Ibufen-l Tabl 500 Mg 50 Stk

Ibufen-l Tabl 500 Mg 50 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Tabletten

Wirkstoff: Ibuprofenum lysinum (Lysin-2-[4-isobutylphenyl]-propionat).

Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso.

Suppositorien

Wirkstoffe: Ibuprofenum lysinum (Lysin-2-[4-isobutylphenyl]-propionat), Lidocaini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Excipiens pro suppositorio.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Tabletten

500 mg Ibuprofenum lysinum (Lysin-2-[4-isobutylphenyl]-propionat) (corresp. 292.6 mg Ibuprofenum).

Suppositorien

500 mg Ibuprofenum lysinum (Lysin-2-[4-isobutylphenyl]-propionat) (corresp. 292.6 mg Ibuprofenum), 30 mg Lidocaini hydrochloridum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates und dadurch verursachte Schmerzen:

Chronische Polyarthritis, Arthrose, Spondylitis ankylosans, Fibrositis, Tendinitis, Schleimbeutelentzündungen, Gichtanfälle.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene

Tabletten: Je nach Schwere des Falles 500-1500 mg, verteilt auf 2-3 Gaben pro Tag. Bei rheumatoider Arthritis sind höhere Dosen erforderlich. Die orale Maximaldosis beträgt 2500 mg pro Tag.

Suppositorien: Die durchschnittliche Tagesdosis liegt bei 2 Suppositorien. Die Anwendung eines Suppositoriums vor dem Schlafengehen ist besonders wirksam gegen die morgendliche Steifheit.

Die rektale Gabe kann die orale Anwendung ergänzen oder ersetzen.

Kinder und Jugendliche

Die Anwendung und Sicherheit von Ibufen-L, Suppositorien bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.

Kontraindikationen

  • Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe des Arzneimittels (s. «Zusammensetzung»).
  • Anamnese von allergischen Erkrankungen (wie Bronchospasmus, akuter Rhinitis, Nasenschleimhaut-Polypen, Urtikaria) nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen nicht-steroidalen Antirheumatika.
  • Im letzten Drittel der Schwangerschaft.
  • Aktive Magen- und/oder Duodenalulcera oder gastrointestinale Blutungen.
  • Entzündliche Darmerkrankungen wie M. Crohn oder Colitis ulcerosa.
  • Schwere Herzinsuffizienz (NYHA III-IV).
  • Schwere Leberinsuffizienz (Leberzirrhose und Aszites).
  • Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml/min).
  • Behandlung postoperativer Schmerzen nach einer koronaren Bypass-Operation (resp. Einsatz einer Herz-Lungen-Maschine).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Gastrointestinale Ulzerationen, Blutungen oder Perforationen können während der Behandlung mit nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR), COX-2 selektiv oder nicht, jederzeit auch ohne Warnsymptome oder anamnetische Hinweise auftreten. Um dieses Risiko zu verringern, sollte die kleinste wirksame Dosis während der kürzest möglichen Therapiedauer verabreicht werden.

Für gewisse selektive COX-2 Hemmer wurde in placebo-kontrollierten Studien ein erhöhtes Risiko für thrombotische kardio- und zerebrovaskuläre Komplikationen gezeigt. Es ist noch nicht bekannt, ob dieses Risiko direkt mit der COX-1/COX-2-Selektivität der einzelnen NSAR korreliert. Da für Ibuprofen zur Zeit keine vergleichbaren klinischen Studiendaten unter maximaler Dosierung und Langzeittherapie vorliegen, kann ein ähnlich erhöhtes Risiko nicht ausgeschlossen werden. Bis zum Vorliegen von entsprechenden Daten sollte Ibuprofen bei klinisch gesicherter koronarer Herzkrankheit, zerebrovaskulären Erkrankungen, peripherer arterieller Verschlusskrankheit oder bei Patienten mit erheblichen Risikofaktoren (z.B. Bluthochdruck, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen) nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden. Auch wegen diesem Risiko sollte die kleinste wirksame Dosis während der kürzest möglichen Therapiedauer verabreicht werden.

Die renalen Effekte der NSAR umfassen Flüssigkeitsretention mit Ödemen und/oder arterieller Hypertonie. Bei Patienten mit beeinträchtigter Herzfunktion und anderen Zuständen, die zur Flüssigkeitsretention prädisponieren, sollte Ibuprofen deshalb nur mit Vorsicht angewendet werden, Vorsicht ist ebenfalls geboten bei Patienten, die gleichzeitig Diuretika oder ACE-Hemmer einnehmen sowie bei erhöhtem Risiko einer Hypovolämie.

Bei Patienten, die an Asthma bronchiale leiden oder gelitten haben, kann durch Ibuprofenlysinat ein Bronchospasmus ausgelöst werden.

Ibuprofenlysinat sollte nur mit strenger Indikationsstellung und ärztlicher Überwachung bei gastrointestinalen Beschwerden, einer Anamnese von Ulkusleiden sowie Leberfunktionsstörungen gegeben werden. Gastrointestinale Blutungen, Ulzerationen und Perforationen können während der Behandlung, speziell bei älteren Patienten, jederzeit und ohne Warnsymptome oder anamnestische Hinweise auftreten. In den seltenen Fällen dieser Komplikationen ist Ibuprofenlysinat sofort abzusetzen.

Vorsicht ist angezeigt bei Patienten mit eingeschränkter Leber-, Nieren- und Herzfunktion, die Dosis sollte so niedrig wie möglich sein und die Nierenfunktion sollte regelmässig kontrolliert werden.

Eine besonders sorgfältige Überwachung ist erforderlich bei Herzinsuffizienz oder Hypertonie, da Ödembildung mit der Anwendung von Ibuprofen in Verbindung gebracht wurde. NSARs können eine Herzinsuffizienz und die glomeruläre Filtrationsrate verschlechtern sowie die Plasmakonzentration von kardialen Glykosiden erhöhen.

Renale Effekte: Patienten mit starker Dehydration oder postoperativen Volumenverschiebungen sollten vor Beginn einer Ibuprofenlysinat-Therapie rehydriert und anschliessend streng überwacht werden.

Während einer Langzeittherapie können, wie bei anderen NSAR, Nierenpapillennekrosen und andere Nierengewebsschädigungen auftreten. Eine renale Toxizität konnte auch bei Patienten beobachtet werden, bei denen die renalen Prostaglandine eine unterstützende Funktion bezüglich der Nierenperfusion haben. Bei diesen Patienten kann die Verabreichung von NSAR eine dosisabhängige Verminderung der Prostaglandinbildung in den Nieren bewirken, die Nierendurchblutung herabsetzen und eine manifeste renale Dekompensation auslösen. Diese Reaktionen treten vor allem auf bei Patienten mit Nieren-, Herz-, Leberinsuffizienz, bei gleichzeitiger Einnahme von Diuretika oder ACE-Hemmern und bei älteren Patienten.

Hämatologische Effekte: Wie andere NSAR verringert Ibuprofenlysinat die Thrombozytenaggregation und verlängert die Blutungszeit.

Wie andere NSAR kann Ibuprofenlysinat Zeichen einer Infektion verschleiern.

Aseptische Meningitis: In Einzelfällen wurde unter der Anwendung von Ibuprofen die Symptomatik einer aseptischen Meningitis beobachtet. Prädisponiert scheinen Patienten mit Lupus erythematodes und Kollagenosen zu sein. Es wurde aber auch bei Patienten beobachtet, welche keine dieser chronischen Krankheiten aufwiesen.

Interaktionen

Andere nicht-steroidale Antiphlogistika und/oder Glukokortikoide sowie Alkohol: Verstärkung der gastrointestinalen Nebenwirkungen, erhöhtes Risiko von Magen-Darm-Blutungen.

Salicylsäure verdrängt Ibuprofen aus der Eiweissbindung.

Probenecid, Sulfinpyrazon: Verzögerte Ibuprofen-Ausscheidung, die urikosurische Wirkung von Probenecid und Sulfinpyrazon wird abgeschwächt.

Orale Antikoagulantien: Die in Analogie zu anderen Antiphlogistika zu erwartende erhöhte Blutungsgefahr konnte in verschiedenen Studien zu dieser Fragestellung für Ibuprofen nicht gesichert werden.

Orale Antidiabetika: Eine Verstärkung der blutzuckersenkenden Wirkung wurde nicht beobachtet.

Diuretika, Antihypertensiva: Mit einer Abschwächung der Wirksamkeit von Diuretika und Antihypertensiva muss gerechnet werden.

Histamin H2-Antagonisten: Eine klinisch bedeutungsvolle Interaktion von Ibuprofen mit Cimetidin oder Ranitidin ist nicht erwiesen.

Digoxin: Die Plasmakonzentration von Digoxin kann erhöht sein.

Phenytoin: Die Plasmakonzentration von Phenytoin kann erhöht sein.

Lithium: Eine besondere Kontrolle der Plasma-Konzentration von Lithium ist angezeigt.

Methotrexat: Erhöhte Methotrexat-Toxizität.

Baclofen: Erhöhte Baclofen-Toxizität.

Chinolone: Die zentrale Wirkung ist erhöht.

Cyclosporin: Die Nieren-schädigende Wirkung kann erhöht werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Eine Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryo-fetale Entwicklung negativ beeinflussen. Daten aus epidemiologischen Studien weisen auf ein erhöhtes Risiko für Fehlgeburten sowie kardiale Missbildungen und Gastroschisis nach der Anwendung eines Prostaglandinsynthesehemmers in der Frühschwangerschaft hin. Es wird angenommen, dass das Risiko mit der Dosis und der Dauer der Therapie steigt.

Bei Tieren wurde nachgewiesen, dass die Gabe eines Prostaglandinsynthesehemmers zu erhöhtem prä- und post-implantärem Verlust und zu embryo-fetaler Letalität führt. Ferner wurden erhöhte lnzidenzen verschiedener Missbildungen, einschliesslich kardiovaskulärer Missbildungen, bei Tieren berichtet, die während der Phase der Organogenese einen Prostaglandinsynthesehemmer erhielten.

Während des ersten und zweiten Schwangerschaftstrimesters sollte Ibuprofen nur gegeben werden, wenn dies unbedingt notwendig ist. Falls Ibuprofen von einer Frau angewendet wird, die versucht schwanger zu werden oder wenn es während des ersten oder zweiten Schwangerschaftstrimesters angewendet wird, sollte die Dosis so niedrig und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich gehalten werden.

Während des dritten Schwangerschaftstrimesters ist Ibuprofen kontraindiziert. Alle Prostaglandinsynthesehemmer können:

den Fetus folgenden Risiken aussetzen:

  • kardiopulmonale Toxizität (mit vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus und pulmonaler Hypertonie);
  • Nierenfunktionsstörung, die zu Nierenversagen mit Oligohydramniose fortschreiten kann.

Mutter und Kind folgenden Risiken aussetzen:

  • mögliche Verlängerung der Blutungszeit, ein thrombozyten-aggregationshemmender Effekt, der selbst bei sehr geringen Dosen auftreten kann;
  • Hemmung von Uteruskontraktionen, mit der Folge eines verspäteten oder verlängerten Geburtsvorganges.

Fertilität: Die Anwendung von Ibuprofen kann die weibliche Fertilität beeinträchtigen und wird daher bei Frauen, die schwanger werden möchten nicht empfohlen. Bei Frauen, die Schwierigkeiten haben schwanger zu werden oder bei denen Untersuchungen zur Infertilität durchgeführt werden, sollte das Absetzen von Ibuprofen in Betracht gezogen werden.

Stillzeit

NSAR treten in die Muttermilch über. Vorsichtshalber soll Ibuprofen deshalb von stillenden Frauen nicht eingenommen werden. Ist die Behandlung unerlässlich, ist der Säugling auf Flaschennahrung umzustellen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Gelegentlich kann Ibufen-L einen gewissen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen haben.

Unerwünschte Wirkungen

Häufigkeiten: Sehr häufig (>1/10), häufig (>1/100, <1/10), gelegentlich (>1/1000, <1/100), selten (>1/10'000, <1/1000), sehr selten (<1/10'000).

Infektionen

Sehr selten: Vereinzelte Fallberichte über aseptische Meningitis unter Ibuprofen, meist bei Patienten mit Autoimmunkrankheiten wie Lupus erythemadodes und Kollagenosen.

Blut-und Lymphsystem

Sehr selten: Blutbildschäden (Agranulozytose, Thrombozytopenie), autoimmunhämolytische Anämie.

Nervensystem

Gelegentlich: Einschränkung des Reaktionsvermögens (insbesondere im Zusammenwirken mit Alkohol), Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Depressionen, Angstgefühle, Verwirrtheitszustände, Ohrensausen, Schwerhörigkeit, Sehstörungen, toxische Amblyopie.

Sehr selten: Psychotische Erscheinungen.

Atmungsorgane

Sehr selten: Gefahr eines akuten Lungenödems bei herzinsuffizienten Patienten.

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Übelkeit, Völlegefühl, Sodbrennen, Magenschmerzen, Appetitlosigkeit, Durchfälle oder Verstopfung, Erbrechen, erosive Gastritis, okkulte Blutverluste (bis zur Anämie).

Selten: Ulzerationen im gastrointestinalen Bereich mit Hämorrhagien.

Leber und Galle

Sehr selten: Leberfunktionsstörungen.

Haut

Häufig: Überempfindlichkeitsreaktionen im Sinne von Urtikaria, Purpura, Juckreiz, Hautausschlägen.

Gelegentlich: Stevens-Johnson-Syndrom, Bronchospasmen, Lupus erythematodes.

Nieren und Harnwege

Sehr selten: Nierenpapillennekrosen, interstitielle Nephritis, Nierenfunktionsstörungen mit Ödembildung.

Überdosierung

Magen des Patienten so rasch wie möglich durch Spülung oder Provokation von Erbrechen entleeren. Wenn das Medikament schon resorbiert ist, sollen alkalisierende Substanzen gegeben werden, welche die Urinausscheidung des sauren Ibuprofens begünstigen.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: M01AE01

Ibufen-L ist das Salz des Ibuprofens (eines nicht-steroidalen Antirheumatikums) und der Aminosäure Lysin. Die pharmakologischen Eigenschaften (Hemmung der Prostaglandinsynthese) sind dieselben wie die des Ibuprofens, aber wegen des Salzcharakters zeichnet sich Ibufen-L durch eine hohe Wasserlöslichkeit aus. Auf dieser Eigenschaft beruhen seine Vorteile gegenüber Ibuprofen. Klinische Untersuchungen haben gezeigt, dass nach oraler Gabe von Ibufen-L höhere Wirkstoffwerte im Plasma innerhalb von kürzerer Zeit erreicht werden, als bei Verabreichung von nur Ibuprofen. Ibufen-L wird im Gastrointestinaltrakt sehr schnell aufgenommen, was die Kontaktzeit mit der Magenschleimhaut erheblich verkürzt. Daraus resultiert seine gute Magenverträglichkeit.

Pharmakokinetik

Absorption

Der Lysinteil im Ibufen-L spielt eine aktive Vermittlerrolle beim Ibuprofen-Transport. So ist, vor allem bei peroraler Verabreichung, die Absorption besser und schneller als die des Ibuprofens. Nach peroraler Verabreichung einer Dosis von 690 mg Ibuprofen-Lysinsalz wird der Plasmahöchstwert nach 30 Minuten erreicht und beträgt 48,5 µg/ml. Nach entsprechender Verabreichung einer äquimolaren Menge von Ibuprofen (400 mg) beträgt die Plasmakonzentration nach 30 Minuten 20 µg/ml, der Höchstwert wird erst nach 90 Minuten erreicht und liegt bei 35 µg/ml.

Distribution

Ibuprofen wird zu 99% an Plasmaproteine gebunden. Die Bindung ist reversibel.

Metabolismus

Mehr als 50-60% einer oralen Dosis Ibuprofen werden in der Leber in die 2 inaktiven Metaboliten A + B sowie deren Konjugate umgewandelt.

Elimination

Die Ausscheidung erfolgt im Urin. Die Halbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden. Ibufen-L kumuliert auch im Verlauf einer Langzeittherapie nicht.

Präklinische Daten

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

In-vitro und In-vivo-Untersuchungen (Bakterien, Humanlymphozyten) zur Mutagenität ergaben keine Hinweise auf mutagene Wirkungen des Ibuprofens. In Studien zum tumorerzeugenden Potential von Ibuprofen an Ratten und Mäusen wurden keine Hinweise auf kanzerogene Effekte des Ibuprofens gefunden.

Reproduktionstoxizität

Experimentelle Studien an zwei Tierspezies haben gezeigt, dass Ibuprofen die Plazenta passiert; sie haben jedoch keinen Hinweis auf teratogene Wirkung ergeben.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Anstieg von Harnstoff-Stickstoff, Transaminasen und alkalischer Phosphatase im Serum, erniedrigte Hämoglobin- und Hämatokritwerte, Hemmung der Blutplättchenaggregation, verlängerte Blutung.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Das Arzneimittel ist von Kinderhand unerreichbar und bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufzubewahren.

Zulassungsnummer

39893, 42124 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Amino AG, Gebenstorf.

Stand der Information

Dezember 2013.

Verwendung dieser Informationen

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