Ketamin Sintetica Inj Loes 10 Mg/ml 10ml Amp 10 St

Fachinformationen

Zusammensetzung

Ketamin Sintetica 10 mg/ml

Wirkstoff: ketaminum ut ketamini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: natrii chloridum; aqua ad iniectabilia.

Ketamin Sintetica 50 mg/ml

Wirkstoff: ketaminum ut ketamini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: aqua ad iniectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung (i.v/i.m).

Ketamin Sintetica 10 mg/ml

1 ml Injektionslösung enthält: ketaminum 10 mg ut ketamini hydrochloridum (100 mg/10 ml).

Ketamin Sintetica 50 mg/ml

1 ml Injektionslösung enthält: ketaminum 50 mg ut ketamini hydrochloridum (100 mg/2 ml).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Ketamin Sintetica eignet sich

  1. Als Monoanästhetikum vorwiegend für kurzdauernde diagnostische und therapeutische Eingriffe im Kindesalter und für spezielle Situationen im Erwachsenenalter. Durch die Verabreichung zusätzlicher Dosen kann die Anästhesie verlängert werden. Falls erforderlich kann Ketamin Sintetica mit einem Muskelrelaxans unter Beachtung der für diese Mittel notwendigen Beatmungsvorschriften kombiniert werden.
  2. Zur Einleitung und Aufrechterhaltung einer Narkose. Die mit Ketamin Sintetica eingeleitete Narkose kann mit allen gebräuchlichen Allgemeinanästhetika oder einer Ketamin Sintetica-Tropf-Anästhesie mit Relaxierung und Beatmung fortgeführt werden.
  3. Zur Kombination mit anderen in der Anästhesie verwendeten Mitteln, z.B. mit Benzodiazepinen, u.U. in reduzierter Dosierung. Auch die Kombination mit jeder Art von Regionalanästhesie ist möglich.

Spezifische Indikationen, bei denen Ketamin, sowohl als Monoanästhetikum wie auch in Kombinationen, eingesetzt wurde, sind:

Besonders schmerzhafte Eingriffe, wie unter anderem Débridement und Verbandswechsel bei Verbrennungen und Hauttransplantationen und andere Eingriffe der kleinen Chirurgie.

Neurodiagnostische Eingriffe wie Pneumoenzephalographie, Ventrikulographie, Myelographie und Lumbalpunktionen. Diagnostische und endoskopische Eingriffe wie Bronchoskopie und Ösophagoskopie, Zystoskopie, Kolosigmoidoskopie und Biopsien. Diagnostische und operative Eingriffe in der Ophthalmologie (gelegentlich tritt Bulbusunruhe auf, siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Eingriffe in der Zahn-, Mund- und Kieferchirurgie.

Diagnostische und operative Eingriffe in der Hals-Nasen-Ohrenheilkunde (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»), Phimosen-Operationen sowie Eingriffe an Anus und Rektum. Extraperitoneale Eingriffe in der Gynäkologie.

In der Geburtshilfe, auch zu geburtshilflichen Eingriffen und zur Einleitung beim Kaiserschnitt. Orthopädische Eingriffe und Manipulationen wie Osteosynthesen, Schenkelhalsnagelungen, Anlegen von Gipsschalen und Gipsverbänden. Unter Berücksichtigung der spezifischen Herz-Kreislaufverhältnisse unter Ketamin Sintetica zur Anästhesie bei hypotonen, alten und Risikopatienten sowie zur Einleitung im Schock (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Herzkatheterismus und Angiokardiographie.

Eingriffe an Patienten, bei denen die intramuskuläre Applikation bevorzugt wird, z.B. bei Kleinkindern.

Dosierung/Anwendung

Präoperative Vorbereitung

Im allgemeinen ist die übliche sechsstündige Nahrungskarenz einzuhalten, vor allem auch im Hinblick auf die u.U. notwendige zusätzliche Verabreichung eines anderen Anästhetikums oder eines Muskelrelaxans. Im Notfall kann Ketamin Sintetica auch an nicht sicher nüchterne Patienten gegeben werden. Die unter Ketamin Sintetica erhaltenen Reflexe bieten einen gewissen Schutz gegen die Aspirationsgefahr.

Die Verabreichung von Atropin, Scopolamin oder anderen sekrethemmenden Substanzen soll in gewohnter Weise durchgeführt werden.

Eine vorausgehende Behandlung mit adrenerg wirkenden Substanzen ist vorher abzusetzen.

Die Anwendung von Droperidol (0,1 mg/kg i.m.) oder Diazepam (0,1 mg/kg i.m.) hat sich zur Reduzierung von möglichen Aufwachreaktionen als günstig erwiesen.

Dosierung

Wie bei jedem Allgemeinanästhetikum variiert die individuelle Reaktion auf Ketamin Sintetica abhängig von der Dosis, dem Injektionsweg und dem Alter des Patienten.

Die Dosierung kann demnach nicht streng fixiert werden; sie soll vielmehr individuell dem einzelnen Patienten angepasst werden. Die angegebenen Dosierungen beziehen sich auf Ketamin-Base.

Intravenöse Anwendung

Initialdosis: 0,7 bis 2 mg/kg Körpergewicht.

Für eine chirurgische Anästhesie von 5–10 Minuten Dauer werden erfahrungsgemäss im Durchschnitt 1–2 mg/kg Körpergewicht benötigt. Es empfiehlt sich, die Injektionslösung langsam, innerhalb eines Zeitraumes von 60 Sekunden, zu injizieren (siehe auch «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Nach der intravenösen Injektion ist der Patient mit einer von der Kreislaufzeit abhängigen Latenz von ca. 30 Sekunden operationsbereit.

Bei Risikopatienten, sehr alten Patienten und Patienten im Schock kann die Einleitungsdosis bei 0,5 mg/kg Körpergewicht liegen.

Wegen des sehr raschen Wirkungseintritts soll die intravenöse Verabreichung am entspannt gelagerten Patienten erfolgen.

Intramuskuläre Anwendung

Initialdosis: 4–8 mg/kg Körpergewicht. Die chirurgische Toleranz wird nach wenigen Minuten erreicht und erstreckt sich erfahrungsgemäss über 12–25 Minuten.

Wird die Initialdosis auf mehrere intramuskuläre Depots verteilt, muss die Dosierung reduziert werden (3–5 mg/kg).

Wie bei jeder Allgemeinanästhesie sollte das Einleitungsstadium besonders sorgfältig überwacht werden.

Verlängerung der Anästhesie

Zur Verlängerung der Ketamin Sintetica-Anästhesie kann sowohl intravenös als auch intramuskulär je nach Bedarf die halbe oder volle Dosis nachinjiziert werden. Das Auftreten von Nystagmus oder Abwehrreaktionen auf Reizung sowie Lautäusserungen sprechen für eine flachwerdende Anästhesie, die gegebenenfalls eine Nachinjektion erfordert.

Unter der Anästhesie können unwillkürliche Extremitätenbewegungen auftreten. Diese Bewegungen dürfen nicht als Zeichen einer zu flachen Anästhesie gedeutet werden und erfordern keine Nachinjektion.

Die Fortführung der intravenösen Ketamin-Narkose ist auch als Tropfinfusion möglich. Hierzu werden im allgemeinen 500 mg Ketamin in 500 ml Glucose- oder Kochsalzlösung gegeben und mit einer Erhaltungsdosis von 20–60 Tropfen/Minute infundiert. Die erforderliche Gesamtdosierung liegt zwischen 2–6 mg/kg/Stunde, je nachdem, ob mit reinem Sauerstoff, z.B. bei einem Risikopatienten, beatmet wird (etwa 6 mg/kg/Stunde) oder eine Ergänzung mit Lachgas/Sauerstoff oder Diazepam erfolgt (2–4 mg/kg/Stunde).

Bei Tropfinfusionsnarkose mit Ketamin kann auch zur Einleitung anstatt mit einer i.v. Bolusinjektion bereits mit einer Infusionslösung in rascher Tropfenfolge (80–100 Tropfen/Min.) begonnen werden.

Reduziert man die Dosierung der Tropfinfusion erheblich (0,2–0,5 mg/kg/Stunde) wird schon eine ausgeprägte Analgesie bei nur leichter Schläfrigkeit erzielt.

Toleranzentwicklung

Nach wiederholter Anwendung von Ketamin in kurzen Zeitabständen kann sich, vor allem bei Kleinkindern, eine akute Toleranz entwickeln. Die erwünschte anästhetische Wirkung kann bei diesen Patienten durch entsprechende Erhöhung der Ketamindosissteigerung erreicht werden.

Kontraindikationen

Schlecht eingestellte oder nicht behandelte arterielle Hypertonie (systolischer/diastolischer Blutdruck über 180/100 mmHg in Ruhe);

Patienten, bei denen eine Blutdrucksteigerung eine erhebliche Gefährdung bedeutet (z.B. vorangegangener zerebrovaskulärer Insult);

Präeklampsie und Eklampsie;

nicht oder ungenügend behandelte Hyperthyreose;

Überempfindlichkeit gegenüber Ketamin.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Ketamin Sintetica gehört – wie jedes Allgemeinanästhetikum – nur in die Hand eines mit der Allgemeinanästhesie vertrauten Arztes, da eine sorgfältige Überwachung der Atmung erforderlich ist. Wie bei jeder Allgemeinnarkose wird vorausgesetzt, dass eine zur Wiederbelebung notwendige Ausrüstung zur Verfügung steht.

Die intravenöse Injektion soll langsam, während 60 Sekunden, erfolgen. Rasche Injektion kann zu Atemdepressionen und stärkerem Blutdruckanstieg führen.

Besondere Vorsicht ist geboten bei

Instabiler Angina pectoris oder Myokardinfarkt in den letzten sechs Monaten;

gesteigertem Hirndruck ausser unter adäquater Beatmung;

Glaukom und perforierenden Augenverletzungen.

Eine kontinuierliche Überwachung der Herzfunktion während des Eingriffs ist bei Patienten mit Hypertonie oder kardialer Dekompensation erforderlich.

Da unter Ketamin eine Steigerung des Liquordruckes beobachtet wurde, sollte Ketamin Sintetica bei Patienten mit einem präanästhetisch erhöhten Liquordruck mit besonderer Vorsicht angewendet werden.

Da die pharyngealen Reflexe im allgemeinen erhalten sind, sollte ohne zusätzliche Verwendung von Muskelrelaxanzien eine mechanische Reizung des Pharynx vermieden werden, wenn Ketamin als Monoanästhetikum verwendet wird. Bei Eingriffen an Pharynx und Larynx und Bronchialbaum kann daher insbesondere eine Muskelrelaxation mit entsprechender Beatmung erforderlich sein.

Bei chirurgischen Eingriffen, die viszerale Schmerzen einbeziehen, kann die zusätzliche Verabreichung einer anderen analgetischen Substanz angezeigt sein.

Bei geburtshilflichen Eingriffen wie Wendungen, die eine volle Entspannung der Uterusmuskulatur erfordern, sollte Ketamin nicht als Monoanästhetikum gegeben werden.

Bei diagnostischen und operativen Eingriffen in der Ophthalmologie hat sich die zusätzliche Verabreichung einer Lokalanästhesie, die z.B. bei Strabismusoperationen subkonjunktival, äquatorial und im Muskelbereich, bei intraokulären Eingriffen retrobulbär verabreicht wird, bewährt.

Bei Alkoholintoxikation ist bei der Anwendung von Ketamin Vorsicht geboten. Barbiturate und Opiate können in Kombination mit Ketamin die Erholungsphase verlängern.

Während der Aufwachphase kann es zu einer postoperativen transienten Desorientierung kommen. Aufwachreaktionen können reduziert werden, wenn während der Erholungsphase Ansprechen und Berühren des Patienten weitgehend vermieden werden. Die Registrierung vitaler Funktionen kann nötigenfalls in gewohnter Weise durchgeführt werden.

Bei Patienten mit bekannten schweren Angina-pectoris-Anfällen in der Anamnese ist, wie auch für andere Anästhetika, bei der Anwendung von Ketamin Vorsicht geboten.

Beim Einsatz von Ketamin bei Schockpatienten sind selbstverständlich die Grundprinzipien der Schocktherapie (Volumenauffüllung, O -Zufuhr) zu beachten. In schwersten Schockzuständen mit kaum oder überhaupt nicht messbarem Blutdruck ist, wie mit jedem anderen Anästhetikum, besondere Vorsicht geboten.

Missbrauch und Abhängigkeit

Es gibt Berichte über einen Missbrauch von Ketamin. Gemäss diesen kann Ketamin beispielsweise folgende Symptome verursachen: Halluzinationen, Dysphorie, Angstzustände, Schlaflosigkeit, Orientierungslosigkeit und sogenannte «flashbacks». Menschen mit Arzneimittelmissbrauch und -abhängigkeit in der Anamnese können eine Ketaminabhängigkeit und -gewöhnung entwickeln. Aus diesen Gründen sollte Ketamin mit Vorsicht verschrieben und verabreicht werden.

Interaktionen

Bei Einsatz von Ketamin im Rahmen von Anästhetikakombinationen sind die Nebenwirkungen, vor allem diejenigen psychotomimetischer Art, deutlich geringer ausgeprägt.

In Kombination mit Hypnotika, speziell Benzodiazepinen oder Neuroleptika, kommt es unter Ketamin zu einer Verlängerung der Wirkungsdauer, aber auch zu einer Abschwächung der Nebenwirkungen.

Die Wirkung nichtdepolarisierender Muskelrelaxanzien kann verlängert sein.

Bei gleichzeitiger Gabe von Aminophyllin tritt möglicherweise eine Absenkung der Krampfschwelle ein.

Die Einnahme von Schilddrüsenhormonen und direkt und indirekt wirkenden Sympathomimetika kann im Zusammenhang mit der Ketamingabe zum Auftreten einer arteriellen Hypertonie und einer Tachykardie führen.

Die anästhetische Wirkung von Halothan wird durch Gabe von Ketamin verstärkt, so dass niedrigere Dosierungen ausreichend sein können.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Ketamin und Halothan kann sich das Risiko erhöhen, durch die zusätzliche Gabe von Epinephrin Herzrhythmusstörungen auszulösen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Ketamin ist unzureichend auf reproduktionstoxische Eigenschaften geprüft und man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.

Ketamin ist plazentagängig und findet sich rasch im Plasma des Fetus wieder. Bei Dosen von mehr als 2 mg/kg/i.v. muss mit einer Atemdepression des Neugeborenen gerechnet werden.

Deshalb sollte Ketamin Sintetica während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.

Zu der Frage des Übertritts von Ketamin in die Muttermilch liegen keine Unterlagen vor. Ketamin Sintetica soll daher in der Stillzeit nicht angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Ketamin Sintetica beeinflusst die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit Maschinen zu bedienen stark.

Speziell in Situationen, bei welchen eine frühe Entlassung möglich ist, sollte die Wirkungsdauer von Ketamin und anderen Arzneimitteln, die während einer Anästhesie angewendet werden, berücksichtigt werden. Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass sie während 24 h nach einer Anästhesie oder länger (abhängig von der Ketamin-Dosis und den anderen angewendeten Arzneimitteln) auf das Führen eines Autos, das Bedienen einer gefährlichen Maschine oder das Unternehmen von gefährlichen Tätigkeiten verzichten sollten.

Wird Ketamin Sintetica an ambulante Patienten verabreicht, muss eine postnarkotische klinische Überwachung gewährleistet sein und der Zeitpunkt der Entlassung in Begleitung eines verantwortlichen Erwachsenen jeweils vom behandelnden Arzt bestimmt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Die im folgenden angeführten Beobachtungen erklären sich zum Teil aus der Wirkungsweise von Ketamin.

Ein gewöhnlich beobachteter charakteristischer Ketamin-Effekt ist der temporäre Anstieg der Pulsfrequenz und des Blutdrucks. Die Blutdrucksteigerung mit gleichbleibender Amplitude setzt kurz nach der Injektion ein, erreicht nach wenigen Minuten ihren Höhepunkt und kehrt nach 15 Minuten gewöhnlich zu präanästhetischen Werten zurück. Bei den klinischen Untersuchungen betrug der mittlere Blutdruckanstieg 20% bis 25% der präanästhetischen Werte. Je nach dem Zustand des Patienten kann dieser Blutdruckanstieg günstig wirken oder u.U. unerwünscht sein. Bei Patienten, bei welchen aufgrund ihres Zustandes ein Blutdruckabfall vermieden werden soll, erwies sich nach bisher vorliegenden klinischen Erfahrungen der stabile oder unter Ketamin leicht erhöhte Blutdruck als vorteilhaft.

Kardiale Störung

Häufig (>1/100, <1/10): Vorübergehende Tachykardie, erhöhter Blutdruck.

Selten (>1/10'000, <1/1'000): Arrhythmie, Bradykardie, Hypotonie.

Respiratorische Störung

Gelegentlich (>1/1'000, <1/100): Laryngospasmus oder andere Formen von Atemwegsverengungen, gesteigerter O2 -Verbrauch, vorübergehende Atemdepression.

Störungen des Nervensystems

Häufig (>1/100, <1/10): Ein intrakranieller Druckanstieg wurde, ausser unter adäquater Beatmung, häufig beobachtet. Rekonvaleszenzreaktionen.

Gelegentlich (>1/1'000, <1/100): Schwindel, motorische Unruhe, erhöhter Muskeltonus, tonische und klonische Bewegungen teilweise vergleichbar mit konvulsiven Krämpfen.

Störungen der Augen

Gelegentlich (>1/1'000, <1/100): Zunahme des intraokularen Drucks, Diplopie, Nystagmus, Sehstörungen.

Gastrointestinale Störungen

Gelegentlich (>1/1'000, <1/100): Anorexie, Nausea, Erbrechen, Hypersalivation.

Störungen der Haut und des subkutanen Gewebes

Gelegentlich (>1/1'000, <1/100): Lokale Schmerzempfindlichkeit, vorübergehendes Erythem, flüchtiges Exanthem.

Störungen des gesamten Organismus und des Applikationsortes

Gelegentlich (>1/1'000, <1/100): Rötung der Injektionsstelle.

Selten (>1/10'000, <1/1'000): Anaphylaktoide Reaktion. Bei Patienten im Schock kann eine weitere Blutdrucksenkung auftreten.

Kardiovaskuläres System: Muss die kardiostimulatorische Ketamin-Wirkung vermieden werden, hat sich die Prämedikation von 0,2–0,25 mg/kg Diazepam i.v. als günstig erwiesen.

Atmungs-System: Ziemlich regelmässig finden sich charakteristische Änderungen des Atemrhythmus, bei denen auch apnoische Phasen bis zu maximal 40 Sekunden Dauer auftreten können. Mechanische Beatmung kann erforderlich sein. Zu rasche intravenöse Injektion oder zu hohe Dosen können zu Atemdepression führen.

Gastrointestinaltrakt: Um eine Hypersalivation zu verhindern, soll immer eine sekretionshemmende Substanz wie Atropin verabreicht werden.

ZNS: In der Aufwachphase kann es bei Monoanästhesie bei bis zu 30% der Patienten – vor allem bei jüngeren Erwachsenen – zu lebhaften Träumen kommen. Wenn der Patient in der Aufwachphase nicht gestört wird, kann das Auftreten von Aufwachreaktionen reduziert werden. Wird Ketamin Sintetica mit einem Inhalationsanästhetikum kombiniert, oder werden bei Erwachsenen intraoperativ oder bei Operationsende 5–10 mg Diazepam oder 2,5–7,5 mg Droperidol i.v. oder i.m. so verabreicht, dass die Wirkung die erste Aufwachphase überdauert, kann das Auftreten von Aufwachreaktionen reduziert werden.

Überdosierung

Bei hohen Dosen und schneller i.v.-Injektion ist mit einem Atemstillstand zu rechnen, der durch assistierte Beatmung bis zum Wiedereinsetzen einer adäquaten Spontanatmung überbrückt werden muss.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01AX03

Wirkungsmechanismus

Die dissoziative Anästhesie soll durch eine funktionelle Entkopplung des thalamoneocorticalen vom limbischen System entstehen.

Ketamin zeigt bei sub-anästhetischen Dosen eine analgetische Wirkung, die wahrscheinlich auf eine Interaktion mit dem biogenen Amin- und dem endogenen Opiat-System zurückzuführen ist.

Ketamin hat bei Tieren und beim Menschen antikonvulsive Eigenschaften. Das Arzneimittel wirkt auf die cerebralen Neurotransmitter, interagiert mit muskarinisch cholinergen Rezeptoren und mit cerebraler Acetylcholinesterease.

Pharmakodynamik

Ketamin Sintetica ist ein intravenös und intramuskulär injizierbares Allgemeinanästhetikum mit starker analgetischer Wirkung.

Ketamin, der Wirkstoff von Ketamin Sintetica, bewirkt eine sogenannte dissoziative Anästhesie. Die analgetische Wirkung tritt bereits bei subdissoziativen Dosen auf und überdauert die Anästhesie. Die sedativen und hypnotischen Eigenschaften von Ketamin sind dagegen weit weniger ausgeprägt. Am Rückenmark und an peripheren Nerven zeigt Ketamin einen deutlichen lokalanästhetischen Effekt.

Der Muskeltonus ist unter Ketamin Sintetica-Anästhesie erhalten oder gesteigert, so dass die Schutzreflexe im allgemeinen nicht beeinträchtigt werden. Die Krampfschwelle wird nicht gesenkt. Unter Spontanatmung tritt eine Erhöhung des intrakraniellen Druckes ein, die bei adäquater Beatmung ausbleibt.

Aufgrund einer sympathikotonen Wirkung führt Ketamin zu einem Anstieg von Blutdruck und Herzfrequenz, wodurch auch der myokardiale Sauerstoffverbrauch bei gleichzeitig gesteigerter Koronardurchblutung zunimmt. Am Herzen selbst zeigt Ketamin eine negativ inotrope und antiarrhythmische Wirkung. Der periphere Widerstand ändert sich aufgrund gegensätzlicher Einflüsse kaum.

Nach Ketamingabe wird eine mässige Hyperventilation beobachtet ohne wesentliche Beeinträchtigung der Blutgase. An der Bronchialmuskulatur übt Ketamin einen relaxierenden Effekt aus.

Klinische Wirksamkeit

Ketamin Sintetica (Ketamin Hydrochlorid) wurde in 105 Studien bei über 12'000 operativen und diagnostischen Eingriffen an über 10'000 Patienten untersucht. Ketamin wurde in diesen Studien als Monoanästhetikum, als Narkoseeinleitung bei der Anwendung von anderen Allgemeinanästhetika oder zur Ergänzung von schwach wirksamen Anästhetika verabreicht.

Debridement, schmerzhaftes Verbinden und Hauttransplantation bei Verbrennungspatienten sowie andere oberflächliche chirurgische Eingriffe.

Neurodiagnostische Eingriffe wie Pneumoenzephalogram, Ventrikulogram, Myelogram und Lumbalpunktion.

Diagnostische und chirurgische Eingriffe an den Augen, am Ohr, der Nase und Mund, einschliesslich Zahnextraktion.

Diagnostische und chirurgische Eingriffe am Pharynx, Larynx oder den Bronchien.

Vorsicht: Muskelrelaxantien mit geeigneter Überwachung der Atmung können notwendig sein (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Sigmoidoskopie, kleinere Eingriffe am Anus, am Rektum und Circumzision.

Extraperitoneale Eingriffe in der Gynäkologie, wie Dilatation und Curettage.

Orthopädische Eingriffe wie unblutige Reposition, Manipulation, Femoralverband, Amputation und Biopsie.

Bei Patienten mit tiefem Risiko Anästhetikum mit Herabsetzung der Vitalfunktionen.

Bei Eingriffen mit bevorzugt intramuskulärer Verabreichung.

Bei Eingriffen mit kardialen Kathetern.

Pharmakokinetik

Absorption

Ketamin ist nach i.m. Applikation zu 93% bioverfügbar. Die Dauer der anästhetischen Wirkung wird nach einmaliger Bolusgabe durch die Verteilungshalbwertszeit von 5,5–18 Minuten bestimmt.

Distribution/Metabolismus

Ketamin flutet nach i.v.-Bolusgabe im Gehirn rasch an. Spitzenkonzentrationen werden innerhalb 1 Minute erreicht. Nach i.m. Injektion treten maximale Plasmaspiegel nach ca. 20 Minuten (5–30 Minuten) auf. Ketamin wird rasch in der Leber metabolisiert und sowohl Ketamin als auch seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden.

Ketamin wird zu etwa 47% an Plasmaprotein gebunden. Die Substanz ist gut plazenta- und liquorgängig.

Elimination

Die terminale Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen 79 Minuten (nach kontinuierlicher Infusion) und 186 Minuten (nach niedrigdosierter i.v. Gabe), für den Metaboliten Norketamin wurden 240 Minuten gemessen.

Die Pharmakokinetik ändert sich bei Dauerinfusionsbehandlung nicht wesentlich.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Kinder

Die Absorption nach intramuskulärer Ketamin-Verabreichung scheint bei Kindern schneller zu sein als bei Erwachsenen. Die Serumkonzentrationen von Norketamin (aktiver Metabolit) waren bei Kindern ebenfalls höher.

Trotz der rascheren Absorption nach intramuskulärer Injektion bei Kindern waren die Plasma-Halbwertszeit, die Clearance und das Verteilungsvolumen (relativ zum Körpergewicht) zwischen Erwachsenen und Kindern nicht signifikant unterschiedlich.

Präklinische Daten

Chronische Toxizität

Untersuchungen zur Toxizität nach wiederholter Anwendung (3–6 Wochen) wurden an Ratte, Kaninchen, Hund und Affe durchgeführt. Nach wiederholter Verabreichung (7 Tage) an Mäusen bzw. Ratten (i.p.) entwickelte sich eine signifikante Toleranz in Bezug auf den analgetischen Effekt.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial

Ketaminhydrochlorid ist nur unzureichend bezüglich mutagener Wirkung untersucht. Bisherige Testergebnisse erbringen keine relevanten Hinweise auf eine mutagene Wirkung, sie basieren jedoch auf einer mangelhaften Methode.

Tierexperimentelle Untersuchungen zur Kanzerogenität von Ketaminhydrochlorid liegen nicht vor. Ein kanzerogenes Potenzial von Ketamin kann daher nicht ausreichend beurteilt werden.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Barbiturate und Ketamin Sintetica dürfen nicht aus der gleichen Spritze injiziert werden, da sie chemisch unverträglich sind und ein Präzipitat bilden.

Stabilität

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit 'Exp' bezeichneten Datum verwendet werden.

Die Injektionslösung muss unmittelbar nach dem Öffnen der Ampullen verabreicht werden. Evt. Restmengen der Injektionslösung sind zu verwerfen.

Besondere Lagerungshinweise

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Das Arzneimittel ist in der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15-25 °C) und vor Licht geschützt aufzubewahren.

Hinweise für die Handhabung

Ketamin Sintetica Lösungen sollten nicht in einem Autoklav erneut sterilisiert werden.

Zulassungsnummer

65214 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Sintetica SA, CH-6850 Mendrisio.

Stand der Information

November 2004.

Verwendung dieser Informationen

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