Cardioral Kaps 75 Mg 30 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Acetylsalicylsäure.

Hilfsstoffe: Hydroxypropylbetadex, Omega-3-Säure-Triglyceride, Bienenwachsgelb, hydriertes Kokosnussöl, Palmöl.

Kapselhülle: Gelatine, Sorbitol, Dimethicon, Hydroxypropylbetadex.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Weichkapseln zu 75 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Sekundärprophylaxe nach zerebrovaskulären Insulten oder Vorläuferstadien (transitorisch-ischämische Attacken, TIA).

Sekundärprophylaxe bei Patienten nach Myokardinfarkt oder bei instabiler Angina pectoris.

Prophylaxe von arteriellen Thrombosen bei Patienten mit stabiler Angina pectoris.

Cardioral wird nicht in Notfallsituationen empfohlen. Es wird auf die sekundäre Prävention mit einer chronischen Behandlung beschränkt.

Dosierung/Anwendung

Nur für Erwachsene bestimmt.

Cardioral darf nicht eingenommen werden, ohne zuvor ärztlichen Rat hinsichtlich der Eignung der Behandlung eingeholt zu haben. Die Behandlung muss über einen langen Zeitraum und unter ärztlicher Aufsicht erfolgen.

Die individuelle Dosis wird von dem/der behandelnden Arzt/Ärztin festgelegt.

Die Dosis für die Langzeitbehandlung der oben erwähnten Indikationen ist 75 mg einmal täglich. Eine höhere Dosis von bis zu 300 mg täglich kann vom behandelnden Arzt/von der behandelnden Ärztin als notwendig erachtet werden.

Die Kapsel mit etwas Wasser hinunterschlucken.

Ältere Patienten

Unter Ausschliessung schwerer Nieren- oder Leberinsuffizienz wird die übliche Erwachsenendosis empfohlen (siehe «Kontraindikationen» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Salicylaten und/oder anderen Entzündungshemmern (Antirheumatika) oder gegenüber einem der Hilfsstoffe.

Aktives Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwür oder Blutungen im Verdauungstrakt oder andere Arten von Blutungen, wie z.B. zerebrovaskuläre Blutungen.

Schwere Leberfunktionsstörungen.

Schwere Niereninsuffizienz.

Erworbene oder angeborene erhöhte Blutungsneigung.

Kombination mit Methotrexat in Dosierungen ≥15 mg/Woche (siehe «lnteraktionen»).

Letztes Trimenon der Schwangerschaft (siehe «Schwangerschaft und Stillzeit»).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

In folgenden Situationen ist Vorsicht geboten:

chronische oder rezidivierende Magen- oder Duodenalbeschwerden;

Nieren- und/oder Leberinsuffizienz;

Asthma bronchiale oder allgemeine Neigung zu Überempfindlichkeit;

gleichzeitige Verabreichung von gerinnungshemmenden Arzneimitteln;

Metrorrhagie und/oder Menorrhagie, da Acetylsalicylsäure die Intensität und Dauer der Menstruation verstärken kann;

Mangel an Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase;

Patienten mit Fruktoseintoleranz aufgrund des Sorbitolgehalts der Weichkapseln.

Nur für Erwachsene bestimmt: bei Kindern und Jugendlichen gilt es, das sehr seltene mögliche Auftreten des Reye-Syndroms zu beachten.

Interaktionen

Acetylsalicylsäure kann die antikoagulierende Wirkung von Vitamin-K-Antagonisten, Heparin und Ticlopidin, anderen Thrombozyten-Aggregationshemmern (z.B. Clopidogrel) und thrombolytischen Wirkstoffen verstärken.

Die Kombination von Cardioral mit Methotrexat ≥15 mg/Woche ist kontraindiziert; falls Methotrexat <15 mg/Woche angewendet wird, sind hämatologische und renale Kontrollen angezeigt (Erhöhung der Methotrexat-Plasma Konzentration).

Das Risiko einer Blutung insbesondere im Bereich des Gastrointestinaltraktes ist erhöht, wenn Acetylsalicylsäure mit nicht steroidalen Entzündungshemmern, Kortikosteroiden, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, Pentoxifyllin, Deferasirox oder Alkohol kombiniert wird.

Acetylsalicylsäure kann die Wirkung von Barbituraten, Lithium, Sulfonamiden und Trijodthyronin verstärken.

Bei gleichzeitiger Gabe kann Acetylsalicylsäure die totale Konzentration von Phenytoin und die Serumspiegel von Valproat erhöhen.

Die Wirkung von Aldosteronantagonisten, Schleifendiuretika, Urikosurika und Antihypertensiva kann bei gleichzeitiger Anwendung von Acetylsalicylsäure abgeschwächt werden. Bei Hypertonikern, die diese Medikamente mit Acetylsalicylsäure kombinieren, muss der Blutdruck engmaschig überwacht werden, gegebenenfalls die Dosis angepasst werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Acetylsalicylsäure und Urikosurika kann die Ausscheidung von Harnsäure reduziert sein; bei Patienten mit bereits reduzierter Harnsäureausscheidung kann diese Kombination Gicht auslösen.

Die Aktivität der Acetylsalicylsäure kann durch Antazida gemindert werden, was hauptsächlich auf eine Erhöhung der renalen Ausscheidung zurückzuführen ist.

Acetylsalicylsäure kann aufgrund der Hemmung der Prostaglandinsynthese und der Verminderung der glomerulären Filterationsrate ein akutes Nierenversagen auslösen, insbesondere bei dehydrierten Patienten, bei Niereninsuffizienz und bei Patienten, die gleichzeitig mit Diuretika, Hemmern des Angiotensin-konvertierenden Enzyms (ACE) behandelt werden. Bei diesen Patienten wird eine strenge Überwachung der Nierenfunktion empfohlen.

Das Risiko einer hypoglykämischen Wirkung mit Sulfonylharnstoffen und Insulinen kann durch Cardioral potenziert werden, wenn es in hohen Dosen eingenommen wird.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Acetylsalicylsäure sollte während des ersten und zweiten Trimenon nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.

Salicylate haben im Tierversuch unerwünschte Effekte (wie erhöhte Sterblichkeit, Wachstumsstörungen, Salicylat-Intoxikationen) auf den Föten gezeigt; es existieren jedoch keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.

Das Risiko von unerwünschten Nebenwirkungen bei Schwangeren und Stillenden scheint mit steigender Dosis und Therapiedauer der Salicylate zu steigen, dürfte jedoch aufgrund bisheriger Erfahrungen bei normalen therapeutischen Dosierungen eher gering sein.

Im letzten Trimenon der Schwangerschaft kann die Einnahme von Acetylsalicylsäure zu Wehenhemmungen und Blutungen, zu einer Verlängerung der Gestationsdauer und zu vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus führen.

Aus diesen Gründen ist jegliche Einnahme während des dritten Schwangerschaftstrimesters absolut kontraindiziert.

Stillzeit

Salicylate gehen in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist gleich oder sogar höher als die mütterliche Plasmakonzentration.

Während der Stillzeit nur bei zwingender Indikation, wobei bei regelmässiger Anwendung hoher Dosen abgestillt werden muss.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Unerwünschte Wirkungen werden nach Organklassen zusammengefasst. Innerhalb jeder Organklasse werden die unerwünschten Wirkungen nach folgenden Häufigkeitsgraden eingestuft:

sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1'000, <1/100); selten (≥1/10'000, <1/1'000); sehr selten (<1/10'000); nicht bekannt (kann anhand der verfügbaren Daten nicht eingeschätzt werden).

Störungen des Immunsystems

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, Angioödem, allergische Ödeme, anaphylaktischer Schock.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Nicht bekannt: Hyperurikämie, Hypoglykämie.

Funktionsstörungen der Gefässe

Selten: hämorrhagische Störungen (Epistaxis, Zahnfleischbluten, Purpura).

Atmungsorgane (respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen)

Selten: Asthma, Rhinitis, Bronchospasmen.

Funktionsstörungen des Reproduktionssystems und der Brust

Selten: Menorrhagie.

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Hämatemesis, Meläna, Magen-Darmblutungen, Bauchschmerzen.

Nicht bekannt: Magen-Darm-Ulzera, Übelkeit, Erbrechen.

Funktionsstörungen der Leber

Nicht bekannt: Leberinsuffizienz, Erhöhung der Transaminasen.

Funktionsstörungen der Haut- und des Unterhautzellgewebes

Selten: Nesselfieber, Hautreaktionen.

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege

Nicht bekannt: akute Niereninsuffizienz.

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Nicht bekannt: Thrombozytopenie, Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, verlängerte Blutungszeit.

Allgemeine Störungen

Nicht bekannt: Reye-Syndrom (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Überdosierung

Aufgrund der empfohlenen Dosierung ist das Auftreten einer Überdosierung selbst beim älteren Patienten wenig wahrscheinlich.

Beim Kleinkind hingegen sind Vergiftungen nicht selten (versehentliche Einnahme); sie manifestieren sich durch:

Klinische Symptome

Leichte Vergiftung: Ohrensausen, Gefühl verminderter Hörschärfe, Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Körpertemperatur, starke Schweissausbrüche sind Anzeichen einer Überdosierung.

Schwere Vergiftung: Fieber, Hyperventilation, Azidoketose, respiratorische Alkalose, metabolische Azidose, Koma, Kreislaufkollaps, Ateminsuffizienz, massive Hypoglykämie.

Behandlung

Sofortige Überweisung in eine entsprechend ausgerüstete klinische Abteilung.

Rasche Medikamentenelimination mittels Magenspülung. Aktivkohle.

Überwachung des Säure-Basen-Haushalts und entsprechende Korrektur.

Alkalische Diurese, bei Bedarf Hämo- oder Peritonealdialyse.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: B01AC06

Acetylsalicylsäure hemmt die Thrombozytenaktivierung: indem die Thrombozyten-Cyklooxygenase durch Acetylierung blockiert wird, hemmt sie die Thromboxan-A2-Synthese. Die Thrombozyten setzen Thromboxan-A2 frei, das aggregierende Fähigkeiten besitzt und dem eine Rolle bei Komplikationen atheromatöser Läsionen zugeschrieben wird.

Pharmakodynamik

Wiederholt verabreichte Dosen zwischen 20 und 325 mg führen in vitro zu einer Hemmung der Enzymaktivität von 30-95%. Bei Dosen über 325 mg nimmt diese Hemmung nur noch sehr gering zu und die Wirkung auf die Thrombozytenaggregation bleibt ungefähr konstant.

Pharmakodynamik und klinische Wirksamkeit

Die Thrombozyten-Aggregationshemmung lässt auch bei längerer Behandlungsdauer nicht nach, während innerhalb von 24-48 Stunden nach Absetzen des Medikaments die enzymatische Aktivität mit der Erneuerung der Thrombozyten progressiv wieder ansteigt.

Bei der empfohlenen Dosierung senkt die Acetylsalicylsäure die endotheliale Prostazyklin-Synthese, wobei die klinische Relevanz dieses Effekts offenbar nicht seiner theoretischen Bedeutung entspricht.

Acetylsalicylsäure verlängert die Blutungszeit durchschnittlich um 50-100%, wobei individuelle Schwankungen zu beobachten sind.

Pharmakokinetik

Absorption

Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) der Acetylsalicylsäure nach oraler Einnahme von Cardioral wird nach rund 50 Min. erreicht (tmax). Der Wirkstoff wird hauptsächlich im proximalen Dünndarm aufgenommen. Bereits in der Dünndarmwand wird ein Teil der Acetylsalicylsäure zu Salicylsäure hydrolisiert. Die gleichzeitige Aufnahme von Nahrung kann die Aufnahme der Acetylsalicylsäure zeitlich verzögern, sodass leicht tiefere Plasmakonzentrationen gemessen werden können. Die absolut aufgenommene Menge an Salicylaten wird jedoch durch die Nahrungsaufnahme nicht verringert.

Distribution

Das Verteilungsvolumen von Acetylsalicylsäure beträgt rund 0,16 l/kg Körpergewicht. Die Salicylsäure, erster Metabolit aus der Acetylsalicylsäure, wird konzentrationsabhängig zu 60-90% an Plasmaproteine, hauptsächlich Albumin gebunden. Salicylate diffundieren langsam in die Synovialflüssigkeit, passieren die plazentare Schranke und gehen in die Muttermilch über.

Metabolismus

Die Halbwertzeit von Acetylsalicylsäure im Plasma beträgt rund 15-20 Minuten.

Acetylsalicylsäure wird hauptsächlich zu Salicylsäure hydrolisiert, die eine Halbwertzeit von 2-3 Stunden besitzt.

Die Salicylsäure wird anschliessend in der Leber transformiert. Durch die Bindung an Glycin entsteht Salicylursäure, die durch die Konjugation mit Glukuronsäure oder Schwefelsäure weiter umgesetzt wird. Bei Gabe hoher Acetylsalicylsäure-Dosierungen (>3 g) kann aufgrund der Sättigung der Konjugationsprozesse in der Leber die Salicylsäure-Konzentration im Plasma erhöht sein. Dies kann zu einer verlängerten Eliminationshalbwertzeit führen, mit einer um einige bis zu 24 Stunden verzögerten Ausscheidung der Salicylsäure.

Elimination

Die Elimination erfolgt weitgehend über die Nieren in Form von Salicylsäure (10%), Salicylursäure (75%) und Konjugate der Salicylursäure (10%). Da der Wirkstoff über die Leber abgebaut wird, kann es bei Leberfunktionsstörungen zur Kumulation der Salicylsäure im Plasma kommen. Bei eingeschränkter Nierenfunktion hingegen findet eine Akkumulation der inaktiven Salicylsäure-Metaboliten im Plasma statt.

Präklinische Daten

Die Acetylsalicylsäure war Gegenstand zahlreicher präklinischer in vitro und in vivo Studien, wobei ein Mutagenitätspotential sich nicht nachweisen liess. Im Rahmen von Langzeitstudien bei der Ratte und der Maus wurden keine Anhaltspunkte für eine karzinogene Wirkung des Wirkstoffs gefunden.

Bei Versuchen an Ratten wurden bei maternotoxischen Dosen von Acetylsalicylsäure fötale Toxizität und teratogene Wirkungen beobachtet.

Sonstige Hinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C), in der Originalverpackung, vor Licht und Feuchtigkeit geschützt sowie ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Nur bis zu dem auf der Verpackung mit «EXP» bezeichneten Datum verwenden.

Zulassungsnummer

61466 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

IBSA Institut Biochimique SA, 6903 Lugano.

Stand der Information

September 2012.

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