Kenacort A Solubile Inj Loes 40 Mg/1ml Amp 5 Stk

Kenacort A Solubile Inj Loes 40 Mg/1ml Amp 5 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Triamcinoloni acetonidum ut Triamcinoloni acetonidi-21-phosphadikalicus.

Hilfsstoffe: Natrii citras, Macrogolum 300; Aqua ad iniectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 OPC-Ampulle à 0,25 ml Injektionslösung Kenacort A Solubile enthält 13,6 mg Triamcinolon-acetonid-21-Phosphat, Dikaliumsalz (= 10 mg Triamcinolonacetonid).

1 OPC-Ampulle à 1 ml Injektionslösung Kenacort A Solubile enthält 54,4 mg Triamcinolonacetonid-21-Phosphat, Dikaliumsalz (= 40 mg Triamcinolonacetonid).

1 OPC-Ampulle oder Fertigspritze à 2 ml Injektionslösung Kenacort A Solubile enthält 108,8 mg Triamcinolon-acetonid-21-Phosphat, Dikaliumsalz (= 80 mg Triamcinolonacetonid).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Alle Indikationen einer Therapie mit Glukokortikoiden, wenn eine möglichst schnell einsetzende Wirkung erzielt werden soll oder wenn eine orale Behandlung nicht durchführbar ist.

Schwere Allergien, Überempfindlichkeitsreaktionen auf Arzneimittel, Röntgenkontrastmittel-Unverträglichkeiten (auch zur Prophylaxe); bedrohliche Ödeme wie z.B. Glottis-, Quincke-Ödem, Lungenödem, Hirnödem, Apoplexie; kardiogener Schock, Schock infolge von Verbrennungen, traumatischer Schock, anaphylaktischer Schock bzw. anaphylaktoide Reaktionen sowie Schocklunge; Transfusionszwischenfälle; akute schwere Dermatosen, akute Blutkrankheiten.

Bei thyreotoxischen und Addison-Krisen muss zusätzlich zu Kenacort A Solubile ein Kortikoid mit mineralokortiko­troper Wirkung verabreicht werden.

Dosierung/Anwendung

Hinweise

Kenacort A Solubile ist spritzfertig und wird langsam intravenös appliziert. Wenn in Notfällen eine intravenöse Injektion nicht möglich ist, kann ausnahmsweise eine intramuskuläre Injektion erfolgen; der Wirkungseintritt ist jedoch im Vergleich zur intravenösen Verabreichung verzögert oder – im Schock – fraglich. Die intramuskuläre Injektion kann schmerzhaft sein und lokale Irritationen hervorrufen.

Die Dosierung richtet sich nach der Schwere des Krankheitsbildes und dem Ansprechen auf die Therapie.

Parenterale Arzneimittel sind vor Gebrauch visuell zu prüfen. Nur klare Lösungen ohne Partikel dürfen verwendet werden.

Übliche Dosierung

Im Allgemeinen werden einmal bis mehrmals täglich bei Erwachsenen 10–80 mg und mehr verabreicht.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen wird nur bei strenger Indikationsstellung (s. «Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten») empfohlen und sollte möglichst kurz dauern (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Bei akut bedrohlichen Zuständen, wie z.B. Quincke-Ödem, Insektenstich-Allergie, werden 80 bis 160 mg und mehr appliziert. Bei Schockzuständen werden initial 5 ml Kenacort A Solubile (200 mg) appliziert; nach 30 Minuten kann nachinjiziert werden.

Bei lebensbedrohlichen Situationen, z.B. Herz-Kreislaufschock, thyreotoxischer oder Addison-Krise, bildet die intravenöse Kortikoidgabe nur einen Teil der Notfalltherapie. Weitere notwendige Massnahmen, wie Adrenalin i.v., Bluttransfusion und Elektrolyt-Ersatz sowie gegebenenfalls Desoxycorticosteron-Injektionen und Reanimation müssen gleichzeitig eingeleitet werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Triamcinolonacetonid-21-Phosphat oder einen anderen Inhaltsstoff; Systemmykosen. Bei kurzdauernder Anwendung im Notfall bestehen keine Kontraindikationen.

Kenacort A Solubile soll bei einer über die Notfalltherapie hinausgehenden länger dauernden systemischen Anwendung nicht angewandt werden, wenn folgende Krankheiten bestehen: Psychiatrische Anamnese, Herpes simplex und Herpes zoster, insbesondere Herpes corneae; Varizellen und frische Vakzinationskomplikationen. Besonders Kinder, die unter einer Kortikoidtherapie stehen, müssen vor Ansteckung mit Varizellen und Herpes geschützt werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Etwa 8 Wochen vor bis 2 Wochen nach Schutzimpfungen. Amöbeninfektionen, Systemmykosen, Magen-Darm-Ulcera. Poliomyelitis mit Ausnahmen der bulbärencephalitischen Form, Lymphome nach BCG-Impfung; Osteoporose, Eng- und Weitwinkelglaukom.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Mögliche Komplikationen unter einer Kortikosteroidtherapie sind von der Höhe der Dosierung und der Dauer der Therapie abhängig. Deshalb sollten für jeden Patienten hinsichtlich Dosierung und Behandlungsdauer Nutzen und Risiko individuell beurteilt werden (siehe «Dosierung/Anwendung»).

Bei Patienten, die während der Kortikosteroidtherapie zusätzlich ungewöhnlichen Belastungen ausgesetzt sind (z.B. Operation, schweres Trauma, schwere Infektion), muss die Kortikosteroiddosis erhöht werden.

Bei postmenopausalen und geriatrischen Patienten sollte wegen des erhöhten Risikos einer Osteoporose eine systemische Behandlung mit Glukokortikoiden nur bei strenger Indikationsstellung und nach sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiko durchgeführt werden.

Bei Kindern erfordert eine Langzeitbehandlung mit Glukokortikoiden wegen des Risikos eines vorzeitigen Epiphysenschlusses eine besonders sorgfältige Abwägung von Nutzen und Risiko.

Kortikosteroide sollen bei folgenden Erkrankungen prinzipiell nur mit Vorsicht gegeben werden: Ulcusanamnese, unspezifische Colitis ulcerosa mit drohender Perforation, Abszesse oder andere eitrige Entzündungen, Divertikulitis, frische Darmanastomosen, Neigung zu thrombotischen und embolischen Erkrankungen, schwere Herzinsuffizienz, metastasierende Karzinome, Myasthenia gravis, Niereninsuffizienz, akute Glomerulonephritis, chronische Nephritis.

Ein bestehender Diabetes mellitus kann sich unter einer Kortikoidtherapie verschlechtern bzw. ein latenter Diabetes kann manifest werden, deshalb sollte regelmässig der Glukosestoffwechsel kontrolliert werden.

Bei bestehenden Infektionskrankheiten muss die Behandlung mit Kortikoiden unter ausreichendem antibiotischem Schutz durchgeführt werden.

Patienten unter Kortikosteroidtherapie sollten nicht geimpft werden, um das Risiko neurologischer Komplikationen und eine ungenügende Impfantwort zu vermeiden.

Bei Patienten mit latenter Tuberkulose oder Tuberkulinreaktivität ist bei gesicherter Indikation für eine Therapie mit Kortikosteroiden eine engmaschige Kontrolle erforderlich, da tuberkulöse Erkrankungen unter Kortikosteroiden wieder aufbrechen können. Bei einer Langzeittherapie sollten solche Patienten eine Chemotherapie erhalten. Bei Patienten mit aktiver fulminanter Tuberkulose oder Miliartuberkulose darf Kenacort A Solubile nur in Kombination mit einer geeigneten tuberkulostatischen Therapie verabreicht werden.

Varizellen, die während einer systemischen Behandlung mit Kortikosteroiden auftreten, können eine schwere Verlaufsform annehmen und insbesondere bei Kindern tödlich enden. Sie erfordern eine sofortige Behandlung, z.B. mit Aciclovir i.v. Bei Risikopatienten ist eine Prophylaxe mit Aciclovir oder eine passive Immunprophylaxe mit Varizella-zoster-Immunglobulin angezeigt.

Interaktionen

Bei mehrfach wiederholter Anwendung und/oder hoher Dosierung sind die für Glukosteroide bekannten Interaktionen zu beachten.

Acetylsalicylsäure und nichtsteroidale Entzündungshemmer (NSAID): Die ulzerogene Wirkung dieser Substanzen kann verstärkt werden.

Antibiotika/Antimykotika: Troleandomycin, Erythromycin und Ketoconazol erhöhen die Wirkungen und Nebenwirkungen von Triamcinolonacetonid-21-Phosphat. Rifampicin kann die Wirksamkeit von Triamcinolonacetonid-21-Phosphat reduzieren; eine Dosisanpassung kann notwendig sein.

Anticholinergika: Atropin und andere Anticholinergika können einen bereits gesteigerten Augeninnendruck weiter erhöhen.

Anticholinesterasen: Neostigmin und Pyridostigmin können eine Myasthenie-Krise verursachen.

Antidiabetika: Bei gleichzeitiger Verabreichung von Insulin oder oralen Antidiabetika müssen die Glukose-Spiegel überwacht werden. Eventuell ist die Antidiabetika-Dosierung anzupassen.

Antikoagulantien: Die Wirkung von oralen Antikoagulantien oder Heparin kann erhöht oder reduziert sein. Die Blutgerinnung ist zu kontrollieren, und eventuell ist die Dosis anzupassen.

Antikonvulsiva: Phenobarbital und Phenytoin können die Wirksamkeit von Triamcinolonacetonid-21-Phosphat vermindern. Bei ungenügendem klinischen Ansprechen ist die Kortikosteroid-Dosis anzupassen.

Antihypertonika: Die antihypertensive Wirkung wird durch den mineralkortikoiden Effekt der Kortikoide teilweise reduziert, was zu erhöhten Blutdruckwerten führen kann.

Diuretika: Mit kaliumreduzierenden Diuretika, wie z.B. Furosemid, müssen die Kaliumwerte überwacht werden. Gegebenenfalls muss Kalium ersetzt werden.

Impfstoffe: Lebendvirus-Impfstoffe, wie z.B. Poliomyelitis, BCG, Mumps, Masern, Röteln und Pocken können wegen der immunsupprimierenden Wirkung der Kortikosteroide erhöht toxisch sein. Disseminierte virale Infektionen können auftreten. Bei Totvirus-Impfstoffen kann die Impfantwort reduziert sein.

Immunsuppressiva: Durch den synergistischen Effekt von Methotrexat kann eine tiefere Kortikosteroid-Dosis genügend sein. Bei gleichzeitiger Gabe von Triamcinolonacetonid-21-Phosphat mit Cyclosporin wird der Metabolismus gegenseitig inhibiert. Deshalb können Nebenwirkungen der einzelnen Substanzen verstärkt auftreten. Es wurden Konvulsionen beobachtet.

Kardioaktive Substanzen: Die Toxizität von Digoxin und verwandten Glykosiden wird potenziert.

Neuromuskuläre Hemmer: Die Wirkung von Pancuronium kann teilweise aufgehoben werden.

Östrogene: Können die Wirkung der Kortikosteroide verstärken.

Psychotherapeutika: Die Wirkung von Anxiolytika und Antipsychotika kann vermindert werden. Die Dosis der ZNS-aktiven Substanz ist bei Bedarf anzupassen.

Salicylate: Die Wirksamkeit der Salicylate kann reduziert sein. Bei Reduktion der Kortikosteroid-Dosis kann die Toxizität von Salicylaten verstärkt sein.

Sympathomimetika: Die Wirkung von Salbutamol ist erhöht sowie auch potentiell die Toxizität.

Zytostatika: Die Aktivität von Cyclophosphamid kann abgeschwächt sein.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft: Tierstudien haben unerwünschte Effekte auf den Föten gezeigt (Teratogenität, Embryotoxizität), und es existieren keine kontrollierten Humanstudien.

Bei einer Langzeittherapie während der Schwangerschaft sind deshalb z.B. intrauterine Wachstumsstörungen nicht auszuschliessen, und bei einer Behandlung zum Ende der Schwangerschaft besteht für den Fötus die Gefahr einer Atrophie der Nebennierenrinde. Daher sollte Kenacort A Solubile, wie alle Glukokortikoide, während der Schwangerschaft nicht verwendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig notwendig.

Die Patientin sollte informiert werden, bei einer vermuteten oder eingetretenen Schwangerschaft unverzüglich den Arzt zu verständigen.

Neugeborene, deren Mütter während der Schwangerschaft ein Kortikosteroid in höheren Dosen erhalten haben, sollen sorgfältig auf Zeichen von Nebennierenrindeninsuffizienz und auf die Notwendigkeit einer ausschleichenden Substitutionstherapie überwacht werden.

Stillzeit: Da Triamcinolonacetonid in die Muttermilch übertritt und u.a. die NNR-Funktion und das Wachstum des Säuglings beeinträchtigen kann, sollte in diesen Fällen abgestillt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Die nachfolgend aufgeführten Nebenwirkungen sind typisch für systemisch verabreichte Kortikosteroide und können demzufolge auch unter Kenacort A Solubile auftreten. Sie sind von Dosis und Behandlungsdauer sowie von Alter, Geschlecht und Grundkrankheit des Patienten abhängig.

Infektionen, Blutgefässe: Vaskulitis, Erhöhung des Thromboserisikos, Maskierung von Infektionen, Aktivierung latenter Infektionen, opportunistische Infektionen.

Immunsystem: Überempfindlichkeitsreaktionen inklusive Anaphylaxie, supprimierte Reaktionen auf Hauttests.

Endokrine Störungen: Entwicklung eines cushingoiden Zustandes, Suppression der Hypophysen-Nebennierenrinden-Achse (die bis zu einem Jahr und länger dauern kann und für den Patienten in Stress- und Belastungssituationen ein lebensbedrohliches Risiko bedeutet), verminderte Kohlehydrattoleranz (Manifestwerden eines latenten Diabetes mellitus, erhöhter Bedarf an Insulin oder oralen Antidiabetika bei Diabetikern; siehe auch «Interaktionen»), Wachstumshemmung im Kindesalter, Menstruationsstörungen.

Metabolische: Negative Stickstoffbilanz infolge Eiweisskatabolismus.

Psychiatrische Störungen: Schlaflosigkeit, psychische Alterationen (Depressionen).

Neurologische: Erhöhter intrakranieller Druck mit Papillenödem (Pseudotumor cerebri), Konvulsionen, Schwindelanfälle, Kopfschmerzen.

Ophthalmologische Störungen: Posteriorer subkapsulärer Katarakt, erhöhter intraokulärer Druck, Glaukom, Exophthalmus.

Gastrointestinale Störungen: Peptische Ulzera mit möglicher Blutung und Perforation, Magenblutung, Pankreatitis, Oesophagitis, Darmdurchbruch.

Leber: Erhöhung der Alanin-Transaminase (ALT, SGPT), Aspartat-Aminotransferase (AST, SGOT) und Alkalin-Phosphatasen wurden nach Kortikosteroid-Behandlungen beobachtet. Diese Veränderungen sind im Allgemeinen gering und nicht mit einem klinischen Syndrom verbunden. Sie sind nach dem Absetzen der Therapie reversibel.

Dermatologische: Verzögerte und/oder beeinträchtigte Wundheilung, Petechien und Ekchymosen, dünne und empfindliche Haut.

Muskulatur und Skelett: Steroid-Myopathie, Muskelschwund, starke Gelenkschmerzen, Osteoporose, pathologische Frakturen, Wirbelkompressionsfrakturen, aseptische Nekrose.

Störung des Flüssigkeits- und Elektrolythaushaltes: Natrium- und Flüssigkeitsretention, Kaliumverlust, hypokaliämische Alkalose, Hypertonie, Herzinsuffizienz bei disponierten Patienten.

Überdosierung

Die akute Toxizität von Glukokortikoiden ist gering, und eine akute Überdosierung von Triamcinolonacetonid-21-Phosphat oder eine Intoxikation ist bei vorschriftsmässiger Anwendung wenig wahrscheinlich. Für den Fall einer Überdosierung gibt es kein spezifisches Antidot. Gegebenenfalls ist eine symptomatische Behandlung angezeigt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: H02AB08

Kenacort A Solubile enthält das wasserlösliche Dikaliumsalz von Triamcinolonacetonid-21-Phosphat. Dieses Glukokortikoid mit geringer mineralokortikoider Wirkung kann intravenös appliziert werden. Die Wirkung von Triamcinolonacetonid-21-Phosphat beruht wie die aller Glukokortikoide auf der über den Zellkern verlaufenden Anregung der Synthese spezifischer Proteine in der Zelle. Diese sind für die eigentlichen vielfältigen biologischen Wirkungen verantwortlich, die den physiologischen Anpassungen des Organismus an Stress-Situationen dienen. Einige therapeutisch erwünschte Effekte werden erst bei unphysiologisch hoher (pharmakologischer) Dosierung erreicht. Dazu gehören insbesondere die entzündungshemmende und die immunsuppressive (antiallergische) Wirkung. Aufgrund des Wirkmechanismus tritt die volle pharmakologische Wirkung der Glukokortikoide verzögert (mehrere Stunden nach oraler oder parenteraler Verabreichung) ein, und sie hält länger an, als dies der Plasmahalbwertszeit entspricht.

Die relative entzündungshemmende Äquivalenzdosis von Triamcinolonacetonid im Vergleich zu anderen Glukokortikoiden beträgt: 10 mg Triamcinolonacetonid = 6 mg Betamethason = 8 mg Dexamethason = 32 mg Methylprednisolon = 40 mg Prednison bzw. Prednisolon = 200 mg Cortison.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach intravenöser Verabreichung von Kenacort A Solubile wird Triamcinolonacetonid-21-Phosphat, Dikaliumsalz, innerhalb von etwa 2 Minuten zu dem pharmakodynamisch aktiven Triamcinolonacetonid hydrolysiert. Maximale Plasmawerte werden innerhalb der ersten 5 Minuten gemessen.

Distribution

Triamcinolonacetonid liegt im Plasma zu einem wesentlichen Teil als nicht-proteingebundener und somit aktiver Wirkstoff vor. Der an Plasmaproteine gebundene Anteil kann bis zu 80% betragen.

Triamcinolonacetonid geht in die Muttermilch über, doch ist nicht bekannt, ob es die Placenta- oder die Blut-Hirn-Schranke passiert. Für andere Glukokortikoide ist das der Fall.

Metabolismus

Hauptmetaboliten von Triamcinolonacetonid sind 6β-Hydroxytriamcinolonacetonid und die C21-Carbonsäuren von Triamcinolonacetonid und 6β-Hydroxytriamcinolonacetonid. Eine Hydrolyse zu Triamcinolon spielt kaum eine Rolle.

Elimination

Nach anfangs raschem Abfall des Plasmaspiegels verlangsamt sich die Elimination. Unter Berücksichtigung der ersten 4–6 Stunden liegt die Eliminationshalbwertszeit bei 85–88 Minuten.

Die Ausscheidung der Metaboliten erfolgt hauptsächlich über die Faeces.

Die Halbwertszeit der Elimination des aktiven Triamcinolonacetonid beträgt nach i.v.-Verabreichung ca. 90 Minuten.

Präklinische Daten

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Untersuchungen zum mutagenen Potential wurden nicht durchgeführt.

Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor.

Reproduktionstoxizität

Die embryotoxischen Eigenschaften von Triamcinolon sind an drei Nagerspezies (Ratte, Maus, Hamster), am Kaninchen und an drei nichtmenschlichen Primatenspezies (Rhesus, Pavian, Kapuziner) untersucht worden. Bei den Nagern und beim Kaninchen traten Gaumenspalten und intrauterine Wachstumsstörungen auf, wobei teratogene Effekte z.B. bei der Ratte durch Dosen im humantherapeutischen Bereich ausgelöst wurden. Bei den Affenspezies wurde eine Störung der Knorpelbildung des Chondrocraniums beobachtet, die zu Schädelanomalien (Enzephalozele) und Gesichtsdysmorphien führte. Zudem traten Fehlbildungen des Thymus und intrauterine Wachstumsstörungen auf. Über die Sicherheit einer Anwendung beim Menschen liegen keine Erfahrungen vor.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und ausser Reichweite von Kindern lagern. Vor Licht schützen.

Parenterale Arzneimittel sind vor Gebrauch visuell zu prüfen. Nur klare Lösungen ohne Partikel dürfen verwendet werden.

Zulassungsnummer

38774 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Dermapharm AG, Hünenberg.

Stand der Information

November 2016.

Verwendung dieser Informationen

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