Quantalan Plv O Zucker 50 Btl 4 G

Quantalan Plv O Zucker 50 Btl 4 G

Fachinformationen

Zusammensetzung

1 Sachet enthält:

Wirkstoff: Colestyraminum-20.

Hilfsstoffe: Aspartamum, Aromatica, Excip. ad pulverem pro charta.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Pulver zu 4 g Colestyramin pro Sachet.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Verminderung des Serumcholesterins und Prophylaxe der Komplikationen der Koronarkrankheit als adjuvante Therapie zusätzlich zu einer cholesterinsenkenden Diät, falls der Cholesterinspiegel auf die alleinige Diät nicht anspricht. Als Adjuvans zur Diät ist Quantalan bei Fällen mit sogenannter primärer Hypercholesterinämie indiziert (Erhöhung der Lipoproteine mit geringer Dichte oder LDL). Bei den primären Formen von Typ III oder IV ist Quantalan nicht indiziert, sofern vor allem eine behandlungsbedürftige Hypertriglyzeridämie im Vordergrund steht.

Sekundärer Pruritus infolge einer partiellen Obstruktion der Gallenwege.

Durchfälle infolge eines Überschusses an Gallensalzen. Ein solcher Überschuss kann die Folge verschiedener Störungen der Rückresorption sein, beispielsweise nach Operationen wie Resektion von Ileum oder Kolon oder bei metabolischen oder toxischen Störungen (einschliesslich pseudomembranöse Enterokolitis infolge Antibiotikatherapie).

Als Adjuvans für die Entgiftung bei Patienten unter Einwirkung von Phenprocoumon.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene

Zur Senkung des Cholesterinspiegels und des koronaren Risikos: Es sollte mit je 1 Sachet morgens und abends begonnen werden. Nach 1–2 Wochen kann die Dosis auf je 2 Sachets morgens und abends erhöht werden, in seltenen Fällen sogar bis 6 Sachets täglich. Es wird empfohlen, die Sachets zu den Mahlzeiten einzunehmen, im Falle einer zusätzlichen Gabe von anderen Medikamenten kann Quantalan aber zu einem beliebigen Zeitpunkt eingenommen werden. Die empfohlene Anwendung ist 2× täglich; die Dosen können aber auf 1–6× aufgeteilt werden.

Eine Dosis von 24 g/Tag (6 Sachets) könnte die Fettresorption beeinträchtigen.

Erforderliche Dosiserhöhungen sollten schrittweise erfolgen, mit regelmässiger Überprüfung der Lipidwerte.

Pruritus: 1–2 Sachets täglich.

Behandlung sekundärer Durchfälle bei Malabsorption der Gallensäuresalze: Anfangsdosierung: 1 Sachet 3× tgl. Die Dosierung muss den Ergebnissen angepasst werden.

Vergiftungen: Phenprocoumon: 3 Sachets tgl., über den Tag verteilt, mit Dosisanpassung je nach Ergebnis.

Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren

Für die Anwendung von Colestyramin in der Pädiatrie sind die Erfahrungen begrenzt.

Cholesterinreduktion und Pruritustherapie: Gewicht (in kg) × Erwachsenendosis : 70 = pädiatrische Dosis.

Um die unerwünschten gastrointestinalen Wirkungen zu vermindern, ist es empfehlenswert, bei der Behandlung von Kindern mit einer täglichen Einzeldosis zu Beginn und danach die Dosierung schrittweise alle 5–7 Tage anzupassen.

Durchfälle infolge Malabsorption von Gallensäuresalzen: Die Anfangsdosis muss vorsichtig gewählt werden: ½–2 Sachets/Tag in 3 Dosen als Anfangsbehandlung, wobei bei Neugeborenen mit der schwächsten Dosis begonnen werden sollte, werden im allgemeinen gut vertragen. Die Dosierung soll allmählich angepasst werden.

Vergiftung mit Phenprocoumon: Es wird empfohlen, die oben aufgeführte Formel zur Berechnung der Dosierung zu verwenden. Es bestehen jedoch keine genauen Richtlinien für die Anwendung bei Kindern.

Bemerkungen

Vor der Verschreibung von Quantalan muss ein Therapieversuch mit adäquater Diät und Behandlung der Grundkrankheiten, die als Ursache der Hypercholesterinämie in Frage kommen, durchgeführt werden.

Bei Fällen mit Durchfall infolge Malabsorption der Gallensäuresalze sollte innert drei Tagen eine Wirkung einsetzen. Falls dies nicht der Fall ist, soll eine andere Behandlungsart gewählt werden.

Zubereitung

Vor der Einnahme muss Quantalan in allen Fällen mit einer Flüssigkeit oder einer halbflüssigen Speise verrührt werden.

Den Sachetinhalt auf etwa 1½ Deziliter Flüssigkeit streuen, einige Minuten stehen lassen, bis das Pulver feucht ist, danach zu einer gleichmässigen Mischung verrühren.

Alle Arten von Flüssigkeiten oder breiartigen Speisen sind geeignet; es muss darauf geachtet werden, dass sich keine Klumpen bilden.

Kontraindikationen

Bei bekannter Überempfindlichkeit auf Colestyramin oder auf einen der übrigen Bestandteile des Präparates ist Quantalan kontraindiziert.

Bei einem vollständigen Gallenwegsverschluss oder Darmverschluss ist Quantalan kontraindiziert.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Vor Beginn einer Therapie mit Colestyramin soll abgeklärt werden, ob Krankheiten, die den Serumcholesterinwert erhöhen könnten (wie Hypothyroidismus, Diabetes mellitus, nephrotisches Syndrom, Dysproteinämien, obstruktive Lebererkrankungen) bestehen; diese sollen vorgängig behandelt werden.

Bei Beginn der Therapie (erste Behandlungsmonate) sollen die Serumcholesterinwerte regelmässig, später periodisch bestimmt werden. Eine Cholesterinreduktion soll im ersten Monat erkennbar sein. Die Therapie soll weitergeführt werden, um die Cholesterinreduktion aufrechtzuerhalten. Eine periodische Kontrolle der Serumtriglyzeride ist indiziert, um bedeutsame Veränderungen zu erkennen. Colestyramin kann die pharmakokinetischen Parameter von Medikamenten, welche dem enterohepatischen Kreislauf unterliegen, beeinflussen. Im Falle von oralen Antikoagulantien (Typ Coumarin) führt dies zu verminderter Wirksamkeit. Eine Behandlung mit Colestyramin von Patienten unter Coumarin-Therapie ist deshalb zu vermeiden.

Bei der Verabreichung hoher Quantalan-Dosen während eines längeren Zeitraums, sollten die Vitamine A, D und K bei Bedarf ergänzend verabreicht werden. Die chronische Gabe von Colestyramin kann, aufgrund einer Hypoprothrombinämie assoziert mit Vitamin K-Mangel, zu einer erhöhten Blutungsneigung führen. Dies kann rasch durch die parenterale Verabreichung von Vitamin K behoben und mit nachfolgenden oralen Gaben von Vitamin K verhindert werden. Es wurde über eine Verminderung der Folsäureresorption berichtet, so dass in diesen Fällen eine Folsäure-Substitution angezeigt ist.

Patienten mit Phenylketonurie: Quantalan enthält 16,8 mg Phenylalanin pro 4 g wasserfreiem Colestyramin (entspricht 1 Sachet).

Bei leichtgewichtigen Patienten (Kinder, Patienten mit geringer Körpergrösse, bei denen die relative Dosis höher sein kann) und bei Patienten mit Niereninsuffizienz, die während langer Zeit eine relativ hohe Dosis erhalten, muss die Möglichkeit einer hyperchlorämischen Azidose in Betracht gezogen werden, weil Colestyramin Chlorionen gegen die sequestrierten Anionen austauscht.

Quantalan sollte bei Patienten mit exsudativer oder blutiger Diarrhoe nicht angewendet werden.

Colestyramin kann Verstopfung auslösen oder eine bestehende Verstopfung sowie bestehende Hämorrhoiden verschlimmern. Bei Patienten mit Verstopfung sollte die Dosis reduziert werden, da es zur Impaktbildung kommen kann. Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit ist eine Verstopfung zu vermeiden, weshalb ebenfalls eine Dosisreduktion angezeigt ist.

Bei Behandlung von Patienten mit Triglyceridspiegeln über 3,4 mmol/l ist aufgrund der triglyceridsteigernden Wirkung von Colestyramin Vorsicht geboten.

Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Colestyramin bei Patienten mit Dysphagie, Schluckbeschwerden, schweren gastrointestinalen Motilitätsstörungen, entzündlichen Darmerkrankungen, Leberinsuffizienz oder grösseren Magen-Darmtrakt-Operationen wurden nicht ermittelt. Daher darf Colestyramin bei Patienten mit diesen Erkrankungen nur mit Vorsicht angwendet werden.

Nach Absetzen dieses Präparates kann es zu einer Erhöhung des Digitalisspiegels kommen.

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass sie Colestyramin nie in trockener Form einnehmen dürfen. Die Verträglichkeit wird durch längeres Quellenlassen in Flüssigkeit verbessert.

Interaktionen

Die Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten können minimal gehalten werden, wenn sie soweit als möglich zu anderen Zeiten als Colestyramin eingenommen werden (mindestens eine Stunde vor oder frühestens 4–6 Stunden nach der Quantalan-Dosis). Quantalan kann die Resorption oral verabreichter Medikamente vermindern, etwa von Phenylbutazon, Warfarin, Thiazid-Diuretika, Tetrazyklinen, Penicillin G, Phenobarbital, Thyreostatica, Loperamid, Digitalis und evtl. Betablocker. Die Beendigung der Quantalan-Behandlung kann ein Risiko darstellen, wenn die individuelle Dosierung eines potentiell toxischen Medikaments wie beispielsweise Digitalis während der Colestyramintherapie festgelegt wurde.

Colestyramin kann die pharmakokinetischen Parameter von Medikamenten, welche dem enterohepatischen Kreislauf unterliegen (z.B. Digitoxin, orale Antikoagulantien, Östrogene) auch bei Einnahme in zeitlichem Abstand beeinflussen. Daher kann ein rasches Absetzen zu einer lebensbedrohlichen Situation führen, wenn unter einer Colestyramin-Behandlung ein potenziell toxisches Arzneimittel (wie z.B. Digitoxin) auf die entsprechende Erhaltungsdosis titriert wurde. Im Falle von oralen Antikoagulantien (Typ Coumarin) führt dies zu verminderter Wirksamkeit. Eine Behandlung mit Colestyramin von Patienten unter Coumarin-Therapie ist deshalb zu vermeiden.

Die Wirkung einer Schildrüsenhormonersatztherapie muss überwacht werden, da Gallensäuren-Komplexbildner nachweislich die Resorption von Thyroxin verringert haben. Eine verringerte empfängnisverhütende Wirkung kann bei Anwendung von Colestyramin an Frauen, die orale Kontrazeptiva einnehmen, nicht ausgeschlossen werden, da Gallensäuren-Komplexbildner nachweislich den t½-Wert von Ethinylestradiol verringern.

Quantalan kann die fettlöslichen Vitamine (A,D,E,K) binden und ihre Plasmaspiegel senken. Werden diese Vitamine bei einer langdauernden Behandlung nicht zusätzlich verabreicht, so kann es zu Störungen wie Verlängerung der Prothrombinzeit oder Osteoporose kommen. Die Wechselwirkung mit der Folsäure könnte theoretisch zu einer Anämie führen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Colestyramin wird nicht resorbiert aber es sind keine kontrollierten Studien bei Tieren und schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig notwendig. Colestyramin beeinträchtigt die Resorption der fettlöslichen Vitamine, was sich auch bei einer zusätzlichen Vitamin-Gabe während der Schwangerschaft auswirken könnte.

Während der Behandlung mit Quantalan sollte nicht gestillt werden, weil Colestyramin die Resorption der fettlöslichen Vitamine beeinträchtigen kann (s. oben).

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Blutsystem

Selten: Blutungsneigung (Hypoprothrombinämie, verursacht durch Vitamin K-Mangel).

Sehr selten: verminderte oder erhöhte Prothrombinzeit, Ekchymose, Anämie.

Immunsystem

Sehr selten: Urticaria, Asthma, Atemgeräusche, kurzer Atem.

Stoffwechselstörung

Selten: hyperchlorämische Azidose bei Kindern und Patienten mit geringer Körpergrösse, bei denen die relative Dosis höher sein kann und bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Nervensystem

Sehr selten: Kopfschmerzen, Angstgefühl, Vertigo, Müdigkeit, Tinnitus, Synkope, Schläfrigkeit, femorale Nervenschmerzen, Parästhesien.

Auge

Selten: Nachtblindheit (Vitamin A-Mangel).

Sehr selten: Uveitis.

Gastrointestinale Störungen

Gelegentlich: gastrointestinale Störungen, am häufigsten eine Verstopfung, die meistens nur mild und vorübergehend ist und mit den gängigen Medikamenten behandelt werden kann. Sie tritt vor allem bei hohen Dosen und älteren Patienten auf. Bei gewissen Patienten soll vorsichtshalber die Colestyramindosis vorübergehend reduziert oder vermindert werden; dies ist insbesondere bei Patienten mit klinischen Symptomen einer Koronarerkrankung zu beachten.

Unwohlsein, Durchfall, Blähungen, Nausea, Erbrechen, Völlegefühl, Sodbrennen, Anorexie, Dyspepsie, Steatorrhoe und Aktivierung oder Verschlimmerung von bestehenden Magenulzera.

Selten: Darmverschluss (einschliesslich zwei Todesfälle bei pädiatrischen Patienten).

Sehr selten: rektale Blutungen und Schmerz, schwarzer Stuhl, hämorrhoidale Blutungen, Blutungen bestehender duodenaler Ulcera, Dysphagia, Schluckauf, Ulzera-Attacken, saurer Geschmack, Pankreatitis, Divertikulitis, Aufstossen, akuter abdominaler Symptomkomplex (Röntgen zeigte «teigige Masse» im transversalen Kolon).

Leber und Galle

Selten: Verkalkung der Gallenblasenwand.

Sehr selten: Leberfunktionsstörungen, Anstieg der alkalischen Phosphatase und der Transaminasen, Gallenkolik.

Haut

Selten: periorale (Haut, Zunge) oder perianale Reizungen, Juckreiz.

Muskelskelettsystem

Selten: Osteoporose (Vitamin D-Mangel).

Sehr selten: Rückenschmerzen, Muskel- und Gelenkschmerzen, Arthritis.

Nieren und Harnwege

Sehr selten: Hämaturie, Dysurie, Diurese, Urin mit Brandgeruch.

Allgemeine Störungen

Sehr selten: Gewichtsverlust, Gewichtszunahme, Zunahme der Libido, geschwollene Drüsen, Ödeme, Zahnfleischbluten, Zahnkaries.

Überdosierung

Bei einem Patienten, der 150% der empfohlenen Tageshöchstdosis von Quantalan während mehrerer Wochen eingenommen hatte, wurde über einen Fall von Überdosierung berichtet. Es wurden keine gesundheitsschädigenden Wirkungen beobachtet. Im Falle einer Überdosierung wäre das Hauptproblem ein Darmverschluss durch Pfropfenbildung. Die Behandlung hinge vom Ort und Schweregrad des Verschlusses und der Darmmotilität ab.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C10AC01

Colestyramin ist ein Anionenaustauscherharz, das Chlorid als Austauschion enthält. Die Austauschzentren sind quartäre Ammoniumgruppen.

Colestyramin ist wasserunlöslich. Wegen seiner vielen quartären Ammoniumgruppen ist es hydrophil, und es bildet leicht eine Suspension in Wasser. Colestyramin tauscht Chloridionen gegen Anionen, vor allem deprotonierte Gallensäuren aus, da es zu dieser Substanzklasse eine besondere Affinität besitzt. Diese unlöslichen Komplexe werden mit den Fäzes ausgeschieden.

Die Sequestrierung von Glyko- und Taurocholaten beschleunigt die Synthese der Gallensäuresalze in der Leber. Die Menge des zirkulierenden Cholesterins exogener oder endogener Herkunft wird somit vermindert, wodurch die Serumcholesterinspiegel sowie die Spiegel des LDL-Cholesterins in signifikanter Weise gesenkt werden. Bei langdauernder Verabreichung können die peripheren Cholesterindepots, beispielsweise Xanthome, entleert werden. Colestyramin kann in geringem Ausmass auch verschiedene andere Anionen binden. Gewisse Kationen und neutrale Moleküle können durch Adsorption ebenfalls sequestriert werden.

Eine Untersuchung an Männern von 35–59 Jahren mit einem Cholesterinspiegel von 265 mg/dl (6,9 mmol/l) oder mehr zeigte während der Beobachtungsperiode von 7–10 Jahren, dass die Kombination von Quantalan und einer das Blutcholesterin senkenden Diät die Inzidenz der tödlichen kardialen Zwischenfälle verminderte.

Während Langzeitbehandlungen mit Colestyramin wurde ein geringer Anstieg des HDL-Cholesterols beobachtet, dieser Effekt kann sich positiv auf eine fortschreitende Atherosklerose auswirken.

Bei Patienten mit partieller Gallenwegsobstruktion vermindert die Reduktion der Gallensäurespiegel die Menge der in der Haut abgelagerten Gallensäuren, was eine Linderung des Juckreizes bewirkt.

Pharmakokinetik

Absorption

Colestyramin ist im Verdauungstrakt chemisch stabil. Es kann durch eine intakte Schleimhaut nicht resorbiert werden.

Metabolismus

Colestyramin wird weder von den Verdauungsenzymen noch der Darmflora metabolisiert.

Elimination

Die Verweildauer der Substanz im Körper hängt von der Transportgeschwindigkeit des Magen- und Darminhaltes ab.

Präklinische Daten

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Colestyramin ist bezüglich mutagener Wirkungen nicht untersucht worden.

Studien zum tumorerzeugenden Potential wurden an der Ratte und an der Maus im Fütterungsversuch durchgeführt. Es ergab sich kein signifikant erhöhtes Risiko für eine tumorerzeugende Wirkung von Colestyramin.

Reproduktionstoxizität

Reproduktionstoxikologische Untersuchungen an Ratten und Kaninchen haben bis zu oralen Dosen von 2 g/kg/Tag keine Hinweise auf Fertilitätsstörungen, embryotoxische Wirkungen oder Störungen der Peri-Postnatalentwicklung ergeben.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) aufbewahren.

Zulassungsnummer

50711 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Bristol-Myers Squibb SA, Steinhausen.

Stand der Information

Dezember 2006.

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