Somnium Tabl 20 Stk

Somnium Tabl 20 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoffe: Lorazepam, INN; Diphenhydramin-HCl, INN.

Deklarationspflichtige Hilfsstoffe: entfällt.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Tablette enthält 1,0 mg Lorazepam und 25,0 mg Diphenhydramin-HCl.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Ein- und Durchschlafstörungen klinisch signifikanten Schweregrades.

Dosierung/Anwendung

Übliche Einzel- und Tagesdosierung

Erwachsene: Im allgemeinen 1 Tablette am Abend vor dem Schlafengehen einnehmen. Dosierung und Dauer der Therapie sind individuell anzupassen.

Beginn der Therapie mit der kleinstmöglichen Dosis. Maximaldosis nicht überschreiten.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Bei hirnorganischen Veränderungen im höheren Alter reduziert dosieren. Bei Absetzen nach längerer Therapie und höheren Dosen wegen der Gefahr einer Entzugssymptomatik Dosis schrittweise reduzieren.

Die Anwendung und Sicherheit von Somnium bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.

Therapiedauer

Zeitliche Beschränkung der Therapie: Bei akuten Störungen: einige Tage. Bei chronischen Störungen 2–4 Wochen. Danach sollte geklärt werden, ob eine weitere Behandlung angezeigt ist.

Korrekte Art der Einnahme

Unmittelbar vor dem Schlafengehen mit Flüssigkeit einnehmen.

Kontraindikationen

Myasthenia gravis, Überempfindlichkeit gegen die Inhaltsstoffe, schwere Leber- und Niereninsuffizienz, schwere respiratorische Insuffizienz, Schlaf-Apnoe-Syndrom, akutes Engwinkelglaukom, Prostataadenom mit Restharnbildung.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei Schlafstörungen, die mit Psychosen oder Depression einhergehen, ist die Grundkrankheit zu behandeln. Somnium soll wie andere Benzodiazepin-haltige Präparate an depressive Patienten nur bei besonders sorgfältiger Indikationsstellung gegeben werden, da ein erhöhtes Suizid-Risiko besteht.

Benzodiazepine können zu einer anterograden Amnesie führen. Um das Risiko einer Amnesie zu reduzieren, soll der Patient eine nicht unterbrochene Schlafdauer von mind. 7–8 Stunden haben.

Benzodiazepine (und Diphenhydramin) können Paradox-Reaktionen, evtl. mit unadäquatem Verhalten hervorrufen (vgl. Rubrik «Unerwünschte Wirkungen»).

Bei kardiovaskulären Krankheiten, Hypertonie, Hyperthyroidie ist aufgrund der anticholinergischen Eigenschaften von Diphenhydramin Vorsicht geboten.

Die Anwendung und Sicherheit von Somnium bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.

Bei Patienten mit vorbestehender Medikamenten-, Drogen- oder Alkoholabhängigkeit ist besondere Vorsicht geboten.

Abhängigkeit

Die Einnahme von Benzodiazepinen kann zu einer Abhängigkeit führen. Dieses Risiko ist erhöht bei längerer Einnahme, hoher Dosierung und bei prädisponierten Patienten. Die Entzugssymptomatik tritt vor allem nach abruptem Absetzen auf und beschränkt sich in leichteren Fällen auf Tremor, Ruhelosigkeit, Schlafstörungen, Angst, Kopfschmerzen und Konzentrationsschwäche. Es können aber auch Symptome wie Schwitzen, Muskel- und Bauchkrämpfe, Wahrnehmungsstörungen sowie in seltenen Fällen Delirien und zerebrale Krampfanfälle auftreten.

Das Einsetzen von Entzugserscheinungen schwankt je nach Wirkungsdauer der Substanz zwischen ein paar Stunden und einer Woche oder mehr nach Absetzen der Therapie.

Um das Risiko einer Abhängigkeit auf ein Minimum zu reduzieren, sollten Benzodiazepine nur nach sorgfältiger Prüfung der Indikation verschrieben und über möglichst kurze Dauer (als Hypnotikum zum Beispiel in der Regel nicht länger als vier Wochen) eingenommen werden. Ob eine Weiterführung der Behandlung notwendig ist, muss periodisch überprüft werden. Eine längere Behandlung ist nur bei bestimmten Patienten (zum Beispiel Panikzustände) indiziert und der Nutzen im Vergleich zu Risiken weniger klar.

Zur Vermeidung von Entzugserscheinungen empfiehlt sich in jedem Falle ein ausschleichendes Absetzen, indem die Dosis stufenweise reduziert wird. Bei Auftreten von Entzugserscheinungen ist eine engmaschige ärztliche Überwachung und Unterstützung des Patienten erforderlich.

Interaktionen

Nicht gleichzeitig mit Alkohol einnehmen, da der beruhigende Effekt verstärkt wird.

Verstärkung der Wirkung bzw. der unerwünschten Wirkungen durch auf das Zentralnervensystem wirkende Arzneimittel und/oder Arzneimittel mit anticholinerger Wirkung wie Neuroleptika, Hypnotika, Anxiolytika/Sedativa, Antidepressiva, Narkotika, Analgetika, Antiepileptika, Anästhetika, sedativ wirkende Antihistaminika, MAO-Hemmer. Gleichzeitige Einnahme mit narkotischen Analgetika kann zu Euphorie und psychischer Abhängigkeit führen. Benzodiazepine können die Wirkung von Muskelrelaxantien verstärken.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es gibt klare Hinweise für ein Risiko des menschlichen Fötus. Das Präparat sollte in der Schwangerschaft nicht verabreicht werden. Da die Wirkstoffe in die Muttermilch übergehen, wird bei notwendiger, regelmässiger Einnahme Abstillen empfohlen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Die Reaktionsbereitschaft im Strassenverkehr und beim Bedienen von Maschinen kann durch die Sedation, durch Amnesie oder mangelnde Koordinationsfähigkeit negativ beeinflusst werden.

Unerwünschte Wirkungen

Nervensystems und Muskelskelettsystem

Schläfrigkeit während des Tages, reduzierte Vigilität, Verwirrtheit, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Muskelschwäche, Ataxie. Diese unerwünschten Wirkungen erscheinen vor allem zu Beginn der Therapie und verschwinden meist nach Dosis-Reduktion oder Weiterführung der Behandlung. Gelegentlich wurde eine verminderte Libido beobachtet.

Anterograde Amnesien können im therapeutischen und speziell im hohen Dosenbereich auftreten (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Bei anfälligen Patienten kann während der Behandlung mit Benzodiazepinen eine unerkannte Depression manifest werden.

Psychiatrische Störungen

Psychiatrische und paradoxe Reaktionen wie Unruhe, Agitiertheit, Gereiztheit, Aggressivität, Wahnvorstellungen, Halluzinationen, unerwünschte Verhaltensstörungen können auftreten, vor allem bei älteren Patienten (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Gewöhnung, Abhängigkeit. Rebound-Phänomene, Entzugssymptomatik bei plötzlichem Absetzen (Schlafstörungen, Angst, Unruhe, Zittern).

Funktionsstörungen des Herzens und der Gefässe

Tachykardie, Arrhythmien, Hypertonie, Hypotonie.

Gastrointestinale Störungen

Gelegentlich wurden gastrointestinale Beschwerden beobachtet.

Obstipation.

Funktionsstörungen der Haut

Gelegentlich wurden Hautreaktionen beobachtet.

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege

Harnverhalten.

Atmungsorgane

Trockenheit im Mund-, Nasen-, Rachenraum.

Überdosierung

Lorazepam

Eine Überdosierung verursacht tiefen Schlaf, was je nach Höhe der eingenommenen Dosis zum Koma führen kann. Dies ist im allgemeinen nicht lebensbedrohlich wenn der Patient entsprechend behandelt wird und wenn nicht gleichzeitig Barbiturate und/oder Alkohol eingenommen wurde. Intensivmedizinische Überwachung der Atmung und Herz/Kreislauf. Als spezifische Therapie kommt zur möglichen Vermeidung einer künstlichen Beatmung die Verabreichung eines Benzodiazepin-Antagonisten (Flumazenil) in Frage.

Diphenhydramin

Bis zu einer Gesamtmenge von ca. 700 mg Diphenhydramin herrschen Symptome wie starke Sedation, Somnolenz bzw. tiefer hypnotischer Schlaf mit starker Muskelrelaxation vor. Bei höheren Dosen kann es darüber hinaus von seiten des Diphenhydramins zu toxischen, anticholinergen Reaktionen mit Agitiertheit, Halluzinationen, Tachykardie, Blutdruckanstieg etc. kommen, die zum Teil durch die Benzodiazepin-Komponente Lorazepam antagonisiert werden können. Bei Überhandnehmen von anticholinergen Reaktionen kann eine spezifische Behandlung durch entsprechende Medikamente (Physostigmin/Prostigmin) erfolgen.

Beide Wirkstoffe, Lorazepam und Diphenhydramin, können zu einer paradoxen Erregung führen.

Im übrigen gelten die allgemein üblichen Notfall-Massnahmen wie Freihalten der Luftwege, Überwachung und Aufrechterhaltung der vitalen Organfunktionen sowie eine evtl. Magenspülung, wenn die Tabletteneinnahme nicht zu weit zurückliegt.

In einer Studie mit Diphenhydramin Überdosierungen kam es zu leichten aber signifikanten QT-Verlängerungen.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code N05BA56

Wirkungsmechanismus

Lorazepam ist eine Substanz aus der Klasse der 1,4-Benzodiazepine mit mittellanger Wirksamkeit. Dosisabhängig wirkt Lorazepam schlaffördernd und schlafregulierend sowie angst- und spannungslösend. Diphenhydramin hat ebenfalls schlafanbahnende Eigenschaften. In Kombination beider Wirkstoffe, wie sie in Somnium vorliegen, ergibt sich trotz niedriger Dosisanteile klinisch ein guter Ein- und Durchschlafeffekt bei auffallend geringen posthypnotischen Nach- und Nebenwirkungen. Eine Atemdepression tritt im empfohlenen Dosierungsbereich nicht auf.

Pharmakokinetik

Absorption

Lorazepam und Diphenhydramin werden nach oraler Gabe nahezu vollständig und rasch resorbiert. Für beide Substanzen wird die maximale Plasmakonzentration nach ca. 2 Stunden erreicht.

Distribution

Die Plasmaproteinbindungen von Lorazepam und Diphenhydramin sind hoch. Sie liegen bei ca. 90% respektive 98%. Im Gegensatz zu Diphenhydramin tritt Lorazepam deutlich verzögert in die Cerebrospinalflüssigkeit über und führt so zu einem verspäteten Wirkungseintritt. Lorazepam und das Konjugat passieren die Placentaschranke und gelangen in den Kreislauf des Feten und in das Fruchtwasser. Sie treten ebenfalls in geringem Masse in die Muttermilch über.

Metabolismus

Lorazepam wird praktisch vollständig direkt glukuronisiert. Das Konjugat ist pharmakologisch inaktiv. Eine weitere Biotransformation durch die Leber erfolgt nicht.

Diphenhydramin wird in der Leber durch oxydative Desalkylierung und Konjugation abgebaut. Seine Metaboliten sind ebenfalls pharmakologisch inaktiv.

Elimination

Die Ausscheidung von Lorazepam erfolgt hauptsächlich über den Urin als Glucuronid und nur zu ca. 7% über die Faeces. Die Eliminationshalbwertzeit beträgt 10–15 Std.

Diphenhydramin erscheint nur in geringer Menge unverändert im Urin. Die pharmakologisch relevante initiale t½ liegt bei 2,5 Stunden. Die Ausscheidung ist innerhalb 24 Std. praktisch vollständig. Keine der beiden Substanzen neigt nach wiederholter Gabe zu Kumulation.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Lorazepam hat keine kompetitive Wirkung für das Zytochrom P-450. Die Pharmakokinetik ist altersunabhängig. Bei Patienten mit Leberleiden (Hepatitis, alkoholische Zirrhose) zeigten sich keine Beeinträchtigungen der pharmakokinetischen Parameter. Eine gestörte Nierenfunktion kann hingegen die Pharmakokinetik beeinflussen.

Präklinische Daten

Lorazepam

Der Hauptmetabolit von Lorazepam, Lorazepamglucuronid, zeigte bei Tieren keine ZNS-Aktivität.

Bei Ratten und Mäusen wurde während einer 18-monatigen Studie mit oralem Lorazepam kein Hinweis auf ein karzinogenes Potential gefunden.

Bei einer Studie von Lorazepam mit Drosophila melano­gaster gab es keinen Hinweis auf mutagene Eigenschaften.

Diphenhydramin

Reproduktionsstudien an Raten und Kaninchen haben bei fünffacher Überdosierung keine Beweise für Schädigungen des Fötus oder für eine Beeinträchtigung der Fertilität erbracht. Bis heute wurden keine relevanten Langzeitstudien zu Mutagenität oder Karzinogenität von Diphenhydramin durchgeführt.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP:» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur lagern (15–25 °C). Röhrchen sofort nach Gebrauch gut verschliessen.

Arzneimittel für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Zulassungsnummer

46457 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Vifor SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Stand der Information

Januar 2009.

Verwendung dieser Informationen

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