Ephedrin Labatec 30 Mg/10ml Fertspr 10 Ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Ephedrini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: natrii chloridum, acidum citricum monohydricum, natrii citras dihydricus, aqua ad iniectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung in einer Fertigspritze (i.v.)

1 Fertigspritze zu 10 ml  enthält: Ephedrini hydrochloridum 30 mg (3 mg/ml).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Hypotonie während einer Anästhesie

Ephedrin Labatec wird zur Behandlung einer Hypotonie während einer Spinalanästhesie (Geburtshilfe, Urologie, Orthopädie usw.) eingesetzt. Wird ein Blutdruckabfall erwartet, kann prophylaktisch Ephedrin Labatec gegeben werden.

Behandlung der Hypotonie während einer Allgemeinanästhesie. 

Hypotonie

Ephedrin Labatec kann aufgrund der Alpha- und Beta-Rezeptoren-Wirkung bei Hypotonie angewendet werden, wenn trotz gleichzeitiger Behandlung der Ursachen (Volumenmangel, Arzneimittelwirkung, Herzinsuffizienz) keine Besserung eintritt.

Dosierung/Anwendung

Ephedrin Labatec muss individuell nach Massgabe der Kreislaufparameter dosiert werden, dabei sind folgende Werte nur als Richtlinien zu betrachten: 

Blutdruckabfall 

Erwachsene: 10-25 mg i.v. (maximal 150 mg/24 Std.).

Empfehlenswert ist die fraktionierte Gabe von 5-10 mg bis zur Normalisierung des Blutdrucks.

Bei Bedarf kann eine zweite Dosis mit 25 mg i.v. gegeben werden. 

Kinder: 3 mg/kg oder 100 mg/m² pro Tag in 4-6 Dosen (i.v.).

Kontraindikationen

Ephedrin Labatec darf bei hypovolämischen Patienten nicht als Einzeltherapie eingesetzt werden. Primär muss eine Substitution mit Blut, Plasma, Flüssigkeit und/oder Elektrolyten erfolgen. Nur in absoluten Notfällen darf Ephedrin Labatec parallel mit der primären Volumengabe oder zur Aufrechterhaltung der koronaren und cerebralen Perfusion bei Volumendepletion gegeben werden. 

Überempfindlichkeit gegenüber Ephedrin oder anderen Sympathomimetika, Hyperthyreose, Thyreotoxikose, Patienten mit schweren kardiovaskulären Erkrankungen (schwere Koronarinsuffizienz, Angina pectoris, Arrhythmien, schwere Arteriosklerose, arterielle Hypertonie), Engwinkelglaukom.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Diabetes mellitus, koronare Herzkrankheit, Arteriosklerose, Tachykardie, Aneurysma, Prostatahypertrophie. 

Ephedrin Labatec kann das zirkulierende Plasmavolumen vermindern. Dies kann sich negativ auf einen Schockzustand auswirken sowie nach Absetzen des Präparates die Entstehung einer Hypotension fördern. 

Hypoxie, Hyperkapnie und Acidose können die Wirksamkeit von Ephedrin Labatec reduzieren und/oder die Inzidenz von Nebenwirkungen im negativen Sinne beeinflussen. Diese Zustände sollten deshalb vor oder während der Medikation mit Ephedrin Labatec behoben werden. 

Bei Patienten mit Myasthenia gravis kann die Applikation von Ephedrin Labatec zu vermehrter Muskelspannung führen. 

Bei der wiederholten Anwendung von Ephedrin Labatec muss stets an die Gefahr einer Anaphylaxie und psychischen Abhängigkeit gedacht werden.

Interaktionen

Sympathomimetika 

Bei Verabreichung von Ephedrin Labatec mit anderen Sympathomimetika besteht die Gefahr von additiven Effekten und Nebenwirkungen. 

Alpha- und Beta-Blocker 

Durch eine Alpha-Blockade wird der vasokonstriktorische Effekt von Ephedrin Labatec herabgesetzt. Eine Vasodilatation kann die Folge sein. 

Durch eine Beta-Blockade können die kardialen und bronchodilatatorischen Wirkungen von Ephedrin Labatec gemindert werden.

Inhalationsanästhesie 

Bei einer Anästhesie mit Cyclopropan und Halothan besteht die Gefahr einer erhöhten kardialen Irritabilität mit konsekutiven Arrhythmien. 

MAO-Hemmer 

Blutdruckanstieg, Blutdruckkrise durch vermehrte Abbauhemmung der freigesetzten Sympathomimetika. 

Ephedrin Labatec sollte vorsichtig, wenn überhaupt, mit Furazolidon und Arzneimitteln, die die MAO hemmen, angewendet werden. 

Andere Arzneimittel 

Reserpin und Methyldopa reduzieren die Menge an Noradrenalin an den Nervenendigungen und vermindern die Wirkung von Ephedrin Labatec.

Ephedrin Labatec kann die neuronale Blockade durch Guanethidin antagonisieren und zu einem Verlust der antihypertensiven Wirksamkeit führen.

Atropin blockiert die Reflexbradykardie und fördert damit die Wirkungen von Ephedrin Labatec.

Gemeinsame Applikation mit Theophyllin und anderen Xanthin-Derivaten erhöht die Inzidenz der möglichen Nebenwirkungen.

Bei gleichzeitiger Gabe von Herzglykosiden mit Ephedrin Labatec besteht erhöhte Arrhythmiegefahr.

Mit Papaverin besteht die Möglichkeit zur Auslösung eines Glaukomanfalles.

Die gleichzeitige Verabreichung von Furosemid oder anderer Diuretika kann zu einer Verminderung der arteriellen Pressorwirkung führen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien zur Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung vor. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Ephedrin Labatec darf während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist. 

Ephedrin Labatec ist in der Muttermilch in genügender Konzentration vorhanden, um für das Kind gefährlich zu werden. 

Parenterale Applikation von Ephedrin Labatec während der Geburt kann fötale Tachykardien zur Folge haben und sollte nicht angewendet werden, wenn der maternale Blutdruck über 130/80 liegt. Ephedrin Labatec ist kontraindiziert bei stillenden Frauen, oder es sollte abgestillt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Psychiatrische Störungen 

Häufig: Hohe parenterale Dosen von Ephedrin können sich durch Verwirrtheit, Angstzustände, Depressionen, Delirium, Halluzination und Euphorie/Dysphorie bemerkbar machen. 

Störungen des Nervensystems 

Häufig: manifestieren sich zentralnervöse, stimulierende Effekte wie Nervosität, Spannungsgefühle, Agitation, Exzitation, Unruhe, vermehrte Reizbarkeit, Rededrang, Schwächezustände und Schlaflosigkeit. Daneben werden auch klopfende Kopfschmerzen, Atemschwierigkeiten, Fieberzustände oder ein Gefühl der Wärme, Schwitzen, Trockenheit von Nase und Kehle, präcordiale Schmerzen, Blässe, milde epigastrische Beschwerden, Nausea oder Erbrechen angegeben. 

Bei höheren Dosen addieren sich Schwindelgefühl, Benommenheit, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Tremor sowie eine verstärkte Reflexantwort hinzu. 

Funktionsstörungen des Herzens 

Ephedrin kann bei längerfristiger Anwendung eine Entleerung der NA-Speicher an den sympathischen Nervenendigungen verursachen und eine Tachyphylaxie der kardialen und vasalen Effekte herbeiführen. 

Ephedrin kann die Irritabilität des Herzmuskels erhöhen und die rhythmische Funktion des Ventrikels beeinflussen. 

Häufige Folgen sind Palpitationen und Tachykardien und Blutdrucksteigerungen. 

Selten: Extrasystolen bis hin zu gefährlichen Arrhythmien können insbesondere bei Patienten, die Glykoside, Cyclopropan und Halothan (siehe Interaktionen) verabreicht bekommen sowie bei organischen Herzerkrankungen beobachtet werden. 

Ephedrin erhöht die Herzarbeit und den myokardialen Sauerstoffverbrauch und kann dadurch evtl. eine Angina pectoris auslösen.

Gastrointestinale Beschwerden 

Häufig: Übelkeit und Erbrechen.

Funktionsstörungen der ableitenden Harnwege 

Selten: Insbesondere bei längerfristiger Applikation von Ephedrin bei Patienten mit Prostatahypertrophie kann es zu Miktionsschwierigkeiten bis hin zu einer akuten Harnverhaltung kommen. 

Sonstige unerwünschte Wirkungen 

Sehr selten: Eine längerfristige Anwendung von Sympathomimetika bei Patienten im Schockzustand kann Ödeme, fokale Myokarditiden, (subpericardiale) Hämorrhagien, intestinale und hepatische sowie renale Nekrosen zur Folge haben. Bislang ist aber nicht klar, ob Ephedrin oder der Schockzustand per se für diese Effekte verantwortlich zu machen sind.

Überdosierung

Im Falle einer Überdosierung können Symptome wie Hypertonie, Tachykardie mit Palpitationen, Herzarrhythmien, Hyperglykämie, allgemeine Stoffwechselsteigerung, Erhöhung der freien Fettsäuren im Blut, Nausea, Erbrechen, Schlaflosigkeit, Verwirrtheit, paranoide Psychosen, Halluzinationen auftreten. 

Besteht der Verdacht auf eine Überdosierung, soll mit entsprechenden Gegenmassnahmen behandelt werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C01CA26 

Wirkungsmechanismus 

Ephedrin, ein direktes und indirektes Sympathomimetikum, stimuliert sowohl Alpha- als auch Beta-Rezeptoren. Zusätzlich liberiert Ephedrin Noradrenalin aus den adrenergen Speichervesikeln und hemmt kompetitiv die Wiederaufnahme des Neurotransmitters sowie die mitochondrale MAO. Die qualitativen Wirkungen von Ephedrin sind peripher ähnlich dem Noradrenalin, setzen jedoch später ein. Zentral werden bei entsprechenden Dosen stimulierende Effekte ausgelöst. 

Im Allgemeinen und insbesondere mit kleinen Dosen (<0,5 mg/kg) wird durch die positiv inotrope und chronotrope Wirkung von Ephedrin am Herzen der cardiac output und somit das Herz-Minuten-Volumen (HMV) erhöht. Bei höheren Dosen (2-5 mg/kg) können jedoch aufgrund von Reflexmechanismen die meisten dieser Effekte nicht mehr festgestellt werden. 

Gewöhnlich wird durch Ephedrin der diastolische und systolische Blutdruck angehoben. Ephedrin kann aber wie Adrenalin peripher sowohl eine Vasokonstriktion (Alpha-Rezeptoren) als auch eine Vasodilatation (Beta 2-Rezeptoren) verursachen. Arteriolen der Haut, Schleimhäute sowie der Viscera werden dabei konstringiert, Arteriolen der Skelettmuskulatur werden dilatiert. 

Ephedrin verengt Widerstands- als auch Kapazitätsgefässe. 

Die Verabreichung von Ephedrin in der Geburtshilfe bei Hypotonie der Mutter (Spinalanästhesie) führt neben der Korrektur des Blutdrucks zu einer verbesserten Durchblutung des Uterus. Im Tierversuch konnte gezeigt werden, dass die durch die Hypotonie verursachte Hypoxie, Hyperkapnie, Acidose und Bradykardie des Fötus korrigiert werden kann. 

In therapeutischen Dosen relaxiert Ephedrin insbesondere die glatte Muskulatur des Bronchialbaumes. Eine Konstriktion der Bronchien kann durch Ephedrin behoben werden, der Gasaustausch wird wieder normalisiert.

Pharmakokinetik

Absorption 

Ephedrin wird nach intramuskulärer und subkutaner Applikation schnell und vollständig absorbiert.

Die Effekte des i.v. applizierten Ephedrins treten rasch innerhalb weniger Minuten ein.

Nach i.v. resp. i.m. Applikation von 10-25 mg resp. 25-50 mg Ephedrin halten die pressorischen und kardialen Wirkungen ca. 1 Std. an. 

Distribution 

Therapeutische Plasmakonzentrationen liegen zwischen 20-80 ng/ml oder darüber. Ephedrin passiert die Plazenta und gelangt in die Muttermilch. 

Metabolismus 

Kleine Mengen von Ephedrin werden in der Leber langsam durch oxidative Desaminierung, Demethylierung, aromatische Hydroxylierung und Konjugation metabolisiert. Als Metaboliten wurden p-Hydroxyephedrin, p-Hydroxynorephedrin, Norephedrin und deren Konjugate identifiziert. 

Elimination 

Ephedrin und Metabolite werden renal ausgeschieden. Der grösste Teil wird unverändert eliminiert, dabei ist die Rate der Ausscheidung von Ephedrin und Metaboliten vom Urin-pH abhängig. 

Gemäss einer Studie werden nach i.v. Applikation einer Einzeldosis mit 25 mg Ephedrinchlorid 87-99% als unverändertes Ephedrin ausgeschieden. 3-7% werden bei pH 5 innerhalb von 24 Stunden als Norephedrin renal eliminiert. Bei einem pH von 8 werden nach peroraler Applikation innerhalb 24 Stunden 11-24% rsp. 22-35% als Norephedrin resp. Ephedrin ausgeschieden. 

Die Plasmahalbwertszeit beträgt abhängig vom Urin-pH 3 (pH 5)- 6 (pH 6,3) Std. Bei saurem Urin ist die Elimination beschleunigt. 

Die renale Clearance beträgt 230-660 ml/Min.

Präklinische Daten

Es liegen keine präparatespezifischen Daten vor.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Die Fertigspritzen sind gebrauchsfertig und dürfen nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden. 

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Die Zubereitung enthält kein Konservierungsmittel. Aus mikrobiologischen Gründen ist die gebrauchsfertige Zubereitung unmittelbar nach Öffnung der Blisterverpackung  zu verwenden. Eventuell verbleibende Reste in der Fertigspritze sollen entsorgt werden. 

Besondere Lagerungshinweise 

Bei Raumtemperatur (15-25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Die Blisterverpackung in der Originalverpackung, vor Licht geschützt aufbewahren. 

Hinweise für die Handhabung 

Die Fertigspritze ist zum einmaligen Gebrauch für einen Patienten bestimmt. Der Inhalt einer ungeöffneten und unbeschädigten Blisterverpackung ist steril. Die Blisterverpackung soll erst unmittelbar vor dem Gebrauch geöffnet werden.

Die äussere Oberfläche der Spritze ist bis zur Öffnung der Blisterverpackung steril. Vor Gebrauch die Blisterverpackung auf Beschädigungen prüfen. 

1) Nehmen Sie die Fertigspritze aus der Blisterverpackung.

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2) Drücken Sie den Stempel um den Gummistopfen zu entsichern 

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3) Entfernen Sie durch drehen die Schutzkappe

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4) Überprüfen Sie, ob die Spitzendichtung der Spritze vollständig entfernt wurde

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5) Entleeren Sie die Luft mit einem leichten Druck auf den Kolben. 

6) Verbinden Sie die Spritze mit dem intravenösen Zugang. Langsam schieben Sie den Kolben, um das gewünschte Volumen zu verabreichen.

Zulassungsnummer

65282 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Labatec Pharma S.A, 1217 Meyrin (GE).

Stand der Information

Mai 2014.

Verwendung dieser Informationen

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