Amavita Dolopirin Tabl 500 Mg 20 Stk

Amavita Dolopirin Tabl 500 Mg 20 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Acidum acetylsalicylicum.

Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Tablette Dolopirin enthält 500 mg Acetylsalicylsäure.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

  • Behandlung von leichten bis mässig starken, akuten Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen).
  • Symptomatische Behandlung von Fieber und/oder Schmerzen bei Erkältungskrankheiten. Jugendliche ab 12 Jahren nur nach ärztlicher Verschreibung und nur als Mittel der zweiten Wahl (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Dosierung/Anwendung

Analgesie/Antipyrese

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren und schwerer als 40 kg: Die übliche Einzeldosis beträgt 0,5-1 g.

Unter Einhaltung eines Dosierungsintervalls von 4-8 Stunden kann eine maximale Tagesdosis von 3 g verabreicht werden (entsprechend 6 Tabl. Dolopirin).

Die Tabletten sollten mit viel Flüssigkeit (200-300 ml) möglichst nach einer Mahlzeit eingenommen werden.

Kinder unter 12 Jahren oder leichter als 40 kg: Die Anwendung von Dolopirin Tabletten ist bei Kindern unter 12 Jahren nicht indiziert.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Salicylate und/oder andere Entzündungshemmer (Antirheumatika);

Hämorrhagische Diathese;

Magen-Darm-Ulzera;

Schwere Leberfunktionsstörungen;

Schwere Niereninsuffizienz;

Letztes Trimenon der Schwangerschaft.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Bioverfügbarkeit dieses Präparates wurde nicht ausreichend untersucht, um es in höheren Dosen als Antirheumatikum zu verwenden.

Vorsicht ist geboten bei:

Nieren- und/oder Leberinsuffizienz;

chronischen oder rezidivierenden Magen- oder Duodenalbeschwerden;

Asthma bronchiale oder allgemeiner Neigung zu Überempfindlichkeit;

Nasenschleimhaut-Polypen;

genetisch bedingtem Glucose-6-Phosphatdehydrogenase-Mangel;

gleichzeitiger Therapie mit gerinnungshemmenden Medikamenten;

Zuständen erhöhter Blutungsgefahr (z.B. Menorrhoe, Verletzungen).

Der Patient muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen. Längerdauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.

Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.

Der Patient/die Patientin ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen auftreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen führen können (so genanntes Analgetikakopfweh).

Jugendliche ab 12 Jahren dürfen bei Fieber und/oder viralen Erkrankungen Dolopirin nur auf ärztliche Verschreibung und nur als Mittel der zweiten Wahl einnehmen (wegen des möglichen Auftretens des Reye-Syndroms, einer lebensbedrohlichen Encephalopathie mit den Leitsymptomen starkes Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, Leberfunktionsstörung).

Interaktionen

Verstärkung der Wirkung von Antikoagulantien, oralen Antidiabetika, Barbituraten, Lithium, Sulfonamiden und Trijodthyronin. Verstärkung der Wirkung und Nebenwirkungen von allen nichtsteroidalen Antirheumatika. Erhöhung der Plasmakonzentration von Phenytoin und Valproat. Erhöhung der Methotrexat-Plasmakonzentration (mit Verstärkung der Nebenwirkungen von Methotrexat). Verlängerung der Plasmahalbwertszeit von Penicillinen. Erhöhtes Risiko von Magen-Darm-Blutungen bei gleichzeitiger Einnahme von Kortikosteroiden.

Abschwächung der Wirkung von Aldosteronantagonisten (z.B. Spironolacton), Schleifendiuretika, Urikosurika (z.B. Probenecid, Sulfinpyrazon).

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Bei der Anwendung von Salicylaten im ersten und zweiten Trimenon der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten. Salicylate haben im Tierversuch unerwünschte Effekte (wie erhöhte Sterblichkeit, Wachstumsstörungen, Salicylat-lntoxikationen) auf den Foeten gezeigt, es existieren jedoch keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Aufgrund bisheriger Erfahrungen scheint das Risiko bei normalen therapeutischen Dosen allerdings gering zu sein. Im letzten Trimenon der Schwangerschaft kann die Einnahme von Salicylaten zu Wehenhemmung und Blutungen, zu einer Verlängerung der Gestationsdauer und vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus führen und ist daher kontraindiziert.

Stillzeit

Salicylate gehen in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist gleich oder sogar höher als die mütterliche Plasmakonzentration.

Da bei den üblichen kurzzeitig angewandten Dosen (für Analgesie und Antipyrese) keine nachteiligen Folgen für den Säugling bekannt geworden sind, ist bei gelegentlicher Anwendung der empfohlenen Dosis eine Unterbrechung des Stillens nicht erforderlich. Bei längerer Anwendung bzw. Einnahme höherer Dosen sollte abgestillt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Da bei Dolopirin in höherer Dosierung zentral nervöse Nebenwirkungen wie Benommenheit, Schwindel oder Übelkeit auftreten können, kann im Einzelfall die Fähigkeit zum Fahren eines Kraftfahrzeuges und zur Bedienung von Maschinen eingeschränkt sein. Bei der einmaligen oder kurzzeitigen Einnahme bei leichten bis mässig starken Schmerzen sind Auswirkungen auf Kraftfahrer oder die Bedienung von Maschinen nicht zur erwarten.

Unerwünschte Wirkungen

Die Häufigkeitsangaben sind wie folgt definiert:

Sehr häufig: ≥1/10, häufig: ≥1/100 bis <1/10, gelegentlich: ≥1/1'000 bis <1/100, selten: ≥1/10'000 bis <1/1'000, sehr selten: ≥1/10'000.

Ausserdem wurden in Spontanmeldungen zu allen ASS-Formulierungen, inkl. oraler Kurz- und Langzeitbehandlung, weitere unerwünschte Arzneimittelwirkungen berichtet. Eine Angabe der Häufigkeit ist in diesen Fällen nicht möglich.

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Verlängerte Blutungszeit.

Selten: Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Leukopenie, aplastische Anämie, Eisenmangelanämie.

Über Hämolyse und hämolytische Anämie bei Patienten mit Glucose-6-Phosphatdehydrogenase (G6PD)-Mangels wurde berichtet.

Durch seine plättchenhemmende Wirkung kann Acetylsalicylsäure das Blutungsrisiko erhöhen. Blutungen wie perioperative Blutungen, Hämatome, Epistaxis, Urogenitalblutungen, Zahnfleischbluten wurden beobachtet.

Selten bis sehr selten sind auch schwerwiegende Blutungen wie z.B. gastrointestinale Blutungen, cerebrale Blutungen, besonders bei Patienten mit nicht eingestelltem Bluthochdruck und/oder gleichzeitiger Behandlung mit Antikoagulantien berichtet worden, die in Einzelfällen möglicherweise lebensbedrohlich sein können.

Störungen des Immunsystems

Gelegentlich: Auftreten von Asthma.

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen in Form von erythematösen /ekzematösen Hauterscheinungen, Urtikaria, Rhinitis, verstopfter Nase, Bronchospasmus, angioneurotischem Ödem, Blutdruckabfall bis hin zum Schock.

Selten: schwere Hautreaktionen bis hin zum Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Selten: Hypoglykämie, Störungen des Säure-Basen-Haushaltes.

Störungen des Nervensystems

Selten: Kopfschmerzen, Schwindel, Tinnitus, Sehstörungen, Schwerhörigkeit, Verwirrtheitszustände.

Gastrointestinale Störungen

Sehr häufig: Mikroblutungen (70%).

Häufig: Magenbeschwerden.

Gelegentlich: Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhöe.

Selten: Magen-Darm-Blutungen, Magen-Darm-Ulzerationen, die sehr selten zur Perforation führen können.

Funktionsstörungen der Leber und Galle

Selten: Leberfunktionsstörungen.

Sehr selten: Transaminasenerhöhung.

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege

Selten: Nierenfunktionsstörungen.

Über akutes Nierenversagen wurde berichtet.

Sonstige

Sehr selten: Reye-Syndrom (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Überdosierung

Schwere Vergiftungserscheinungen können sich langsam, d.h. innerhalb von 12-24 Stunden nach Einnahme entwickeln. Nach oraler Einnahme einer Dosis bis 150 mg ASS/kg KG ist mit leichten, bei Dosen >300 mg/kg KG mit schweren Intoxikationen zu rechnen.

Symptome

Übelkeit, Erbrechen Schwindel, Ohrensausen, Hörstörungen, Tremor, Verwirrtheitszustände, Hyperthermie, Hyperventilation, Störungen des Säure-Basen-Gleichgewichtes und der Elektrolyte, Exsikkose, Koma, Ateminsuffizienz.

Therapie

Angesichts der lebensbedrohenden Situation bei einer schweren Vergiftung müssen unverzüglich die notwendigen Massnahmen ergriffen werden: Verhinderung resp. Verminderung der Resorption, Magenspülung in Frühfällen (bis eine Stunde nach Einnahme), Aktivkohle repetitiv. Elektrolyte kontrollieren und korrigieren. Glukosezufuhr. Natriumbikarbonat zur Azidosekorrektur und zur Förderung der Ausscheidung (Urin-pH >8). Glycin: initial 8 g oral, dann alle 2 Stunden 4 g während 16 Stunden. Eventuell Hämoperfusion oder Hämodialyse (Indikationen können im Schweizerischen Toxikologischen Informationszentrum erfragt werden).

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02BA01

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik/klinische Wirksamkeit

Acetylsalicylsäure (ASS) ist der Essig-Ester der Salicylsäure und gehört als Vertreter der Salicylate zur Arzneistoffgruppe der sauren nicht-steroidalen Analgetika/Antiphlogistika.

Die periphere analgetische Wirkung kommt durch die Hemmung der Cyclooxygenase zustande. Dadurch wird die Bildung der Prostaglandine gehemmt, die an der Entstehung von Schmerzen beteiligt sind.

Die antipyretische Wirkung beruht auf einer zentralen Wirkung auf das hypothalamische temperaturregulierende Zentrum, wodurch eine periphere Dilatation der Hautgefässe mit Schwitzen und Wärmeverlust resultiert.

Die zentrale Wirkung beinhaltet wahrscheinlich auch eine Hemmung der Synthese der Prostaglandine, die den Effekt endogener Pyrogene im Hypothalamus übertragen.

Pharmakokinetik

Absorption

Acetylsalicylsäure wird nach oraler Gabe rasch und fast vollständig aus den oberen Abschnitten des Gastrointestinaltraktes resorbiert. Für Dolopirin wurde nach einer oralen Einzeldosis von 500 mg für Acetylsalicylsäure bzw. Salicylsäure eine maximale Plasmakonzentration von 8,5 µg/ml (Cmax) in 0,5 Std. (tmax) bzw. 33 µg/ml (Cmax) in 1,48 Std. (tmax) erreicht.

Die Bioverfügbarkeit beträgt 80-100%.

Distribution

Nach der Resorption verteilen sich Salicylate rasch und gleichmässig in die meisten Gewebe und Körperflüssigkeiten (synoviale, spinale, peritoneale Flüssigkeit). Das Verteilungsvolumen beträgt 0,1-0,2 l/kg.

Salicylsäure wird zu 60 bis 90% an Plasmaproteine, vorwiegend Albumin, gebunden. Bei Säuglingen und Kleinkindern ist die Plasmaproteinbindung vermindert.

Analgetische und antipyretische Eigenschaften entfaltet die ASS bei Salicylat-Plasmaspiegeln unter 100 mg/l.

Metabolismus

Acetylsalicylsäure unterliegt einer ausgeprägten präsystemischen Metabolisierung im Gastrointestinaltrakt, in der gastrointestinalen Mukosa sowie bei der ersten Leberpassage («First-pass-effect»), wobei ca. 30% der Substanz esterolytisch zu Salicylsäure abgebaut werden. Durch Bindung der Salicylsäure an Glyzin entsteht Salicylursäure, welche anschliessend zum Teil mit Glukuronsäure oder Schwefelsäure konjugiert wird. Weitere Metaboliten sind das Aether- und Esterglucuronid der Salicylsäure, die durch Oxidation der Salicylsäure entstehende Gentisinsäure und dessen Glycinkonjugat.

Elimination

Die Elimination der Metaboliten von Acetylsalicylsäure erfolgt praktisch ausschliesslich über die Nieren. Neben unveränderter Salicylsäure (ca. 10%) stellt Salicylursäure, in freier (ca. 10%) und konjugierter (ca. 75%) Form, das renale Hauptausscheidungsprodukt dar.

Die Plasmahalbwertszeit ist dosisabhängig. Sie kann von 2 bis 3 Stunden nach Einnahme niedriger Dosen (<2-3 g täglich) aufgrund einer Sättigung des konjugierenden Enzymsystems auf 5 bis 18 Stunden bei hoher Dosierung ansteigen.

Für den relativen Anteil der renal ausgeschiedenen Metaboliten spielt neben der Dosis auch der pH-Wert des Urins eine Rolle. Im sauren Harn wird nach Einnahme hoher Acetylsalicylsäure-Dosen (>3,0 g täglich) ein hoher Anteil an freier Salicylsäure tubulär rückresorbiert, so dass Halbwertszeiten von 15 Stunden und mehr auftreten können.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Elimination bei eingeschränkter Leberfunktion

Bei Leberinsuffizienz besteht aufgrund der verlangsamten Biotransformation von Acetylsalicylsäure in der Leber Kumulierungsgefahr.

Elimination bei eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Niereninsuffizienz kann die verminderte renale Ausscheidung zu einer Kumulation der inaktiven Salicylsäuremetaboliten (konjugierte Salicylursäure) führen.

Über die Kinetik bei Kindern oder bei alten Leuten liegt kein spezielles Erkenntnismaterial vor.

Präklinische Daten

Mutagenität/Kanzerogenität

Acetylsalicylsäure wurde ausführlich in vitro und in vivo bezüglich mutagener Wirkungen untersucht. Die Gesamtheit der Befunde ergibt keine relevanten Verdachtsmomente für eine mutagene Wirkung. Langzeitstudien mit Acetylsalicylsäure an Maus und Ratte ergaben keine Hinweise auf ein eigenständiges tumorerzeugendes Potential von Acetylsalicylsäure.

Reproduktionstoxizität

Salicylate haben in Tierversuchen an mehreren Tierspezies teratogene Wirkungen gezeigt. Implantationsstörungen, embryo- und foetotoxische Wirkung sowie Störungen der Lernfähigkeit bei Nachkommen nach pränataler Exposition sind beschrieben worden. Eindeutige epidemiologische Befunde für ein erhöhtes Fehlbildungsrisiko liegen für den Menschen nicht vor. Die Einnahme von Salicylaten im 1. Trimenon der Schwangerschaft ist in verschiedenen epidemiologischen Studien mit einem erhöhten Fehlbildungsrisiko (Gaumenspalten, Herzmissbildung) in Zusammenhang gebracht worden. Dieses Risiko bei normalen therapeutischen Dosen erscheint jedoch gering zu sein, da eine prospektive Studie mit ca. 32'000 exponierten Mutter-Kind-Paaren keine Assoziation mit einer erhöhten Fehlbildungsrate ergab. Im letzten Trimenon der Schwangerschaft kann die Einnahme von Salicylaten zu einer Verlängerung der Gestationsdauer und zu Wehenhemmung führen. Bei Mutter und Kind ist eine gesteigerte Blutungsneigung beobachtet worden. Bei Einnahme von ASS kurz von der Geburt kann es insbesondere bei Frühgeborenen zu intracranialen Blutungen kommen. Ein vorzeitiger Verschluss des Ductus arteriosus beim Feten ist möglich.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.

Haltbarkeit

Die Dolopirin Tabletten dürfen nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden. Das Arzneimittel bei Raumtemperatur (15-25 °C) und vor Feuchtigkeit geschützt, an einem für Kinder unerreichbaren Ort aufbewahren.

Zulassungsnummer

60084 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Amavita HealthCare AG, 4704 Niederbipp.

Stand der Information

Februar 2014.

Verwendung dieser Informationen

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