Colestid Gran 50 Btl 5 G

Colestid Gran 50 Btl 5 G

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Colestipoli hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Silica colloidalis anhydrica.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Sachet enthält 5.00 g Colestipolhydrochlorid.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Primäre Hypercholesterinämie (erhöhte LDL-Cholesterinwerte): Als Adjuvans zu ungenügend wirksamen diätetischen Massnahmen.

Colestid wird alleine oder in Kombination mit anderen Lipidsenkern verwendet.

Dosierung/Anwendung

Die Dosierung soll so eingestellt werden, dass das gewünschte Lipid-Profil mit der möglich niedrigsten Menge erreicht wird. Wird mit der empfohlenen Dosierung die therapeutische Wirkung bei guter Compliance und akzeptablen Nebenwirkungen nicht erreicht, soll eine Kombinationstherapie oder eine alternative Therapie erwogen werden.

Für Erwachsene beträgt die empfohlene Dosierung von Colestid 1 bis 6 Sachets (= 5-30 g Colestipol) täglich, in einer oder mehreren Gaben. Die Therapie soll mit einer Dosis ein- bis zweimal täglich eingeleitet werden, und im Abstand von 1 bis 2 Monaten um 1 Dosis pro Tag erhöht werden.

Colestid darf nie in trockener Form eingenommen werden. Ein Versuch, das Granulat trocken zu schlucken, kann Oesophagusspasmen und Atemnot zur Folge haben.

1 Sachet Colestid wird in 100-150 ml Wasser oder anderen, nicht kohlesäurehaltigen Flüssigkeiten, wie z.B. Milch, Frucht- und Gemüsesäften, eingenommen. Da sich Colestid nicht auflöst, ist die Mischung so lange zu rühren bis sich das Granulat in der Flüssigkeit fein verteilt hat. Colestid kann auch mit Getreideflocken, Suppen, Obstsalat, Kompott oder anderen Speisen mit hohem Flüssigkeitsgehalt vermischt eingenommen werden.

Um eine eventuelle Beeinträchtigung der Resorption anderer Arzneimittel möglichst gering zu halten, sollten diese mindestens eine Stunde vor oder vier Stunden nach der Einnahme von Colestid verabreicht werden (siehe «Interaktionen»).

Pädiatrie

Bei Kindern und Jugendlichen ist Colestid bisher nur in begrenztem Umfang eingesetzt worden. Es scheint jedoch, dass das Arzneimittel bei der Senkung hoher Serumcholesterinwerte auch bei Jugendlichen und jungen Erwachsenen wirksam ist. Die Dosierung und die Sicherheit bei Kindern und Jugendlichen bei Langzeitanwendung sind nicht untersucht worden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder dem Hilfsstoff gemäss Zusammensetzung.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bevor die Behandlung mit Colestid eingeleitet wird, sollten Krankheiten die zur Erhöhung des Cholesterinspiegels im Blut beitragen wie z.B. Hypothyroidismus, Diabetes mellitus, nephrotisches Syndrom, Dysproteinämien und obstruktive Lebererkrankungen, diagnostiziert und der Patient entsprechend behandelt werden.

Allfällige Arzneimittel sollen auf die Möglichkeit der LDL- oder Cholesterin-Erhöhung überprüft werden.

Bei Patienten, die unter Obstipation leiden, muss Colestid mit Vorsicht verwendet werden.

Die Behandlung erhöhter Serumcholesterin-Werte soll mit diätetischen Massnahmen eingeleitet werden. Es sollte während mindestens 6 Monaten eine Diät eingehalten werden bevor mit der medikamentösen Therapie begonnen wird. Bei stark erhöhten LDL-Werten (über 225 mg/dl) oder eindeutigem Risiko für kardiovaskuläre Erkrankungen kann die Therapie bereits nach kürzerer Diätdauer begonnen werden. Die medikamentöse Therapie ist zusätzlich zu den diätetischen Massnahmen anzuwenden.

Die Verabreichung von Colestid erfordert eine sorgfältige klinische Überwachung des Patienten, einschliesslich der Kontrolle von Serumcholesterin- und Triglyzeridspiegeln. Die Senkung des Cholesterinspiegels zeigt sich im Allgemeinen spätestens nach einem Monat. Sinken die Cholesterinwerte nicht ab, oder wird ein signifikanter Anstieg der Triglyzeride festgestellt, wird empfohlen, die Behandlung abzubrechen.

Interaktionen

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Da es sich bei Colestid um ein Anionen austauschendes Harz handelt, kann es ausser zu den Gallensäuren eine starke Affinität zu anderen Anionen haben. Colestid kann deshalb die Resorption von gleichzeitig verabreichten oralen Arzneimitteln verzögern oder verringern. Der Zeitabstand zwischen der Verabreichung von Colestid und der Einnahme von anderen Arzneimitteln sollte möglichst lang gehalten werden. Um eine Beeinträchtigung der Resorption zu vermeiden, sind andere Arzneimittel mindestens eine Stunde vor oder vier Stunden nach der Verabreichung von Colestid einzunehmen.

Studien am Menschen haben gezeigt, dass Colestid die Resorption von Propranolol verringern kann. Seine Auswirkungen auf die Resorption anderer Beta-Rezeptorenblocker wurden nicht untersucht. Mit Propanolol behandelte Patienten sollten deshalb überwacht werden, wenn die Behandlung mit Colestid begonnen oder beendet wird.

Studien am Menschen weisen darauf hin, dass die Resorption von Chlorthiazid und Hydrochlorthiazid deutlich vermindert wird, auch wenn diese eine Stunde vor der Gabe von Colestid eingenommen werden.

Die Resorption von Tetracyclin, Furosemid, Penicillin G und Gemfibrozil wird bei gleichzeitiger Verabreichung mit Colestid signifikant erniedrigt. Colestid und Gemfibrozil können jedoch miteinander verabreicht werden, wenn zwischen den einzelnen Gaben eine Zeitspanne von zwei Stunden liegt.

Besondere Vorsicht ist bei Digitalispräparaten geboten, da widersprüchliche Resultate vorliegen hinsichtlich einer Beeinflussung der Bioverfügbarkeit von Digoxin und Digitoxin durch Colestid. Die Fähigkeit von Colestid, diese Präparate zu binden, ist bei gleichzeitiger Verabreichung vorhanden. Die Serumspiegel von Digoxin und Digitoxin sind während und nach der Behandlung mit Colestid zu überwachen.

Die gleichzeitige Verabreichung von Colestid mit Phenytoin, Acetylsalicylsäurepräparaten, Tolbutamid, Clofibrat, oder mit oralen Antikoagulantien übt nach Einfachgabe keine Wirkung auf die Bioverfügbarkeit des jeweiligen Arzneimittels aus.

Anionenaustauschharze können die Absorption oraler Phosphatpräparate beeinträchtigen.

Die Kombination von Colestid und Niacin kann die Konzentration von Thyroxin bindendem Globulin verringern und so zu einer Erniedrigung des Thyroxinspiegels führen.

Eine Studie hat gezeigt, dass Cholestyramin Gallensäuren bindet und die Exposition gegenüber Mycophenolsäure verringert. Da Colestipol ebenfalls Gallensäuren bindet, kann Colestipol die Exposition gegenüber Mycophenolsäure verringern und unter Umständen die Wirksamkeit von Mycophenolat-Mofetil herabsetzen.

Resorption von Vitaminen

Da Colestid die Ausscheidung von Gallensäuren bewirkt, kann es in die normale Fettresorption eingreifen und somit die Resorption der fettlöslichen Vitamine wie A, D, E, und K, beeinträchtigen. Aus einer am Menschen durchgeführten Studie geht hervor, dass die Prothrombinzeit nur bei einem Patienten verlängert worden war. Die meisten Studien zeigten keine Senkung der Spiegel von Vitamin A, D oder E während der Colestid-Therapie. Wird jedoch Colestid über einen längeren Zeitraum verabreicht, sind diese Vitamin-Spiegel zu überwachen und allenfalls eine Vitaminzufuhr in Betracht zu ziehen. Die Dauerbehandlung mit Colestid kann mit erhöhter Neigung zu Blutungen einhergehen. Diese ist auf eine Hypoprothrombinämie infolge Vitamin-K-Mangel zurückzuführen und kann durch die orale Verabreichung von Vitamin K1 verhindert werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Colestid bei schwangeren Frauen vor. Obwohl tierexperimentelle Studien keine Hinweise auf direkte oder indirekte gesundheitsschädliche Wirkungen in Bezug auf die Schwangerschaft, die embryonale/fetale Entwicklung, die Entbindung oder die postnatale Entwicklung gezeigt haben (siehe «Präklinische Daten»), ist bei der Anwendung an schwangeren Frauen Vorsicht geboten.

Stillzeit

Der Wirkstoff wird kaum systemisch absorbiert. Es ist nicht bekannt wieviel Wirksubstanz in die Muttermilch übergeht. Die Sicherheit von Colestid bei stillenden Frauen wurde nicht untersucht. Bei der Anwendung an stillenden Frauen ist Vorsicht geboten.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Unerwünschte Wirkungen treten am häufigsten im Magen-Darm-Trakt auf. Zur Vermeidung von gastrointestinalen Störungen wird empfohlen die Dosis, ausgehend von einer Dosis ein- bis zweimal täglich, langsam zu erhöhen.

Eine häufige Beschwerde ist Obstipation (bis zu 44%), die vereinzelt schwer verlaufen kann und gelegentlich mit Koprostase einhergeht. In den meisten Fällen hat die Obstipation jedoch einen milden Verlauf und kann mit üblichen Behandlungsmethoden behoben werden. Erhöhte Flüssigkeitsaufnahme und zusätzlich faserreiche Ernährung sind die ersten Massnahmen, wenn nötig kann ein Stuhlerweicher gegeben werden. Es kann jedoch auch eine Dosisreduktion oder ein Therapieabbruch erforderlich sein. Der Zustand von bestehenden Hämorrhoiden kann sich durch die Obstipation verschlechtern. Bei Patienten mit symptomatischen Koronarerkrankungen sollte speziell darauf geachtet werden, eine Verstopfung zu vermeiden.

Die folgenden unerwünschten Wirkungen sind nach Organklassen und Häufigkeitsgraden gegliedert unter Berücksichtigung folgender Definition:

Sehr häufig (≥1/10), Häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1000), sehr selten (<1/10'000).

Stoffwechsel und Ernährungsstörungen

Da der Wirkstoff Gallensäuren bindet, kann es zu einer verminderten Resorption fettlöslicher Vitamine (A, D, E, K) kommen. In Einzelfällen wurde ein Folsäuremangel beobachtet.

In Einzelfällen kann unter Langzeittherapie eine hyperchlorämische Azidose auftreten.

Gelegentlich: Appetitmangel.

Nicht bekannt: Unter der Therapie mit Colestipol wurde über Hyperkalziämie berichtet.

In Langzeitstudien bei Kindern mit Hypercholesterinämie wurde ausserdem eine leichte, asymptomatische Hyperkalziämie beobachtet.

Psychiatrische Störungen

Gelegentlich: Schlaflosigkeit.

Nervensystem

Sehr häufig: Kopfschmerzen, Migräne-Kopfschmerzen, Sinus-Kopfschmerzen.

Gelegentlich: Schwindel.

Herz

Gelegentlich: Angina pectoris, Tachykardie.

Atmungsorgane

Gelegentlich: Dyspnoe.

Gastrointestinale Störungen

Sehr häufig: Obstipation (bis zu 44%), abdominales Unwohlbefinden, Abdominalschmerz.

Häufig: Dyspepsie, Aufstossen, Sodbrennen, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen, Steatorrhoe, Diarrhöe, Hämatochezie, Hämorrhoidalblutung.

Gelegentlich: peptische Ulzera und Blutungen, Hämorrhoiden.

Leber und Galle

Gelegentlich: Cholelithiasis, Cholezystitis.

Haut

Häufig: Hautausschlag.

Gelegentlich: Urtikaria, Dermatitis.

Muskelskelettsystem

Häufig: Arthritis, Arthralgie, Schmerzen des Muskel- und Skelettsystems, Extremitätenschmerz, Rückenschmerzen.

Allgemeine Störungen

Häufig: Müdigkeit.

Gelegentlich: periphere Ödeme, Brustschmerz, Asthenie.

Untersuchungen

Gelegentlich: Anstieg der Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase und alkalischen Phosphatase.

Überdosierung

Es sind keine Fälle von Colestid-Überdosierungen bekannt. Sollte es dennoch zu einer Überdosierung kommen, so würde die schwerwiegendste Folge in einer Obstruktion des Magen-Darm-Traktes bestehen, wobei die Behandlung entsprechend der Lokalisierung und dem Obstruktionsgrad durchzuführen wäre.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C10AC02

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Der Wirkstoff von Colestid ist Colestipolhydrochlorid, ein basisches, hochmolekulares Anionenaustauscherharz. Es ist hydrophil, aber nicht wasserlöslich, und wird im Gastrointestinaltrakt weder verdaut noch absorbiert. Colestid enthält keinen Zucker.

Colestipol senkt die LDL-Cholesterin-Werte im Plasma. Die Wirkung ist dosisabhängig und tritt nach einer Woche bis zu einem Monat ein. Nach Absetzen der Behandlung steigen die Plasmakonzentrationen innerhalb von einem Monat wieder auf die Ausgangswerte an. Colestipol hat keinen Einfluss auf die HDL-Werte und kann einen meist vorübergehenden Anstieg der Triglyzeride (VLDL) zur Folge haben. Die Gallensäuren-bindenden Harze sind am wirksamsten in der Behandlung isoliert erhöhter LDL-Plasmaspiegel, wie familiärer oder polygenetischer Hypercholesterinämie.

Nach oraler Gabe bindet Colestipol die Gallensäuren im Darm und scheidet sie mit dem Fäzes aus. Die Entfernung der Gallensäuren aus dem enterohepatischen Kreislauf stimuliert in der Leber die Bildung neuer Gallensäuren aus Cholesterin und um diesen erhöhten Bedarf zu decken wird vermehrt LDL aus dem Plasma aufgenommen. Als Folge sinken die LDL-Cholesterin-Plasmaspiegel ab.

Colestid kann alleine oder in Kombination mit anderen Lipidsenkern eingesetzt werden. Die Wirksamkeit von Colestipol wird durch HMG CoA-Reduktasehemmer verstärkt.

Pharmakokinetik

Als hochmolekulares Polymer wird Colestid nach oraler Verabreichung nicht resorbiert. Das Präparat ist zwar hydrophil, aber praktisch wasserunlöslich und wird durch Verdauungsenzyme nicht hydrolysiert. Weniger als 0.05% von mit 14C markiertem Colestid werden im Urin ausgeschieden.

Präklinische Daten

Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial

Da der Wirkstoff praktisch unlöslich und nicht resorbierbar ist, wurden Studien dieser Art nicht durchgeführt. Aus der chronischen Toxizitätsprüfung ergeben sich keine Hinweise für ein Auftreten von Tumoren im Darmtrakt.

Reproduktionstoxizität

Colestipolhydrochlorid ist nicht ausreichend auf reproduktionstoxische Eigenschaften geprüft. Reproduktions- und teratologische Studien bei Tieren lieferten keine Belege für eine Arzneimitteltoxizität bei Eltern- oder Jungtieren.

Fertilität

Es liegen keine Daten zur Wirkung von Colestid auf die Fertilität beim Menschen vor. Eine Studie an Ratten zeigte keine Unterschiede bei den Reproduktionsparametern, die auf Colestid zurückzuführende Auswirkungen auf die Reproduktion schliessen lassen könnten.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» angegebenen Datum verwenden.

Besondere Lagerungshinweise

Vor Licht geschützt an einem trockenen Ort bei Raumtemperatur (15-25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

40855 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Pfizer AG, Zürich.

Stand der Information

Oktober 2014.

LLD V005

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