Acimethin Tabl 500 Mg 50 Stk

Acimethin Tabl 500 Mg 50 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: L-Methioninum.

Hilfsstoffe: Povidonum K30, Magnesii stearas, Crospovidonum, Silicia colloidalis anhydrica, Sodium starch glycolate (type A), Cellulosi microcristallinum, Macrogolum 6000, Eudragit E, Talcum, Methylhydroxypropylcellulosum, Titanii Dioxidum E171, Ferrii oxidum E172, Excip. pro compr. obd.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Eine Filmtablette enthält 500 mg L-Methionin.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur Harnansäuerung bei chronischen Harnwegsinfekten.

Bei Phosphatsteinen.

Dosierung/Anwendung

Im Allgemeinen genügen 3 mal täglich 1–2 Filmtabletten.

Um eine schnelle Harnansäuerung zu erzielen, ist es sinnvoll, die Therapie mit 3 mal täglich 2 Filmtabletten zu beginnen. In besonderen Fällen kann bei nicht Azidose-gefährdeten Patienten die Dosierung noch weiter erhöht werden.

Die Filmtabletten werden unzerkaut mit etwas Flüssigkeit verdünnt vor den Mahlzeiten eingenommen.

Eine intensive Durchspülung der Harnwege durch Erhöhung der Trinkmenge (2–3 l/Tag) unterstützt die Therapie mit Acimethin.

Daten zur klinischen Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern und Jugendlichen liegen nicht vor.

Kontraindikationen

Metabolische Azidose, renale tubuläre Azidose, schwere Leberinsuffizienz, Hyperurikämie (auch Prädisposition), Hyperurikosurie, Harnsäure-Cystinstein-Diathese, Oxalose, angeborene Stoffwechselstörungen (z.B. Homocysteinurie).

Über die Anwendung bei schwerer Niereninsuffizienz liegen keine ausreichenden Erfahrungen vor (u.a. Problem der Azidose-Gefährdung).

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss der Zusammensetzung.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Da es bei langfristiger Behandlung von Azidose-gefährdeten Patienten zu Verschiebungen des Blut-pH-Wertes in den sauren Bereich kommen kann, sind in solchen Fällen regelmässige Kontrollen angezeigt.

Bei Langzeitanwendung von L-Methionin ist auf eine ausreichende nutritive Versorgung mit B-Vitaminen, insbesondere Vitamin B6 und Folsäure zu achten. Ein bestehender Mangel an diesen Vitaminen sollte gegebenenfalls supplementiert werden.

Interaktionen

Bei Wirkstoffen (wie z.B. Ampicillin, Carbenicillinen, Sulfonamiden, Nitrofurantoin, Nalidixinsäure), die durch die Ansäuerung des Harns in der Niere verstärkt rückresorbiert werden, kann es beim Menschen über eine Verlängerung der Plasma-Halbwertszeit zu einer Wirkungsverstärkung kommen.

Eine Verminderung der Levodopa-Wirkung durch Methionin bei Patienten wurde festgestellt.

Schwangerschaft/Stillzeit

L-Methionin führte in hoher Dosierung bei Ratten zu einer Verringerung der Wurfzahl und zu einer Minderung der Geburtsgewichtes. Dieser Befund ist jedoch für den Menschen, solange therapeutische Dosen verabreicht werden, ohne Relevanz.

Berichte über schädliche Wirkungen von L-Methionin auf die Leibesfrucht des Menschen liegen nicht vor. Im Rahmen einer klinischen Untersuchung sind bei 40 schwangeren Patientinnen hohe Dosen der Aminosäure eingesetzt worden.

Es konnten keine unerwünschten Wirkungen auf Schwangerschaft oder die Gesundheit des Föten oder Neugeborenen gezeigt werden. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Bei Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Verschiebungen des Blut-pH-Wertes bei Azidose-gefährdeten Patienten in den sauren Bereich.

Selten (>1/10 000, <1/1000) wurden gastro-intestinale Beschwerden (Nausea, Erbrechen, Durchfall) beobachtet. Benommenheit, Irritabilität, mögliche Verschlechterung einer bestehenden Leberinsuffizienz werden in der Literatur als mögliche Nebenwirkungen erwähnt.

Überdosierung

Es wurden bisher keine Fälle von Überdosierung berichtet.

Bei Überdosierung und Intoxikation kann prinzipiell eine metabolische Azidose auftreten. Bei bereits vorbestehender Nierenschädigung und renaler tubulärer Azidose können diese aufgrund des Wirkungsmechanismus von Acimethin verstärkt werden. Auch eine bereits bestehende Leberinsuffizienz kann sich bei Überdosierung und Intoxikation verstärken. Neurotoxische Nebenwirkungen sind nicht bekannt und aufgrund des Wirkmechanismus nicht zu erwarten.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: V03AB26

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

L-Methionin gehört zu den essentiellen Aminosäuren und ist als solche ein wichtiger Proteinbaustein für den menschlichen Organismus. L-Methionin ist ausserdem die einzige essentielle Aminosäure, die Schwefel im Molekül enthält. Die Bereitstellung von Acimethin (als Schwefeldonator) in ausreichender Menge ist die Voraussetzung für die Biosynthese der schwefelhaltigen Aminosäure Cystein.

Die SH-Gruppe des Cysteins wird in der Leber zu Sulfat oxidiert und dieses über die Nieren ausgeschieden. Zusammen mit dem Sulfat werden Protonen ins Tubuluslumen sezerniert. Dieser physiologische Prozess ist die Grundlage der harnansäuernden Wirkung von L-Methionin.

Eine Vielzahl gramnegativer Bakterienstämme ist durch enzymatische Harnstoffspaltung in der Lage, den Urin zu alkalisieren und kann sich dadurch günstige Wachstumsbedingungen schaffen. Der ansäuernde Effekt von Acimethin bewirkt eine Verschiebung des alkalischen Urin-pH-Milieus in einen Bereich zwischen 5,4 und 6,2. Das saure Milieu verringert die Adhäsion pathogener Bakterien an den Urothelzellen und hemmt das Keimwachstum.

Die Auswirkungen eines chronisch alkalischen Harnwegsinfektes sind Neubildung und Wachstum von Phosphatsteinen. Die Harnansäuerung mit Acimethin verbessert die Steinlöslichkeit und ist ein wesentliches Prinzip zur Vermeidung von Steinneubildung.

Pharmakokinetik

Absorption

L-Methionin wird vor allem im mittleren Dünndarm von der Mukosazelle über ein Trägerprotein, das bevorzugt neutrale Aminosäuren transportiert, nahezu quantitativ aufgenommen.

Distribution

Von der Mukosazelle wird L-Methionin ins Blut abgegeben und gelangt über die Portalvene zur Leber, wo, je nach Erfordernis, physiologisch wirksame Stoffwechselprodukte gebildet werden.

Metabolismus

L-Methionin wird über Homocystein zu Cystein metabolisiert.

Bei aufgefüllten Glutathionspeichern wird der Schwefel des L-Methionins überwiegend (ca. 90%) zu Sulfat oxidiert (Harnansäuerung).

Elimination

Nach einer oralen Gabe von 300 mg L-Methionin steigen die Plasma-Methionin-Spiegel innerhalb einer ½ Stunde von 12 µmol/l auf 35 µmol/l und fallen innerhalb von 8 Stunden auf den Ausgangswert ab.

Die Halbwertszeit liegt bei 1–1½ Stunden. Unverändert erscheinen im Urin etwa 5–10% der verabreichten Menge L-Methionin.

Nach Belastung mit 3× 500 mg lässt sich die Sulfat-Ausscheidung im Urin 24 Stunden von 16 mmol auf 25 mmol steigern.

Präklinische Daten

Daten zur Mutagenität und Kanzerogenität der essentiellen Aminosäure L-Methionin liegen nicht vor.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Verfalldatum beachten.

Besondere Lagerungshinweise

Nicht über + 25 °C lagern.

Zulassungsnummer

48799 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Mepha Pharma AG, Basel.

Stand der Information

Oktober 2002.

Verwendung dieser Informationen

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