Kenacort A 40 Inj Susp 40 Mg/ml Amp 1 Ml

Kenacort A 40 Inj Susp 40 Mg/ml Amp 1 Ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Kenacort-A 10 Injektionssuspension enthält:

Wirkstoff: Triamcinoloni acetonidum.

Hilfsstoffe: Carboxymethylcellulosum natricum, Polysorbatum 80, Natrii chloridum, Conserv.: Alcohol benzylicus, Excipiens ad suspensionem.

Kenacort-A 40 Injektionssuspension enthält:

Wirkstoff: Triamcinoloni acetonidum.

Hilfsstoffe: Carboxymethylcellulosum natricum, Polysorbatum 80, Natrii chloridum, Conserv.: Alcohol benzylicus, Excipiens ad suspensionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 OPC-Ampulle à 1 ml Kristallsuspension Kenacort-A 10 enthält 10 mg Triamcinolonacetonid.

1 Stechampulle à 5 ml Kristallsuspension Kenacort-A 10 enthält 50 mg Triamcinolonacetonid.

1 OPC-Ampulle oder Fertigspritze à 1 ml Kristallsuspension Kenacort-A 40 enthält 40 mg Triamcinolonacetonid.

1 Stechampulle à 5 ml Kristallsuspension Kenacort-A 40 enthält 200 mg Triamcinolonacetonid.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Systemische Therapie (Kenacort-A 40)

Intramuskuläre Anwendung

Allergische Erkrankungen: Schwere bzw. invalidisierende allergische Erkrankungen, die auf eine adäquate konventionelle Therapie nicht ansprechen: Asthma, Heufieber und andere Allergien, bestimmte Dermatosen wie Kontaktdermatitiden, Pemphigus vulgaris, Psoriasis, Dermatitis herpetiformis Duhring, atopische, exfoliative, ekzematoide Dermatitis.

Rheumatische Erkrankungen: Als zusätzliche Kurzzeitbehandlung bei akuten Schüben oder Verschlimmerung von Gelenkrheumatismus und anderen Bindegewebserkrankungen.

Lokale Therapie (Kenacort-A 10 oder A 40)

Intraartikuläre Anwendung

Als zusätzliche Kurzzeitbehandlung bei akuten Schüben oder Verschlimmerung von degenerativen und entzündlichen Gelenkserkrankungen (inkl. exsudativer Arthritis bei Gicht und Pseudogicht, aktiver Arthrose, Hydrops articulorum intermittens, Schulterblockade bei Kapselschrumpfung). Ausserdem als Zusatz zur Synoviorthese mit Radionukliden oder Chemikalien.

Intrafokale Anwendung (nur Kenacort-A 10)

Als zusätzliche Kurzzeitbehandlung bei akuten Schüben oder Verschlimmerung von Bursitis, Tendinitis, Tendovaginitis, Periostitis, Fibrositis, Schulter-Arm-Syndrom (Periarthropathia humeroscapularis), Tennis-Ellenbogen (Epikondylitis), Ganglien.

Subläsionale Unterspritzung (je nach Grösse der Läsion Kenacort-A 10 oder A 40)

Psoriasis (lokalisierte, entzündliche und hypertrophische Läsionen), Lichen ruber planus, Lichen simplex chronicus (Neurodermitis circumscripta), Ekzeme (chronische, lichen­ifizierte, psoriasiforme, nummuläre, dyshidrotische), Alopecia areata, Keloid, Lupus erythematodes chronicus discoides.

Wie bei allen Glukokortikoiden sollte die parenterale Verabreichung von Kortikoiden vom Typ Kenacort-A Situationen vorbehalten bleiben, in deren eine orale Therapie nicht durchführbar ist. Eine Kortikosteroidtherapie ergänzt in der Regel eine Basistherapie, ersetzt diese aber nicht.

Dosierung/Anwendung

Um eine gleichmässige Suspension zu erhalten, muss die Injektionslösung vor der Anwendung gründlich geschüttelt werden. Sind Agglomerate sichtbar, so soll die Suspension nicht verwendet werden. Solche Agglomerate können durch unsachgemässe Aufbewahrung (z.B. Gefrieren) der Suspension entstehen (siehe «Sonstige Hinweise/Besondere Lagerungshinweise»).

Da es sich um eine Kristallsuspension handelt, darf Kenacort-A 10 und A 40 nicht intravenös injiziert werden. Vorsicht auch vor unbeabsichtigten intravasalen Injektionen; das gilt speziell für das Gesicht (oberhalb des Mundes) und für die Kopfhaut, aber auch für die intraglutäale Injektion. Bei versehentlichem Spritzen in das subkutane Fettgewebe besteht die Möglichkeit einer reversiblen Atrophie.

Systemische Therapie

Intramuskuläre Injektion

Die Dosierung von Kortikoiden muss stets individuell und nach dem Krankheitsbild und Ansprechen auf die Therapie vorgenommen werden.

Im Allgemeinen werden bei Erwachsenen und Jugendlichen über 16 Jahre 40 mg Triamcinolonacetonid langsam tief intraglutäal injiziert. Bei schweren Erkrankungen können Dosierungen bis zu 80 mg Triamcinolonacetonid erforderlich sein. Mit der tief intraglutäalen Anwendung kann die sonst mögliche Entstehung von Gewebeschwund weitestgehend vermieden werden. Nach der Injektion sollte ein steriler Tupfer 1–2 Minuten fest auf die Injektionsstelle gepresst werden, um das Rücklaufen der Suspension in den Stichkanal zu vermeiden.

Zur Behandlung des Heufiebers und anderer saisonaler allergischer Erkrankungen genügt im Allgemeinen pro Jahr 1 Injektion von 40 mg Triamcinolonacetonid während des Pollenflugs.

Sind mehrere Injektionen erforderlich, sollte ein Injektionsintervall von mindestens 4 Wochen eingehalten werden.

Lokale Therapie

Intraartikuläre Injektion

Bei der intraartikulären Applikation hängt die Dosierung sowohl vom Schweregrad der Erkrankung als auch von der Grösse des Gelenks ab.

Im Allgemeinen genügen bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahre zur Besserung der Beschwerden für:

kleine Gelenke (z.B. Finger, Zehen) bis 10 mg Triamcinolonacetonid;

mittelgrosse Gelenke (z.B. Schulter, Ellenbogen) 20 mg Triamcinolonacetonid;

grosse Gelenke (z.B. Hüfte, Knie) 20–40 mg Triamcinolon­acetonid.

Bei Beteiligung mehrerer Gelenke sind Gesamtmengen bis zu 80 mg möglich.

Bei wiederholter Anwendung sollte ein Injektionsintervall von mindestens 2 Wochen eingehalten werden.

Die Gelenkanatomie soll vor jeder intraartikulären Injektion untersucht werden. Zur Erreichung der vollen entzündungshemmenden Wirkung muss die Injektion in den Synovialspalt erfolgen. Die Kautelen aseptischer Injektionstechnik sind zu beachten.

Falls Aspiration von Gelenkflüssigkeit das Erreichen des Gelenkspaltes bewiesen hat und dennoch ein Behandlungsmisserfolg eintritt, führen auch wiederholte Injektionen kaum zu therapeutischen Ergebnissen.

Bei der Verwendung von Lokalanästhetika sollen die Vorsichtsmassnahmen des entsprechenden Packungsprospektes beachtet werden. Zur Mischung mit einem Lokalanästhetikum liegen keine Kompatibilitätsdaten vor.

Intrafokale Anwendung

Bei intrafokaler Behandlung erhalten Erwachsene und Kinder über 12 Jahre je nach Grösse und Lokalisation der zu behandelnden Stelle bis 10 mg Triamcinolonacetonid für kleinere und 10–40 mg Triamcinolonacetonid für grössere Stellen.

Kenacort-A 10/A 40 wird direkt vor Gebrauch mit physiologischer Kochsalzlösung verdünnt und fächerförmig in die Zone der grössten Schmerzhaftigkeit verteilt. Grössere Depots sind zu vermeiden. Kenacort-A 10/A 40 kann auch mit einem Lokalanästhetikum gemischt werden. Zur Mischung mit einem Lokalanästhetikum liegen keine Kompatibilitätsdaten vor.

Zur Behandlung von Ganglien wird Kenacort-A 10/A 40 nach einem Aspirationsversuch mit dicker Kanüle direkt in den Hohlraum der Zyste injiziert.

Bei Behandlung von Sehnen-, Sehnenscheidenentzündungen und verwandter Krankheitsbilder muss darauf geachtet werden, nicht in Sehnen zu injizieren.

Bei wiederholter Anwendung sollte ein Injektionsintervall von mindestens 2 Wochen eingehalten werden.

Subläsionale Unterspritzung dermatologischer Herde

1 ml Kenacort-A 10 wird ganz flach zwischen Cutis und Subcutis im Sinne einer Infiltrationsanästhesie unterspritzt. Als Richtdosis wird 1 mg Triamcinolonacetonid pro cm² Hautläsion empfohlen. Bei Behandlung mehrerer Herde in einer Sitzung soll die Tagesdosis bei Erwachsenen 30 mg nicht übersteigen. Zur Mischung mit einem Lokalanästhetikum liegen keine Kompatibilitätsdaten vor.

Bei Keloiden wird Kenacort-A 10 unverdünnt in das Narbengewebe (nicht subkutan) gespritzt.

Bei wiederholter Anwendung sollte ein Injektionsintervall von mindestens 2 Wochen eingehalten werden.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Generell sollte im Wachstumsalter eine Anwendung nur bei strenger Indikationsstellung erfolgen.

Bei Kindern unter 12 Jahren sollte bei allen Anwendungen eine Tagesdosis von nicht über 10 mg verwendet werden.

Bei Kindern sind im Allgemeinen geringere Dosen als die oben beschriebenen ausreichend, doch sollte die Dosis mehr auf die Schwere der Krankheit als auf Alter, Körpergewicht oder Körperoberfläche abgestellt werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Triamcinolonacetonid oder einen andern Inhaltsstoff; intravenöse Verabreichung; Systemmykosen.

Kenacort-A 10/A 40 soll bei einer über die Notfalltherapie hinausgehenden länger dauernden systemischen Anwendung nicht angewandt werden, wenn folgende Krankheiten bestehen: Psychiatrische Anamnese, Herpes simplex und Herpes zoster, insbesondere Herpes corneae, Varizellen und frische Vakzinationskomplikationen (besonders Kinder, die unter einer Kortikoidtherapie stehen, müssen vor Ansteckung mit Varizellen und Herpes geschützt werden; siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»), etwa 8 Wochen vor bis 2 Wochen nach Schutzimpfungen, Amöbeninfektionen, Systemmykosen, Magen-Darm-Ulcera, Poliomyelitis mit Ausnahme der bulbärencephalitischen Form, Lymphome nach BCG-Impfung, Osteoporose, Eng- und Weitwinkelglaukom.

Kenacort-A 10 Kristallsuspension darf wegen des Gehaltes an Benzylalkohol bei Neugeborenen, insbesondere bei unreifen Frühgeburten nicht angewendet werden. Kenacort-A 40 darf bei Kindern unter 12 Jahren nicht und bei Jugendlichen unter 16 Jahren nicht intramuskulär angewendet werden.

Kenacort-A 10/A 40 darf wegen des Gehaltes an Benzylalkohol nicht intrathekal oder epidural angewendet werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Mögliche Komplikationen unter einer Kortikosteroidtherapie sind von der Höhe der Dosierung und der Dauer der Therapie abhängig. Deshalb sollten für jeden Patienten hinsichtlich Dosierung und Behandlungsdauer Nutzen und Risiko individuell beurteilt werden (siehe «Dosierung/Anwendung»).

Bei Patienten, die während der Kortikosteroidtherapie zusätzlich ungewöhnlichen Belastungen ausgesetzt sind (z.B. Operation, schweres Trauma, schwere Infektion), muss die Kortikosteroiddosis erhöht werden.

Bei postmenopausalen und geriatrischen Patienten sollte wegen des erhöhten Risikos einer Osteoporose eine systemische Behandlung mit Glukokortikoiden nur bei strenger Indikationsstellung und nach sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiko durchgeführt werden.

Bei Kindern erfordert eine Langzeitbehandlung mit Glukokortikoiden wegen des Risikos eines vorzeitigen Epiphysenschlusses eine besonders sorgfältige Abwägung von Nutzen und Risiko.

Kortikosteroide sollen bei folgenden Erkrankungen nur mit Vorsicht gegeben werden: Ulcusanamnese, unspezifische Colitis ulcerosa mit drohender Perforation, Abszesse oder andere eitrige Entzündungen, Divertikulitis, frische Darmanastomosen, Neigung zu thrombotischen und embolischen Erkrankungen, schwere Herzinsuffizienz, metastasierende Karzinome, Myasthenia gravis, Niereninsuffizienz, akute Glomerulonephritis, chronische Nephritis.

Ein bestehender Diabetes mellitus kann sich unter einer Kortikoidtherapie verschlechtern bzw. ein latenter Diabetes kann manifest werden, deshalb sollte regelmässig der Glukosestoffwechsel kontrolliert werden.

Bei bestehenden Infektionskrankheiten muss die Behandlung mit Kortikoiden unter ausreichendem antibiotischen Schutz durchgeführt werden.

Patienten unter Kortikosteroidtherapie sollten nicht geimpft werden, um das Risiko neurologischer Komplikationen und eine ungenügende Impfantwort zu vermeiden.

Bei Patienten mit latenter Tuberkulose oder Tuberkulinreaktivität ist bei gesicherter Indikation für eine Therapie mit Kortikosteroiden eine engmaschige Kontrolle erforderlich, da tuberkulöse Erkrankungen unter Kortikosteroiden wieder ausbrechen können. Bei einer Langzeittherapie sollten solche Patienten eine Chemotherapie erhalten. Bei Patienten mit aktiver fulminanter Tuberkulose oder Miliartuberkulose darf Kenacort-A 10/A 40 nur in Kombination mit einer geeigneten tuberkulostatischen Therapie verabreicht werden.

Varizellen, die während einer systemischen Behandlung mit Kortikosteroiden auftreten, können eine schwere Verlaufsform annehmen und insbesondere bei Kindern tödlich enden. Sie erfordern eine sofortige Behandlung, z.B. mit Aciclovir i. v. Bei Risikopatienten ist eine Prophylaxe mit Aciclovir oder eine passive Immunprophylaxe mit Varizella-Zoster-Immunglobulin angezeigt.

Die folgenden Vorsichtsmassnahmen betreffen die parenterale Verabreichung von Kortikosteroiden

Lokale Injektionen in bereits infizierte Gelenke sind zu vermeiden.

Zur Vermeidung von Infektionen und Kontaminationen ist eine aseptische Arbeitsweise unabdingbar.

Pädiatrie

Das Wachstum von Kindern kann unter Langzeittherapie mit Kortikosteroiden verzögert werden.

Die Anwendung von Kenacort-A 10 bei Kindern unter 12 Jahren ist nur für die Behandlung von Keloiden angezeigt.

Interaktionen

Bei systemischer oder wiederholter lokaler Anwendung sind die Interaktionen einer systemischen Glukokortikoidtherapie zu beachten:

Acetylsalicylsäure und nichtsteroidale Entzündungshemmer (NSAID): Die ulzerogenen Wirkungen dieser Substanzen können verstärkt werden.

Antibiotika/Antimykotika: Troleandomycin, Erythromycin und Ketoconazol erhöhen die Wirkungen und Nebenwirkungen von Triamcinolonacetonid. Rifampicin kann die Wirksamkeit von Triamcinolonacetonid reduzieren; eine Dosisanpassung kann notwendig sein.

Anticholinergika: Atropin und andere Anticholinergika können einen bereits gesteigerten Augeninnendruck weiter erhöhen.

Anticholinesterasen: Neostigmin und Pyridostigmin können eine Myasthenie-Krise verursachen.

Antidiabetika: Bei gleichzeitiger Verabreichung von Insulin oder oralen Antidiabetika müssen die Glukose-Spiegel überwacht werden. Eventuell ist die Antidiabetika-Dosierung anzupassen.

Antikoagulantien: Die Wirkung von oralen Antikoagulantien oder Heparin kann erhöht oder vermindert sein. Die Blutgerinnung ist zu kontrollieren, und eventuell ist die Dosis anzupassen.

Antikonvulsiva: Phenobarbital und Phenytoin können die Wirksamkeit von Triamcinolonacetonid reduzieren. Bei ungenügendem klinischen Ansprechen ist die Kortikosteroid-Dosis anzupassen.

Antihypertonika: Die antihypertensive Wirkung wird durch den mineral-kortikoiden Effekt der Kortikoide teilweise reduziert, was zu erhöhten Blutdruckwerten führen kann.

Diuretika: Mit kaliumreduzierenden Diuretika, wie z.B. Furosemid, müssen die Kaliumwerte überwacht werden. Gegebenenfalls muss Kalium ersetzt werden.

Impfstoffe: Lebendvirus-Impfstoffe, wie z.B. Poliomyelitis, BCG, Mumps, Masern, Röteln und Pocken können wegen der immunsupprimierenden Wirkung der Kortikosteroide erhöht toxisch sein. Disseminierte virale Infektionen können auftreten. Bei Totvirus-Impfstoffen kann die Impfantwort reduziert sein.

Immunsuppressiva: Durch den synergistischen Effekt von Methotrexat kann eine tiefere Kortikosteroid-Dosis genügend sein. Bei gleichzeitiger Gabe von Triamcinolonacetonid mit Cyclosporin wird der Metabolismus gegenseitig inhibiert. Deshalb können Nebenwirkungen der einzelnen Substanzen verstärkt auftreten. Es wurden Konvulsionen beobachtet.

Kardioaktive Substanzen: Die Toxizität von Digoxin und verwandten Glykosiden wird potenziert.

Neuromuskuläre Hemmer: Die Wirkung von Pancuronium kann teilweise aufgehoben werden.

Östrogene: Können die Wirkung der Kortikosteroide verstärken.

Psychotherapeutika: Die Wirkung von Anxiolytika und Antipsychotika kann vermindert werden. Die Dosis der ZNS-aktiven Substanz ist bei Bedarf anzupassen.

Salicylate: Die Wirksamkeit der Salicylate kann reduziert sein. Bei Reduktion der Kortikosteroid-Dosis kann die Toxizität von Salicylaten verstärkt sein.

Sympathomimetika: Die Wirkung von Salbutamol ist erhöht sowie auch potentiell die Toxizität.

Zytostatika: Die Aktivität von Cyclophosphamid kann abgeschwächt sein.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft: Tierstudien haben unerwünschte Effekte auf den Fötus gezeigt (Teratogenität, Embryotoxizität), und es existieren keine kontrollierten Humanstudien.

Bei einer Langzeittherapie während der Schwangerschaft sind deshalb z.B. intrauterine Wachstumsstörungen nicht auszuschliessen, und bei einer Behandlung zum Ende der Schwangerschaft besteht für den Fötus die Gefahr einer Atrophie der Nebennierenrinde. Daher sollte Kenacort-A 10/A 40, wie alle Glukokortikoide, während der Schwangerschaft – besonders in den ersten drei Monaten nicht verwendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig notwendig.

Die Patientin sollte informiert werden, bei einer vermuteten oder eingetretenen Schwangerschaft unverzüglich den Arzt zu verständigen.

Neugeborene, deren Mütter während der Schwangerschaft ein Kortikosteroid in höheren Dosen erhalten haben, sollen sorgfältig auf Zeichen von Nebennierenrindeninsuffizienz und auf die Notwendigkeit einer ausschleichenden Substitutionstherapie überwacht werden.

Stillzeit: Da Triamcinolonacetonid in die Muttermilch übertritt und u. a. die NNR-Funktion und das Wachstum des Säuglings beeinträchtigen kann, sollte in diesen Fällen abgestillt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Bei einer kurzfristigen Behandlung ist das Risiko unerwünschter Wirkungen gering. Bei längerdauernder hochdosierter Therapie können die bekannten Nebenwirkun­gen der Glukokortikoide auftreten.

Die nachfolgend aufgeführten Nebenwirkungen sind typisch für systemisch verabreichte Kortikosteroide und können demzufolge auch unter Kenacort-A 10/A 40 auftreten. Sie sind von Dosis und Behandlungsdauer sowie von Alter, Geschlecht und Grundkrankheit des Patienten abhängig.

Störung des Flüssigkeits- und Elektrolythaushaltes: Natrium- und Flüssigkeitsretention, Kaliumverlust, hypokaliämische Alkalose, Hypertonie, Herzinsuffizienz bei disponierten Patienten.

Muskulatur und Skelett: Steroid-Myopathie, Muskelschwund, starke Gelenkschmerzen, Osteoporose, pathologische Frakturen, Wirbelkompressionsfrakturen, aseptische Nekrose.

Gastrointestinale: Peptische Ulzera mit möglicher Blutung und Perforation, Magenblutung, Pankreatitis, Oesophagitis, Darmdurchbruch. Erhöhung der Alanin-Transaminase (ALT, SGPT), Aspartat-Aminotransferase (AST, SGOT) und Alkalin-Phosphatasen wurden nach Kortikosteroid-Behandlungen beobachtet. Diese Veränderungen sind im Allgemeinen gering und nicht mit einem klinischen Syndrom verbunden. Sie sind nach dem Absetzen der Therapie reversibel.

Dermatologische: Verzögerte und/oder beeinträchtigte Wundheilung, Petechien und Ekchymosen, dünne und empfindliche Haut.

Metabolische: Negative Stickstoffbilanz infolge Eiweisskatabolismus.

Neurologische: Erhöhter intrakranieller Druck mit Papillenödem (Pseudotumor cerebri), Konvulsionen, Schwindelanfälle, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, psychische Altera­tionen (Depressionen).

Endokrinologische: Entwicklung eines cushingoiden Zustandes, Suppression der Hypophysen-Nebennierenrinden-Achse (die bis zu einem Jahr und länger dauern kann und für den Patienten in Stress- und Belastungssituationen ein lebensbedrohliches Risiko bedeutet), verminderte Kohlehydrattoleranz (Manifestwerden eines latenten Diabetes mellitus, erhöhter Bedarf an Insulin oder oralen Antidiabetika bei Diabetikern; siehe auch «Interaktionen»), Wachstumshemmung im Kindesalter, Menstruationsstörungen.

Ophthalmologische: Posteriorer subkapsulärer Katarakt, erhöhter intraokulärer Druck, Glaukom, Exophthalmus.

Immunsystem: Maskierung von Infektionen, Aktivierung latenter Infektionen, opportunistische Infektionen, Überempfindlichkeitsreaktionen inklusive Anaphylaxie, supprimierte Reaktionen auf Hauttests.

Blut und Blutgefässe: Vaskulitis, Erhöhung des Thromboserisikos.

Die folgenden unerwünschten Wirkungen sind nach parenteraler Kortikosteroidtherapie beobachtet worden: Vereinzelte Fälle von Blindheit nach intraläsionaler Applikation im Bereich des Gesichtes und des Kopfes, anaphylaktische oder Überempfindlichkeitsreaktionen, Hyper- oder Hypopigmentation, Atrophien der Haut und Unterhaut, sterile Abszesse, Aufflammen einer Gelenkentzündung nach intrasynovialer Applikation, Infektionen an der Injektionsstelle nach unsteriler Injektionstechnik.

Überdosierung

Die akute Toxizität von Glukokortikoiden ist gering, und eine akute Überdosierung von Triamcinolonacetonid oder eine Intoxikation ist bei vorschriftsmässiger Anwendung wenig wahrscheinlich. Für den Fall einer Überdosierung gibt es kein spezifisches Antidot. Gegebenenfalls ist eine symptomatische Behandlung angezeigt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: H02AB08

Kenacort-A10/A 40 Injektionssuspension enthält Triamcinolonacetonid, ein synthetisches Glukokortikoid mit geringer mineralokortikoider Wirkung. Die Wirkung von Triamcinolonacetonid beruht wie die aller Glukokortikoide auf der über den Zellkern verlaufenden Anregung der Synthese spezifischer Proteine in der Zelle. Diese sind für die eigentlichen vielfältigen biologischen Wirkungen verantwortlich, die den physiologischen Anpassungen des Organismus an Stress-Situationen dienen. Einige therapeutisch erwünschte Effekte werden erst bei unphysiologisch hoher (pharmakologischer) Dosierung erreicht. Dazu gehören insbesondere die entzündungshemmende und die immunsuppressive (antiallergische) Wirkung. Aufgrund des Wirkmechanismus tritt die volle pharmakologische Wirkung der Glukokortikoide verzögert (mehrere Stunden nach oraler oder parenteraler Verabreichung) ein, und sie hält länger an, als dies der Plasmahalbwertszeit entspricht.

Intraartikulär, intrafokal oder intradermal injiziert, kann lokal eine antiphlogistische Aktivität erreicht werden, wobei die systemische Belastung des Organismus gering bleibt. Intramuskulär appliziert wird eine antiinflammatorische, antiallergische, antiasthmatische Langzeitwirkung erzielt.

Der Kortisol-Eigenrhythmus ist nach intramuskulärer Verabreichung von 40 mg Triamcinolonacetonid während der ersten 48 Stunden völlig aufgehoben. Die Erholung der endogenen Kortisolproduktion beginnt nach 7 Tagen und ist nach 14 Tagen abgeschlossen. Die ACTH-Stimulierbarkeit ist unter Triamcinolonacetonid-Behandlung in den ersten 10 Tagen nach der Injektion deutlich supprimiert, nach 14 Tagen ist eine normale Ansprechbarkeit vorhanden.

Die relative entzündungshemmende Äquivalenzdosis von Triamcinolonacetonid im Vergleich zu anderen Glukokortikoiden beträgt: 10 mg Triamcinolonacetonid = 6 mg Betamethason = 8 mg Dexamethason = 32 mg Methylprednisolon = 40 mg Prednison bzw. Prednisolon = 200 mg Cortison.

1 ml Kenacort-A 40 alle 3–4 Wochen intraglutäal ersetzt: 5–8 mg Prednison/Prednisolon bzw. 4–6 mg Methylprednisolon täglich (per os).

Pharmakokinetik

Absorption

Nach Verabreichung von 40 mg Triamcinolonacetonid intramuskulär wird innerhalb von 4 Stunden eine maximale Plasmakonzentration von ca. 10 ng/ml erreicht (Cmax).

Distribution

Triamcinolonacetonid liegt im Plasma zu einem wesentlichen Teil als nicht-proteingebundener und somit aktiver Wirkstoff vor. Der an Plasmaproteine gebundene Anteil kann bis zu 80% betragen.

Triamcinolonacetonid geht in die Muttermilch über, doch ist nicht bekannt, ob es die Placenta- oder die Blut-Hirn-Schranke passiert. Für andere Glukokortikoide ist das der Fall.

Metabolismus

Hauptmetaboliten von Triamcinolonacetonid sind 6β-Hydroxytriamcinolonacetonid und die C21-Carbonsäuren von Triamcinolonacetonid und 6β-Hydroxytriamcinolonacetonid. Eine Hydrolyse zu Triamcinolon spielt kaum eine Rolle.

Elimination

Die Ausscheidung der Metaboliten erfolgt hauptsächlich über die Fäces.

Die mittlere klinische Wirkdauer einer i.m.-Injektion von 40 mg Kenacort-A beträgt 3 Wochen.

Nach der intramuskulären Injektion von 40 mg Triamcinolonacetonid erreicht die Plasmakonzentration von Triamcinolonacetonid nach 4 Stunden maximale Blutspiegelkonzentrationen bis zu 10 ng/ml Serum. Die Werte sinken innerhalb von 24 Stunden auf 4 ng/ml und steigen bis zum nächsten Morgen erneut auf durchschnittlich 6 ng/ml Serum an, die über 24 Stunden erhalten bleiben. Nach ca. 24 Tagen liegen die Werte bei der Bestimmungsgrenze.

Präklinische Daten

Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial

Die embryotoxischen Eigenschaften von Triamcinolonacetonid sind an zwei Nagerspezies (Ratte, Maus), am Kaninchen und an drei nicht-menschlichen Primatenspezies (Rhesus, Pavian, Kapuziner) untersucht worden. Bei den Nagern und beim Kaninchen traten Gaumenspalten und intrauterine Wachstumsstörungen auf, wobei teratogene Effekte, z.B. bei der Ratte durch Dosen im humantherapeutischen Bereich ausgelöst wurden. Bei den Affenspezies wurde eine Störung der Knorpelbildung des Chondrocraniums beobachtet, die zu Schädelanomalien (Enzephalozele) und Gesichtsdysmorphien führte. Zudem traten Fehlbildungen des Thymus und intrauterine Wachstumsstörungen auf.

Über die Sicherheit einer Anwendung beim Menschen liegen keine Erfahrungen vor.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Nicht im Kühlschrank lagern, da bei Temperaturen unter dem Gefrierpunkt Agglomerate entstehen können. Bei Raumtemperatur (15–25 °C), vor Licht geschützt und für Kinderhand unerreichbar aufbewahren. Nicht einfrieren.

Zulassungsnummer

26177, 32990 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Dermapharm AG, Hünenberg.

Stand der Information

April 2012.

Verwendung dieser Informationen

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