Metamizol Spirig Hc Tropfen 500 Mg/ml 20 Ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Metamizol-Natrium (Novaminsulfon, Dipyrone). Metamizol ist ein Pyrazolonderivat.

Hilfsstoffe: Natriumdihydrogenmonophosphat Dihydrat, Dinatriumhydrogenphosphat, Sucralose, Saccharin-Natrium, Aromen, gereinigtes Wasser.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Tropfen zum Einnehmen (Lösung).

1 ml (= 20 Tropfen) enthält 500 mg Metamizol-Natrium 1 H2O.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Starke Schmerzen und hohes Fieber, welche auf andere Massnahmen nicht ansprechen.

Dosierung/Anwendung

Die Dosierung hängt von der gewünschten analgetischen Wirkung und vom Zustand des Patienten ab.

Erwachsene: Die übliche Einzeldosis beträgt 500–1'000 mg, die Tagesdosis 1'000–3'000 (max. 4'000) mg, aufgeteilt in 3–4 Gaben/24 h; d.h. Einzeldosis 20–40 Tropfen, max. Tagesdosis 4× 40 Tropfen.

Kinder: Metamizol Spirig HC Tropfen zum Einnehmen ist auch für Kinder bestimmt. Bei Säuglingen und Kleinkindern soll Metamizol Spirig HC nur unter kritischer Bewertung des Nutzens im Einzelfall verordnet werden. Die Dosis (1 ml Lösung = 20 Tropfen) richtet sich nach dem Körpergewicht (siehe «Kontraindikationen»).

KörpergewichtAlter (ca.)EinzeldosisMax. Tagesdosis
46–53 kg13–14 Jahre15–35 Tropfen4× 35 Tropfen
31–45 kg10–12 Jahre10-30 Tropfen4× 30 Tropfen
24–30 kg7–9 Jahre8–20 Tropfen4× 20 Tropfen
16–23 kg4–6 Jahre5–15 Tropfen4× 15 Tropfen
9–15 kg1–3 Jahre3–10 Tropfen4× 10 Tropfen
5–8 kg3–11 Monate2–5 Tropfen4× 5 Tropfen

Nieren und Leberinsuffizienz: Bei Nieren- oder Leberinsuffizienz wird empfohlen, hohe Metamizoldosen zu vermeiden, da die Elimination in diesen Fällen reduziert ist. Jedoch ist für die Kurzzeitbehandlung keine Dosisreduktion notwendig. Für die Langzeitbehandlung bei Patientinnen und Patienten mit Nieren- und Leberinsuffizienz liegen keine Erfahrungen vor.

Alte Patienten/Schlechter Gesundheitszustand: Bei alten Patientinnen und Patienten und Patientinnen und Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand muss eine mögliche Verschlechterung der Nieren- und Leberfunktion in Betracht gezogen werden.

Kontraindikationen

Metamizol Spirig HC darf nicht angewendet werden bei

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung,
  • Allergie auf andere Pyrazolone (z.B. Phenazon, Propyphenazon) oder Pyrazolidine (z.B. Phenylbutazon) sowie z.B. bei bekannter Agranulozytose nach Einnahme solcher Substanzen,
  • Bronchospasmus oder sonstigen anaphylaktoiden Reaktionen (z.B. Urtikaria, Rhinitis, Angioödem) nach Einnahme von Analgetika z.B. Salicylaten, Paracetamol, Diclofenac, Ibuprofen, Indomethacin und Naproxen,
  • eingeschränkter Knochenmarksfunktion oder Blutbildungsstörungen,
  • hepatischer Porphyrie,
  • Mangel an Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase,
  • Säuglingen unter 3 Monaten oder mit einem Körpergewicht unter 5 kg.

Schwangerschaft und Stillzeit: Siehe «Schwangerschaft/Stillzeit».

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz wird von der Anwendung abgeraten, da in diesen Situationen nicht ausreichende Erfahrungen bestehen.

Wesentliche unerwünschte Wirkungen von Metamizol Spirig HC beruhen auf Überempfindlichkeitsreaktionen.

Agranulozytose: Eine durch Metamizol hervorgerufene Agranulozytose ist eine allergische Immunreaktion, die mindestens eine Woche anhält. Reaktionen dieser Art sind selten, können aber einen ernsten und extrem schweren Verlauf nehmen und sind möglicherweise tödlich. Sie stehen in keinerlei Zusammenhang mit der verabreichten Dosis und können zu jedem Zeitpunkt während der Behandlung auftreten. Jeder Patient sollte darüber informiert werden, dass das Auftreten folgender Anzeichen und Symptome in Verbindung mit einer Neutropenie das sofortige Absetzen des Medikaments erfordert und unmittelbar ein Arzt aufzusuchen ist: Fieber, Erkältung, Halsschmerzen, Geschwüre der Mundschleimhaut. Im Falle einer Neutropenie (<1'500 Neutrophile/mm³) ist die Behandlung sofort abzubrechen und das Blutbild umgehend zu kontrollieren. Regelmässige Kontrollen sind durchzuführen, bis sich die Werte wieder normalisiert haben.

Panzytopenie: Beim Auftreten einer Panzytopenie muss die Behandlung sofort abgebrochen und das vollständige Blutbild solange kontrolliert werden, bis es zu einer Normalisierung der Werte kommt.

Alle Patienten, die mit Metamizol behandelt werden, sind anzuweisen, unverzüglich einen Arzt aufzusuchen, wenn sie Anzeichen und Symptome, die auf eine Blutdyskrasie hinweisen, z.B. allgemeines Krankheitsgefühl, Infektionszeichen, andauerndes Fieber, Hämatome, Blutungen oder Blässe, entwickeln.

Anaphylaktischer Schock: Diese Reaktion tritt hauptsächlich bei sensiblen Patienten auf. Daher ist Metamizol bei Patienten, die unter Asthma leiden oder atopische Manifestationen aufweisen, mit Vorsicht zu verordnen (siehe «Kontraindikationen»).

Bei Auftreten eines anaphylaktischen Schocks muss notfallmässig eine antiallergische Behandlung eingeleitet werden (Schocklage, eventuell Adrenalin s.c. oder auch i.v., Antiasthmatika, Kortikosteroide, usw.). Die Verabreichung von Metamizol Spirig HC muss sofort und dauerhaft eingestellt werden. Das Gleiche gilt für die Verabreichung aller anderen Pyrazolone/Pyrazolidine.

Anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen: Bei der Wahl der Art der Verabreichung muss in Betracht gezogen werden, dass die parenterale Verabreichung mit einem erhöhten Risiko von anaphylaktischen/anaphylaktoiden Reaktionen verbunden ist.

Folgende Patienten sind hinsichtlich eventuell schwerer anaphylaktoider Reaktionen auf Metamizol besonders gefährdet (siehe «Kontraindikationen»):

  • Patienten mit Asthma bronchiale, insbesondere bei gleichzeitiger Rhinosinusitis polyposa,
  • Patienten mit chronischer Urtikaria,
  • Patienten mit Alkoholunverträglichkeit,
  • Patienten mit Unverträglichkeit gegenüber Farb- (z.B. Tartrazine) und Konservierungsstoffe.

Schwere Hautreaktionen: Unter der Behandlung mit Metamizol wurde von schweren, lebensbedrohlichen Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), toxisch-epidermale Nekrolyse oder Lyell-Syndrom (Toxic Epidermal Necrolysis, TEN) berichtet.

Wenn Symptome oder Anzeichen eines Steven-Johnson-Syndroms oder eines Lyell-Syndroms, z.B. progressiver Hautausschlag mit Bläschenbildung und Schleimhautläsionen auftreten, muss die Metamizol-Behandlung sofort und endgültig abgebrochen werden.

Die Patienten müssen auf diese Anzeichen und Symptome hingewiesen und engmaschig überwacht werden, v.a. in den ersten Wochen der Behandlung.

Isolierte hypotensive Reaktionen: Die Verabreichung von Metamizol kann vereinzelt hypotensive Reaktionen auslösen (siehe «Unerwünschte Wirkungen»). Diese Reaktionen sind möglicherweise dosisabhängig und können eher nach parenteraler Verabreichung auftreten. Um schwere hypotensive Reaktionen dieser Art zu vermeiden, sind folgende Massnahmen zu ergreifen:

  • Optimierung des hämodynamischen Status bei Patienten mit vorbestehender Hypotonie mit Volumenmangel, Dehydratation, instabilen Kreislauf oder beginnendem Kreislaufversagen,
  • Vorsicht bei Patienten mit hohem Fieber.

Bei diesen Patienten muss die Indikationsstellung für Metamizol mit besonderer Vorsicht erfolgen. Eine enge medizinische Überwachung ist erforderlich. Um das Risiko einer hypotensiven Reaktion zu vermindern, können Präventionsmassnahmen (zur Stabilisierung des Kreislaufs) notwendig sein.

Bei Patienten, bei denen eine Blutdrucksenkung unbedingt vermieden werden muss (z.B. bei schwerer koronarer Herzkrankheit oder relevanten Stenosen der hirnzuführenden Blutgefässen), darf Metamizol nur unter enger hämodynamischer Überwachung verabreicht werden.

Bei Nieren- oder Leberinsuffizienz wird empfohlen, keine hohen Metamizoldosen zu verabreichen.

Interaktionen

Ciclosporin: Bei gleichzeitiger Behandlung mit Ciclosporin kann der Ciclosporin-Spiegel gesenkt werden. Der Ciclosporinspiegel muss deshalb bei gleichzeitiger Gabe von Metamizol Spirig HC überwacht werden.

Methotrexat: Bei gleichzeitiger Behandlung mit Metamizol und Methotrexat kann die Hämatotoxizität v.a. bei älteren Patienten ansteigen. Daher sollte diese Arzneimittelkombination vermieden werden.

Acetylsalicylsäure: Die gleichzeitige Einnahme von Metamizol und Acetylsalicylsäure kann den thrombozytenaggregationshemmenden Effekt von Acetylsalicylsäure abschwächen. Daher ist diese Kombination bei Patienten, die aufgrund der kardioprotektiven Wirkung mit niedrigdosierter Acetylsalicylsäure behandelt werden, mit Vorsicht zu betrachten.

Bupropion: Metamizol kann zu einer Senkung der Bupropion-Konzentration und einer Erhöhung des aktiven 4-Hydroxybupropion-Metaboliten im Blut führen. Daher sollte eine gleichzeitige Behandlung mit Metamizol und Bupropion nur mit grösster Vorsicht erfolgen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Hinweise für ein fetales Risiko ergeben; man verfügt aber über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Metamizol Spirig HC soll deshalb während des ersten Trimesters der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Im 2. Trimester soll Metamizol Spirig HC nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich. Obwohl Metamizol ein schwacher Inhibitor der Prostaglandinsynthese ist, ist die Anwendung von Metamizol Spirig HC während des letzten Trimesters der Schwangerschaft kontraindiziert, da die Möglichkeit eines vorzeitigen Verschlusses des Ductus arteriosus Botalli und perinatale Komplikationen infolge Verschlechterung der maternellen und neonatalen Plättchenaggregationsfähigkeit nicht ausgeschlossen werden kann.

Stillzeit: Metamizol-Metaboliten gelangen in die Muttermilch. Metamizol Spirig HC soll deshalb in der Stillperiode nicht angewendet werden. Bis zu 48 Stunden nach Verabreichung von Metamizol Spirig HC darf nicht gestillt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und Fähigkeit Werkzeuge oder Maschinen zu bedienen beeinträchtigen!

Unerwünschte Wirkungen

Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10); gelegentlich (≥1/1'000, <1/100); selten (≥1/10'000, <1/1'000); sehr selten (<1/10'000).

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Selten: Leukopenie.

Sehr selten: Agranulozytose.

Typische Anzeichen von Agranulozytose sind entzündliche Schleimläsionen (z.B. oropharyngeal, anorektal, genital), Halsschmerzen und Fieber. Bei Patienten unter Antibiotikatherapie können die typischen Anzeichen auch minimal sein.

Sehr selten: Thrombozytopenie (Erniedrigung der Blutplättchenanzahl), die sich durch verstärkte Blutungsneigung und/oder durch Petechien von Haut und Schleimhäuten bemerkbar macht.

Aplastische Anämie, Agranulozytose oder Panzytopenie (auch mit tödlichem Ausgang), Leukopenie und Thrombozytopenie sind vermutlich immunologisch bedingt. Sie können auch auftreten, wenn Metamizol dem Patienten bei früheren Gelegenheiten ohne Komplikationen verabreicht wurde.

Erkrankungen des Immunsystems

Metamizol kann einen anaphylaktischen Schock sowie zum Teil schwere, lebensbedrohliche oder zum Tod des Patienten führende anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen auslösen.

Die anaphylaktischen/anaphylaktoiden Reaktionen können sofort oder nach Stunden auftreten. Sie können auch auftreten, nachdem Metamizol Spirig HC zuvor komplikationslos vertragen wurde. Sie umfassen Haut- und Schleimhautreaktionen (wie z.B. Juckreiz, Brennen, Hautrötung, Urtikaria und Schwellungen), Dyspnoe und seltener gastrointestinale Beschwerden, generalisierte Urtikaria, Angiooedem, Bronchospasmus, Herzrhythmusstörungen, koronare Erkrankungen («Kounis-Syndrom»), Blutdruckabfall (manchmal mit vorausgegangener Blutdruckerhöhung) und Kreislaufschock. Bei Patienten mit Analgetika-Intoleranz die unter einem asthmatischen Syndrom leiden, treten diese Reaktionen charakteristischerweise in Form von Asthma Attacken auf. Anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen können tödlich verlaufen.

Gefässerkrankungen

Isolierte hypotensive Reaktionen

Gelegentlich können vorübergehende isolierte hypotensive Reaktionen mit einem kritischen Blutdruckabfall nach Verabreichung auftreten, die nicht von anderen anaphylaktischen/anaphylaktoiden Reaktionen begleitet sind.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich fixes Arzneimittelexanthem und selten Hautausschläge. In sehr seltenen Fällen können jedoch schwere, zum Teil lebensbedrohliche blasenbildende Hautreaktionen, in der Regel mit Schleimhautbeteiligung (Stevens-Johnson-Syndrom oder Lyell-Syndrom), auftreten. Beim Erscheinen von Haut- oder Überempfindlichkeitsreaktionen ist Metamizol Spirig HC sofort abzusetzen. (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Gefässerkrankungen der Nieren und Harnwege

Sehr selten, vor allem bei früheren Nierenerkrankungen, kann eine akute Verschlechterung der Nierenfunktion (akutes Nierenversagen) auftreten, in manchen Fällen mit Oligurie, Anurie oder Proteinurie. Eine akute interstitielle Nephritis kann in einzelnen Fällen auftreten.

Überdosierung

Mit folgenden Symptomen kann im Falle einer Überdosierung gerechnet werden: Übelkeit, Erbrechen, Abdominalschmerzen, Verschlechterung der Nierenfunktion/akutes Nierenversagen (z.B. infolge interstitielle Nephritis) und, seltener ZNS-Symptome (Schwindel, Somnolenz, Koma, Konvulsionen) und Blutdruckabfall (manchmal bis zum Schock fortschreitend) sowie Herzrhythmusstörungen (Tachykardie). Nach hohen Dosen kann die Ausscheidung von harmlosen Metaboliten (Rubazonsäure) eine Rotverfärbung des Urins bewirken.

Therapie: Es ist kein spezifisches Antidot für Metamizol bekannt. Wenn die Substanz gerade erst aufgenommen wurde, allenfalls nicht resorbierte Substanz eliminieren (Magenspülung, Medizinalkohle). Der Hauptmetabolit (4-N-Methylaminoantipyrin) ist durch Hämoperfusion, Hämodialyse, Hämofiltration oder Plasmafiltration eliminierbar.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02BB02

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Metamizol wirkt analgetisch, spasmolytisch und antipyretisch. Die analgetische Wirkung wird durch seine Hauptmetaboliten über zentrale und periphere Angriffspunkte am nociceptiven System erreicht. Die spasmolytische Wirkung beruht auf einer Herabsetzung der Erregbarkeit der peripheren glatten Muskulatur und die antipyretische Wirkung kommt durch Beeinflussung des hypothalamischen Wärmezentrums und vermehrte Wärmeabgabe zustande.

Pharmakokinetik

Metamizol ist praktisch Prodrug, indem es nach oraler Gabe im Gastrointestinaltrakt zu 4-Methylaminoantipyrin hydrolisiert wird. Dieser Metabolit wird rasch und nahezu vollständig resorbiert nach oraler Applikation. Die anschliessend entstehenden Metaboliten sind 4-Formylantipyrin und das aktive 4-Aminoantipyrin, welches zu 4-Acetylaminoantipyrin acetyliert wird. Diese 4 der insgesamt 8 bekannten Metaboliten repräsentieren 65–70% der verabreichten Metamizoldosis und sie werden grösstenteils renal ausgeschieden.

Bei Niereninsuffizienz (Creatinin-Clearance unter 30 ml/min) ist die renale Ausscheidung vermindert und die Eliminationshalbwertszeit von 4-Methylaminopyrin verlängert.

Metamizol selbst wird nach oraler Gabe im Plasma und Urin nicht gefunden. Metamizol-Metaboliten gehen in die Muttermilch über und sind bis zu 48 Stunden nach Einnahme nachweisbar. Diese werden auch im Speichel gefunden. Weitere Angaben zur Absorption, Plasma-Eiweissbindung und Elimination sind in der untenstehenden Tabelle zusammengefasst.

Cmax mg/lTmax hT/2 hEW-Bindung %Clearance ml/Min.Urin- Excr. % v. Metamizol
4-Methyl-aminoantipyrin10,51,43,3584,02,8
4-Formyl-aminoantipyrin2,17,210,11839,312,7

4-Aminoantipyrin

LA2,76,75,54830,76,4
SA1,63,23,84830,76,4

4-Acetyl-aminoantipyrin

LA1,616,110,61436,122,2
SA4,410,010,61436,122,2

LA: Langsam-Acetylierer

SA: Schnell-Acetylierer

Präklinische Daten

Es liegen sowohl Hinweise auf mutagene Wirkungen von Metamizol als auch negative Ergebnisse vor. In mehreren Langzeitversuchen mit Ratten und Mäusen ergaben sich keine Hinweise auf kanzerogene Wirkungen. In zwei von drei Langzeituntersuchungen an der Maus wurden in hohen Dosen vermehrt Leberadenome beobachtet. Diese Befunde werden aber allgemein als von fehlender Relevanz für den Menschen betrachtet.

Studien zur Reproduktionstoxizität an Ratten und Kaninchen zeigten keine teratogene Wirkung.

Embryoletale Effekte traten ab 100 mg/kg auf. Bei Ratten führten höhere Dosen zu Beeinträchtigungen der Geburt und erhöhter Sterblichkeit von Mutter- und Jungtieren.

Fertilitätsprüfungen zeigten eine leicht verringerte Trächtigkeitsrate bei der Elterngeneration bei einer Dosis oberhalb von 250 mg pro kg und Tag. Die Fertilität der F1-Generation wurde nicht beeinträchtigt.

Sonstige Hinweise

Hinweise

Die Ausscheidung eines unschädlichen Stoffwechselproduktes, der Rubazonsäure, kann zu einer Rotfärbung des Harns führen, welche nach Abschluss der Behandlung verschwindet.

Haltbarkeit

Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Metamizol Spirig HC bei 15–30 °C aufbewahren.

Nach dem Öffnen der Flasche 3 Monate haltbar.

Arzneimittel sind für Kinder unzugänglich aufzubewahren!

Zulassungsnummer

65234 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Spirig HealthCare AG, 4622 Egerkingen/Schweiz.

Stand der Information

November 2014.

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