ödem, Laryngospasmus, Fieber, Anaphylaxie.

Serumkrankheit-ähnliche Reaktionen: Fieber, Unwohlsein, Arthralgie, Myalgie, Lymphadenopathie.

Beim Auftreten allergischer Reaktionen ist das Präparat sofort abzusetzen. Ein anaphylaktischer Schock erfordert die übliche Therapie mit Adrenalin, Kortikosteroiden, Antihistaminika und sorgfältiger Patientenüberwachung.

Nervensystem

Neurotoxizität: Häufig bei massiver Dosierung (>40 Mega Penicillin), bei Niereninsuffizienz bzw. verminderter Eliminationskapazität älterer Patienten.

Symptome: Tonisch-klonische Krämpfe (0,004%); Enzephalopathie mit Bewusstseinsstörungen.

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Übelkeit, Erbrechen und Durchfälle, Stomatitis, Glossitis.

Selten: Mundtrockenheit, Geschmacksveränderung.

Sehr selten: Schwere und anhaltende Diarrhöen können das Zeichen einer pseudomembranösen Kolitis sein. In solchen Fällen ist Stabicilline million sofort abzusetzen und eine geeignete Therapie (z.B. Vancomycin) einzuleiten. Peristaltikhemmer sind kontraindiziert.

Leber und Gallenblase

Selten: Leberaffektionen (Hepatotoxizität und Erhöhung der Leberenzyme).

Niere

Sehr selten: Akute interstitielle Nephritis und Glomerulonephritis, insbesondere bei Langzeitapplikation hoher Dosen.

Überdosierung

Dank der niedrigen Toxizität des Penicillins und der kurzen Halbwertszeit des Penicillins V ist das Risiko einer Überdosierung gering.

Selten erscheinen direkte neuro-toxische Effekte (z.B. EEG-Änderungen, Muskelspasmen und -Krämpfe).

Der Patient wird ärztlich überwacht und symptomatisch behandelt, je nach klinischem Zustand.

Bei starker Überempfindlichkeitsreaktion ist die Behandlung zu unterbrechen und eine geeignete Therapie einzuleiten.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: J01CE02

Stabicilline million (Penicillin V) ist im sauren Magensaft stabil und wird im Darm gut resorbiert.

Wirkungsmechanismus

Phenoxymethylpenicillin wirkt bakterizid, indem es durch kompetitive Hemmung von Transpeptidasen den Zell­wandaufbau in der Wachstumsphase der Bakterien stört. Dies führt bei proliferierenden Keimen zur Lyse, bei Bakterien im Ruhestadium nur geringgradig zur bakteriostatischen Beeinflussung.

Wirkspektrum

Das biosynthetisch hergestellte Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V) weist, bei geringerer Wirkungsintensität (etwa Faktor 2), weitgehend das gleiche Wirkungsspektrum auf wie Penicillin G, ist aber dank seiner (Magen-) Säurestabilität für die perorale Anwendung geeignet.

Empfindlich sind vor allem grampositive Keime.

Spezies                              MHK (µg/ml)    
Gruppe der empfindlichen Keime                      
Staphylococcus aureus                               
(non penicillinase producer)           0,03         
Streptococcus pneumoniae               0,03         
Streptococcus pyogenes                 0,015        
Neisseria gonorrhoeae                  0,03         
Bacillus anthracis                     0,015        
Corynebacterium diphtheriae            0,25         
Gruppe der teilweise oder mässig                    
empfindlichen Keime                                 
Streptococcus faecalis                 4,0          
Haemophilus influenzae                 4,0          
(Ampicillin-empfindlich)                            
Gruppe der resistenten Keime                        
Escherichia coli                     128,0          
Salmonella typhi                      64,0          
Enterobacteriaceae                                  
Staphylococcus aureus                               
(Penicillinase- und Beta-                           
Laktamase-bildende Keime)                           
Enterokokken                                        
Shigellen ssp                                       
Klebsiella ssp                                      
Proteus ssp                                         
Enterobacter                                        
Brucella ssp                                        
Pseudomonas                                         
Pasteurella                                         

Bei durch mässig empfindliche Keime verursachten Infektionen oder bei ungewisser Resistenzsituation ist die Durchführung eines Empfindlichkeitstestes zu empfehlen. Die Empfindlichkeit auf Penicillin V kann anhand von standardisierten Verfahren, wie sie beispielsweise vom Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI) empfohlen werden, mit Disk- (Penicillin-Testblättchen) oder Verdünnungstests bestimmt werden. Dabei werden vom CLSI die folgenden Parameter als Empfindlichkeitskriterien empfohlen.

                      Disktest (10 µg/ml)            
                      Durchmesser (mm)              
                      sensibel intermediär resistent
Für Staphylokokken    >29      –           <28      
Für Streptokokken                                   
(ausser Enterokokken) >28      20–27       <19      
Für Enterokokken      >15      –           <14      
Für L. monocytogenes  >20      –           <19      
                               Verdünnungstest      
                               MHK (mcg/ml)         
                               sensibel    resistent
Für Staphylokokken             <0,1        Betalac- 
                                           tamase   
Für Streptokokken                                   
(ausser Enterokokken)          <0,12       >4       
Für Enterokokken               –           >16      
Für L. monocytogenes           <2          >4       

Zu anderen Penicillinen und Cephalosporinen besteht Kreuzresistenz.

Resistenzentwicklungen bzw. -zunahmen erfolgen während der Therapie selten und stellen sich als Mehrstufenresistenz langsam ein. In Frage kommen hierfür Mutationen, Selektion resistenter Varianten sowie Induktion von Penicillinasen. Durch diese von manchen Bakterien gebildeten Beta-Laktamasen wird der Beta-Laktamring des Penicillins hydrolytisch gespalten, wobei inaktive Penicilloylbindungen entstehen.

Pharmakokinetik

Absorption

Dank seiner Säureresistenz passiert Penicillin V weitgehend verlustfrei den Magen. Nach oraler nüchterner Einnahme werden, meistens beim Jejunum, ca. 60–73% einer Dosis resorbiert. Im Kolon wird der Rest von Penicillin V durch Bakterien abgebaut, und nur ein kleiner Teil wird durch die Faeces ausgeschieden.

Die Serumspiegel sind dosisabhängig und liegen bei Normaldosierung deutlich über den minimalen Hemmkonzentrationen der empfindlichen Keime.

Der maximale Serumspiegel, ½ bis 1 Stunde nach der nüchternen Einnahme von 1’00’000 I.E., erreicht 6,4 IE/ml und nimmt schnell ab. Nach 6 Stunden wird der Serumspiegel beinahe unauffindbar.

Wenn Nahrung im Gastrointestinaltrakt liegt, wird im allgemeinen die maximale Plasmakonzentration vermindert und verzögert, ohne Änderung der Penicillin-V-Gesamtmenge.

Distribution

Penicillin V bindet sich zu ca. 75–89% an die Plasmaproteine und sein Verteilungsvolumen erreicht 0,73 l/kg KG.

Penicillin V ist in den Nieren, den Lungen, der Leber, der Haut und der Schleimhaut gut verteilt. Es gelangt dagegen wenig in Muskeln, Knochen, Nervengewebe und das Gehirn, ausser bei einer Gehirnhautentzündung, wo die Konzentration 10% des Plasmaspiegels erreichen kann. Es durchquert die Plazentarschranke; Penicillin V-Spiegel im Fötusblut und Fruchtwasser entsprechen ¼ und ½ vom Mutterblutspiegel.

Penicillin V gelangt in geringer Menge in die Muttermilch.

Metabolismus

Ca. 35–70% einer oralen Penicillin V-Dosis werden in mikrobiologisch unwirksame Penicilloylsäure umgewandelt. Geringe Mengen an 6-Aminopenicilloylsäure (6-APA) wurden auch im Harn von mit Penicillin V behandelten Patienten gefunden. Zudem scheint ein geringer Teil in einem oder mehreren aktiven, auch im Harn ausgeschiedenen Metaboliten, vorhanden zu sein.

Elimination

Die Serumhalbwertszeit liegt bei ca. 30 Min. bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion.

Penicillin V und seine Metaboliten werden meistens im Harn ausgeschieden. Geringe Mengen werden durch die Galle und die Faeces ausgeschieden. Nach Verabreichung einer einzelnen oralen Dosis werden 26–65% im Harn (unverändert (20–35%) oder als Metaboliten) nach 6–8 Stunden ausgeschieden. Ca. 32% werden in den Faeces ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Im hohen Lebensalter, aber auch bei hochgradiger Niereninsuffizienz ist die Plasmahalbwertszeit verlängert (bei Anurie bis auf 20 Stunden).

Über eine Entfernung von Phenoxymethylpenicillin durch Peritoneal- und Hämodialyse ist nichts bekannt.

Präklinische Daten

Es sind keine für die Anwendung von Stabicilline million relevanten präklinischen Daten bekannt.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Durch Penicillin-Interferierung können folgende Tests falsch positiv ausfallen:

– nicht enzymatischer Harnzuckernachweis;

– Urobilinogennachweis;

– Proteinbestimmung, Harnsäuretests und Harnsteroidenbestimmung.

Haltbarkeit

Bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum.

Besondere Lagerungshinweise

Für Kinder unerreichbar und bei Raumtemperatur (15–25 °C).

Zulassungsnummer

22384 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Vifor SA, Villars-sur-Glâne.

Stand der Information

April 2007.

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