Xyloneural Inj Loes Durchstf 50 Ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Lidocaini hydrochloridum anhydricum

Hilfsstoffe:

- Ampullen zu 5 ml: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia

- Stechampullen zu 50 ml: Natrii chloridum, Conserv.: E 218 (1 mg/ml), Aqua ad iniectabilia

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung

Ampullen zu 5 ml enthalten 50 mg Lidocaini hydrochloridum anhydricum /5ml: 10 mg/ml

Stechampullen zu 50 ml enthalten 500 mg Lidocaini hydrochloridum anhydricum /50ml: 10 mg/ml

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Xyloneural eignet sich für die Anwendungsverfahren der Neuraltherapie.

Erkrankungen der Wirbelsäule:

HWS-Syndrom, BWS-Syndrom, LWS-Syndrom, Lumbago, Ischialgie.

Erkrankungen der Extremitäten:

Schulter-Arm-Syndrom, Epikondylitis, Koxarthrose, Gonarthrose.

Beschwerden im Kopfbereich:

Kopfschmerzen verschiedener Genese, bei Migräne als Adjuvans; Schwindelanfälle; Tinnitus.

Andere Anwendungen der Neuraltherapie:

Psychovegetative Organbeschwerden (z.B. Reizblase); Triggerpunktbehandlungen; Neuritiden, Neuralgien; Myogelosen; Narbenschmerzen; Weichteilrheumatismus.

Therapieformen:

Lokaltherapie: Behandlung am Locus dolendi.

Segmenttherapie: Segmentale Behandlung über das zugehörige Metamer (Dermaton, Myotom u.a.).

Störfeldsuche/Störfeldtherapie: Probatorische und therapeutische Injektion an das Störfeld.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene:

Je nach Indikation und Applikationsart unterschiedlich.

- Quaddelung:

Intrakutan: 0,2-0,4 ml Xyloneural pro Quaddel.

- Infiltration:

Subkutan, submukös, periartikulär, perineural, perivasal: 0,5-1,0-5,0 ml Xyloneural.

Intramuskulär: 1,0-5,0-10,0 ml Xyloneural.

- Injektion:

Intraartikulär: 0,5-1,0-2,0 ml Xyloneural.

Intravenös: bis zu 1 ml, davon 0,1-0,2 ml auch paravenös spritzen.

Der Patient soll bei der Behandlung liegen oder sitzen. Langsam injizieren, eine wiederholte Aspiration zur Vermeidung einer ungewollten intravasalen Applikation (insbesondere im Kopf- und Halsbereich) ist notwendig.

Nicht in entzündetes Gewebe injizieren.

Eine Höchstdosis von 20 ml/70 kg KG (= 200 mg Lidocain Hydrochlorid) pro Behandlung soll bei der Neuraltherapie nicht überschritten werden. Bei den meisten Indikationen genügen bereits 5-10 ml Xyloneural.

Kinder und Jugendliche:

Es existieren keine kontrollierten Studien zur Neuraltherapie bei Kindern und Jugendlichen. Die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren wird in der Neuraltherapie nicht empfohlen, da keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen. Bei der Anwendung von Xyloneural an Jugendlichen soll eine Höchstdosis von 0,25 ml/kg KG pro Anwendung nicht überschritten werden.

Spezielle Dosierungsanweisungen:

Bei eingeschränkter Leber- und/oder Nierenfunktion, bei Herzinsuffizienz sowie bei älteren Patienten und Patientinnen soll zurückhaltend dosiert werden.

Kontraindikationen

Xyloneural soll nicht verwendet werden bei Überempfindlichkeit auf einen der Inhaltsstoffe (bei Allergie gegen p-Hydroxybenzoesäureester oder verwandte Verbindungen sollten nur Xyloneural-Ampullen verwendet werden, da diese kein Konservierungsmittel enthalten), bei bekannter Überempfindlichkeit auf andere Lokalanästhetika vom Amid-Typ und bei Infektion der Injektionsstelle. Dieses Arzneimittel ist nicht für zentralnervöse Blockaden, retro- und peribulbäre Injektionen, Parazervikalblockaden sowie andere Operationsanästhesien.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Eine Neuraltherapie soll wegen möglicher kardialer Wirkungen von Lidocain immer mit angemessener Ausrüstung und in entsprechender klinischer Umgebung durchgeführt werden. Die notwendige Ausrüstung und die Medikamente zur Überwachung und notfallmässigen Reanimation sollen in unmittelbarer Nähe sofort zur Verfügung stehen.

Wenn umfangreiche Blockaden durchzuführen sind, oder grosse Dosen eingesetzt werden, sollte vor der Injektion des Lokalanästhetikums eine i.v.-Verweil-Kanüle eingelegt werden, um bei Bedarf sofortige Notfallmassnahmen ergreifen zu können und Gegenmittel zu applizieren.

Ärzte, die eine Neuraltherapie durchführen, müssen über eine ausreichende Erfahrung und Übung verfügen, ebenso müssen sie mit der Diagnose und Behandlung möglicher Nebenwirkungen, systemischer Toxizität oder anderer möglichen Komplikationen vertraut sein (siehe Rubrik «Überdosierung»).

Nicht in entzündetes Gewebe injizieren (starke Resorption, Inaktivierung von Lidocain am Wirkort).

Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad (ungewollte Injektion in eine Arterie), weil das Risiko für zentralnervöse Intoxikationssymptome erhöht ist.

Der in der Durchstechflasche enthaltene Konservierungsstoff p-Hydroxybenzoesäure kann allergische Reaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen sowie in seltenen Fällen einen Bronchospasmus.

Um das Risiko gefährlicher Nebenwirkungen zu reduzieren, ist bei folgenden Patienten spezielle Vorsicht erforderlich:

-Patienten mit Blutgerinnungsstörungen.. Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulantien, wie z.B. Heparin), nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden muss. Ausserdem kann eine versehentliche Gefässverletzung zu ernsthaften Blutungen führen. Gegebenenfalls sollten die Blutungszeit und die aktivierte partielle Thromboplastin (aPTT), der Quicktest und die Thrombozytenzahl überprüft werden.

-Patienten, die mit Antiarrhythmika behandelt werden. Patienten, die mit Antiarrhythmika Klasse III (z.B. Amiodaron) behandelt werden, sollten strenge Aufsicht und EKG-Überwachung erhalten, da die Wirkungen auf das Herz additiv sein können (siehe Rubrik «Interaktionen»).

-Patienten mit teilweiser oder vollständiger Blockierung des kardialen Reizleitungssystems – aufgrund der Tatsache, dass Lokalanästhetika die atrioventrikuläre Überleitung unterdrücken können.

-Patienten mit Leber- oder  Nierenfunktionsstörung. Besonders bei Leberfunktionsstörungen kann es zur Kumulation kommen.

-Patienten mit zerebralem Anfallsleiden; es muss verstärkt auf die Manifestation zentralnervöser Symptome geachtet werden. Auch bei nicht hohen Dosen von Lidocainhydrochlorid muss mit einer gesteigerten Krampfbereitschaft gerechnet werden. Beim Melkersson-Rosenthal Syndrom können allergische und toxische Reaktionen des Nervensystems auf Lokalanästhetika vermehrt auftreten.

-Schwangeren Patientinnen gegen Ende der Schwangerschaft (siehe Schwangerschaft und Stillzeit).

-Älteren Patienten und Patienten in schlechtem Allgemeinzustand.

-Kindern unter 12 Jahren (siehe auch Rubrik «Dosierung/Anwendung»)

-Patienten mit akuter Porphyrie:  Lidocain Injektionslösungen sind wahrscheinlich porphyrinogen und sollten an Patienten mit akuter Porphyrie nur bei dringender Indikationsstellung verschrieben werden. Bei allen Patienten mit Porphyrie sind entsprechende Vorsichtsmassnahmen zu treffen.

-Myasthenia gravis.

Die Intensität von Gewebsreaktionen steht im Zusammenhang mit dem Schweregrad des Traumas, der Lokalanästhetikum-Konzentration und der Expositionszeit des Lokalanästhetikums zum Gewebe. Deshalb muss wie bei allen anderen Lokalanästhetika, die

kleinste noch wirksame Konzentration und Dosierung des Lokalanästhetikums verwendet werden.

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Applikation mit anderen Antiarrhythmika, mit Beta-Rezeptorenblockern und Kalzium-Antagonisten kann eine additiv hemmende Wirkung auf die AV-Überleitung, die intraventrikuläre Reizausbreitung und die Kontraktionskraft vorkommen. Weiters kann es bei gleichzeitiger Therapie mit Propranolol, Diltiazem und Verapamil durch eine Abnahme der Lidocain-Hydrochlorid Clearance zu einer deutlichen Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit mit Kumulationsgefahr kommen.

Spezifische Wechselwirkungsstudien mit Lidocain und Antiarrhythmika Klasse III (z.B. Amiodaron) wurden nicht durchgeführt, es ist jedoch Vorsicht geboten (siehe auch Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am kardiovas-kulären System und am Nervensystem hervor. Lidocain sollte bei Patienten, die andere Lokalanästhetika oder zu Lokalanästhetika des Amidtyps strukturverwandte Medikamente erhalten, z.B. Antiarrhythmika wie Mexiletin und Tocainid, mit Vorsicht angewandt werden, da die toxischen Wirkungen additiv sind.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe des H2-Antagonisten Cimetidin. Durch eine Abnahme der Leberdurchblutung und Hemmung mikrosomaler Enzyme, können bereits nach Interkostalblockade toxische Lidocainplasmaspiegel auftreten.

Die gleichzeitige Gabe gefässverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von Lidocain.

Die Wirkung nicht depolarisierender Muskelrelaxantien wird durch Lidocain verlängert.

Bei gleichzeitiger Gabe von Lidocain und Secale-Alkaloiden (wie z.B. Ergotamin), kann ein ausgeprägter Blutdruckabfall auftreten.

Vorsicht ist geboten bei Einsatz von Sedativa, die ebenfalls die Funktion des ZNS beeinflussen und die Wirkung von Lokalanästhetika verändern können.

Vorsicht ist geboten bei Antiepileptika (Phenytoin), Barbituraten und anderen Enzyminhibitoren, die über längere Zeit angewendet wurden, da es zu einer geringeren Wirksamkeit und damit höheren Dosierungserfordernissen von Lidocain kommen kann.

Bei intravenös verabreichtem Phenytoin kann es andererseits jedoch zur kardiodepressiven Wirkungsverstärkung von Lidocain kommen.

Die analgetische Wirkung von Lokalanästhetika kann durch Opioide und Clonidin verstärkt werden.

Alkoholkonsum, vor allem bei chronischem Abusus, kann zu einer Wirkungsverminderung von Lokalanästhetika führen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Tierexperimentelle Untersuchungen zeigten reproduktionstoxikologische Befunde aber keine Hinweise auf Teratogenität (siehe Rubrik «Präklinische Daten»). Es liegen keine kontrollierten Studien mit schwangeren Frauen vor. Sehr selten kann bei Neugeborenen eine Methämoglobinanämie auftreten. Es kann bei ihnen zur Dämpfung des ZNS und Senkung des Apgar Score kommen. Während der Schwangerschaft darf das Medikament nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist unbedingt erforderlich.

Lidocain tritt in kleinen Mengen in die Muttermilch über. Eine Anwendung während der Stillzeit ist daher nicht empfohlen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der Dosierung der Lokalanästhetika, zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstörungen sowie vorübergehender beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit kommen kann.

Deshalb ist entsprechende Vorsicht geboten.

Unerwünschte Wirkungen

Die möglichen Nebenwirkungen entsprechen weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Amid-Typ, allerdings sind die therapeutischen Dosen in der Neuraltherapie relativ gering, sodass bei neuraltherapeutischen Verfahren vor allem folgende Nebenwirkungen beobachtet werden: Häufig kommt es bei der Quaddelung oder Infiltration zu lokalen Schmerzen, Brennen, Rötung oder Juckreiz.Gelegentlich auftretendes Schwindelgefühl bzw. Benommenheit und ein selten auftretender Kollaps können sowohl Zeichen einer geringen Überdosierung als auch Zeichen einer psychovegetativen Fehlreaktion sein und verschwinden in der Regel schnell nach erfolgter «Schocklagerung».Allergische Reaktionen sind selten (Urtikaria, Larynxödem, Bronchospasmus, im Extremfall anaphylaktischer Schock)

Bei höheren als meist indizierten Dosierungen, insbesondere bei versehentlicher intravasaler Applikation sind die allgemeinen Nebenwirkungen für Lidocain zu berücksichtigen. Die in der Folge angegebenen Frequenzen beziehen sich auf diese speziellen Fälle.

Unerwünschte, systemische Wirkungen, die bei Überschreiten eines Blutplasmaspiegels von 5 bis 10 µg Lidocain pro ml auftreten können, sind methodisch (auf Grund der Anwendung),

pharmakodynamisch oder pharmakokinetisch bedingt und betreffen das Zentralnerven- und das Herzkreislaufsystem.

Bei der Auflistung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

Sehr häufig >1/10

Häufig:   ≥ 1/100, <1/10

Gelegentlich:  ≥ 1/1.000, <1/100

Selten:   ≥ 1/10.000, <1/1.000

Sehr selten: <1/10.000

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Sehr selten: Neonatale Methamoglobinanämie

Störungen des Immunsystem

Selten:  allergische Reaktionen (Urtikaria, Larynxödem, Bronchospasmus, im Extremfall anaphylaktischer Schock)

Stoffwechselstörungen

Sehr selten:  Maligne Hyperthermie

Störungen des Nervensystem

Häufig:  Parästhesie, Schwindel, Benommenheit.

Gelegentlich:  Anzeichen und Symptome einer ZNS Toxizität (Konvulsionen, Parästhesia circumoralis, Taubheit der Zunge, Hyperacusis, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS-Depression).

Selten:  Neuropathie, periphere Nervenverletzung, Arachnoiditis, Cauda equina syndrom.

Augenleiden

Selten:  Doppeltsehen.

Erkrankungen des Ohres und des Innenohrs

Selten:  Hörstörungen.

Funktionsstörungen des Herzens

Häufig:  Bradykardie, Tachykardie.

Selten:  Herzstillstand, kardiale Arrhythmien.

Funktionsstörungen der Gefässe

Häufig:  Hypotonie, Hypertonie.

Atmungsorgane (Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen)

Selten:  Atemdepression, Apnoe.

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Nausea, Erbrechen.

Reaktionen an der Applikationsstelle

Lokale Reaktionen an der Applikationsstelle sind möglich.

Überdosierung

Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System (siehe «Unerwünschte Wirkungen»). Sie sind meist Folge von Verwechslung (falsche Konzentration), Überschreitung der Maximaldosis, akzidenteller intravasaler Injektion, abnormen Resorptionsverhältnissen (z.B. im stark durchbluteten Gewebe), Eliminationsstörungen infolge Leber- bzw. Niereninsuffizienz.

In schweren Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzversagen können als Resultat hoher systemischer Konzentrationen auftreten.

Kardiovaskuläre toxische Wirkungen werden im Allgemeinen durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet, ausser wenn der Patient in einer Vollnarkose liegt oder mit Substanzen wie Benzodiazepinen oder Barbituraten stark sediert wurde.

Toxizität im Zentralnervensystem äussert sich in Symptomen und Anzeichen von steigendem Schweregrad. Erste Anzeichen sind: zirkumorale Parästhesien, Taubheit der Zunge, Schwindel, Hyperakusis, Tinnitus. Weitere Symptome sind Benommenheit, Unruhe, Nervosität, Desorientierung, Verwirrung, Tremor, Frösteln, Sprachstörungen, Nausea, Erbrechen. Sehstörungen und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-Mal-Konvulsionen folgen, die von ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten dauern können. Hypoxie und Hyperkapnie treten während den Krämpfen aufgrund erhöhter Muskelaktivität und Beeinträchtigung der Atmung

schnell auf. In schweren Fällen kann Apnoe auftreten. Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.

Notfallmassnahmen und Gegenmittel

Bei Auftreten zentraler oder kardiovaskulärer Symptome einer Intoxikation sind folgende Gegenmassnahmen erforderlich:

- Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Xyloneural

- Freihalten der Atemwege.

- Zusätzlich Sauerstoff zuführen; falls notwendig mit reinem Sauerstoff assistiert oder kontrolliert beatmen (zunächst über Maske und mit Beatmungsbeutel, dann erst über einen Trachealtubus). Die Sauerstofftherapie darf nicht bereits bei Abklingen der Symptome, sondern erst dann abgesetzt werden, wenn alle Vitalfunktionen zur Norm zurückgekehrt sind.

- Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweiten.

Diese Massnahmen gelten auch für den Fall einer akzidentellen totalen Spinalanästhesie, deren erste Anzeichen Unruhe, Flüsterstimme und Schläfrigkeit sind; letztere kann in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand übergehen.

Weitere mögliche Gegenmassnahmen sind:

- Bei einem akuten und bedrohlichen Blutdruckabfall sollte unverzüglich eine Flachlagerung des Patienten mit einer Hochlagerung der Beine erfolgen und ein Beta-Sympathomimetikum langsam intravenös injiziert werden (z.B. 10 bis 20 Tropfen pro Minute einer Lösung von 1 mg Isoprenalin in 200 ml Glukoselösung 5%).

- Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z.B. mit kristalloiden Lösungen)

- Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verabreicht.Bei Verdacht auf Herzstillstand sind die erforderlichen Massnahmen der Reanimation durchzuführen.

- Konvulsionen werden mit kleinen, wiederholt verabreichten Dosen ultrakurz-wirkender Barbiturate (z.B. Thiopental-Natrium 25 bis 50 mg) oder mit Diazepam 5 bis 10 mg i.v. behandelt; dabei werden die Dosen fraktioniert bis zum Zeitpunkt der sicheren Kontrolle verabreicht.Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die obligate Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.Bei anhaltenden Krämpfen werden Thiopental-Natrium (250 mg) und ein kurzwirksames Muskelrelaxans verabreicht, und nach Intubation wird mit 100% Sauerstoff beatmet.

Arzneimittel, die die Aktivität des ZNS steigern (sog. Analeptika, z.B. Methylphenidat) sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika!

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB02

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Der Wirkungseintritt - im Allgemeinen innerhalb von 2 (bis 10) Minuten - ist unter anderem abhängig von der Konzentration und Dosis des Lokalanästhetikums sowie von der Anwendungsart und der Beschaffenheit des infiltrierten Gewebes. Die Wirkdauer hängt von der Applikationsstelle, der Dosierung und der Konzentration ab.

Xyloneural wird im Rahmen neuraltherapeutischer Konzepte (bzw. in der «therapeutischen Lokalanästhesie») angewendet. Kontrollierte Studien zum Nachweis für die Wirksamkeit und Sicherheit der Neuraltherapie liegen nicht vor. Die therapeutische Anwendung von Xyloneural in der Neuraltherapie beruht auf der Erfahrung, dass bei richtiger Lokalisation und Injektionstechnik eine klinische Wirksamkeit über den Zeitraum der pharmakologischen Wirkung hinaus erreicht werden kann. Es wird eine Einflussnahme auf lokale oder übergeordnete Regelkreise angenommen.

Die lokalanästhetische Wirkung von Lidocain beruht auf einer Hemmung des Na+ -Einstromes an den Nervenfasern. Dies führt konzentrationsabhängig zu einer verminderten Erregbarkeit der Nervenfaser, da der zur Ausbildung des Aktionspotentials notwendige, plötzliche Anstieg der Natriumpermeabilität verringert ist. Da Lidocain, um an seinen Wirkort zu gelangen, zunächst in die Zellen eindringen muss, ist die Wirkung vom pka-Wert der Substanz und vom pH-Wert des Milieus abhängig, also vom Anteil an ungeladener Base, die besser als die Kationen in die lipophile Nervenmembran permeieren kann.

Neben der Schmerzempfindung wird die Empfindung für Kälte bzw. Wärme, für Berührung und Druck herabgesetzt.

Pharmakokinetik

Absorption

Die Absorptionsrate ist abhängig von der Dosis, vom Verabreichungsweg und von der Vaskularität des Injektionsortes.

Lidocain wird nach parenteraler Gabe rasch und vollständig absorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen treten bei i.v.-Injektion als Bolus unmittelbar auf, bei i.m.- Gabe nach 5–15 Minuten.

Distribution

Lidocain hat einen pKa-Wert von 7,9 und einen Öl/Wasser-Verteilungskoeffizienten von 2,9. Die Plasmaproteinbindung beträgt 65%. Lidocain wird hauptsächlich an alpha-1-saures-Glycoprotein gebunden.

Das Verteilungsvolumen im Steady-State beträgt 91 l.

Metabolismus

Die Hauptmetaboliten von Lidocain sind Monoethylglycinxylidid (MEGX), Glycinxylidid (GX), 2,6-Xylidin und 4-Hydroxy-2,6-Xylidin. Die Metabolisierung von MEGX erfolgt über N-Dealkylierung mittels CYP1A2 und CYP3A4. 2,6-Xylidin wird über CYP2A6 zu 4-Hydroxy-2,6 Xylidin metabolisiert, welches der Hauptmetabolit im Urin ist.

MEGX hat ähnlich wie Lidocain eine konvulsive Aktivität und eine etwas längere Halbwertszeit. GX hat keine konvulsive Aktivität und hat eine Halbwertszeit von ca. 10 Stunden.

Elimination

Lidocain zeigt eine vollständige und biphasische Absorption vom Epiduralraum mit einer Halbwertszeit von 9,3 Minuten, bzw. 82 Minuten. Die langsame Absorption limitiert die Eliminationsrate von Lidocain. Dies erklärt die langsamere Elimination nach einer epiduralen Injektion im Vergleich mit einer intravenösen Injektion. Die Absorption von Lidocain aus dem subarachnoidalen Zwischenraum ist monophasisch mit einer Halbwertszeit von 71 Minuten.

Lidocain verfügt über eine totale Plasmaclearance von 0,95 l/min und eine Halbwertszeit von 1,6 Stunden. Die Clearance wird praktisch vollständig durch den Metabolismus in der Leber bestimmt und ist somit abhängig von der Leberdurchblutung und der Aktivität der Leberenzyme.

Nur gerade 2% von Lidocain wird unverändert ausgeschieden. Bis zu 70% erscheint im Urin als 4-Hydroxy-2-6-Xylidin.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Schwangerschaft und Stillzeit:

Lidocain passiert leicht die Plazentaschranke und das Gleichgewicht in Bezug auf die ungebundene Konzentration stellt sich schnell ein. Die Bindung an Plasmaproteine ist beim Fetus geringer als bei der Mutter, was zu einer geringeren totalen Plasmakonzentration im Fetus führt.

Lidocain wird in die Muttermilch ausgeschieden, jedoch in so geringen Dosen, dass bei Anwendung von therapeutischen Dosen kein Risiko für das gestillte Kind besteht.

Leber- und Niereninsuffizienz:

Bei Niereninsuffizienz beträgt die Halbwertszeit 2-3 Stunden, es kann zur Kumulation aktiver Metaboliten kommen. Bei Leberinsuffizienz kann die Metabolisierungsrate auf die Hälfte bis zu 1/10 der normalen Werte abfallen.

Präklinische Daten

Es liegen zahlreiche Untersuchungen an unterschiedlichen Tierarten zur akuten Toxizität von Lidocain vor. Anzeichen einer Toxizität waren ZNS-Symptome. Dazu zählten auch Krampfanfälle mit tödlichem Ausgang.

Mutagenität und Kanzerogenität

Mutagenitätsuntersuchungen mit Lidocain verliefen negativ. Dagegen gibt es Hinweise, dass bei der Ratte möglicherweise auch beim Menschen das aus Lidocain entstehende Stoffwechselprodukt, 2,6-Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in-vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen Konzentrationen eingesetzt wurde. Darüber hinaus zeigte 2,6-Xylidin in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre ein tumorigenes Potential. Da eine Relevanz dieser Befunde für den Menschen nicht hinreichend sicher auszuschliessen ist, sollte Lidocain nicht über längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.

Reproduktionstoxizität

Studien zur Reproduktionstoxizität von Lidocain ergaben keine Hinweise auf teratogene Eigenschaften. Allein eine Reduzierung des Fetalgewichtes wurde beobachtet. Bei Nachkommen von Ratten, die während der Trächtigkeit eine Dosis Lidocain erhielten, die fast der für den Menschen empfohlenen Maximaldosis entspricht, wurde von Verhaltensänderungen berichtet.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit EXP bezeichneten Datum verwendet werden.

Ampullen zu 5 ml: Die unkonservierte Lösung ist für den einmaligen Gebrauch bestimmt. Jegliche nicht verwendete Lösung muss verworfen werden.

Stechampullen zu 50 ml: Nach der Erstentnahme im Kühlschrank (2 – 8 °C) lagern und nach max. 3 Tagen verwerfen.

Besondere Lagerungshinweise

Arzneimittel für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Den Behälter im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Bei Raumtemperatur (15 – 25 °C) lagern.

Zulassungsnummer

42773 (Swissmedic)

Zulassungsinhaberin

Gebro Pharma AG, 4410 Liestal

Stand der Information

August 2014

Verwendung dieser Informationen

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