Atenolol Helvepharm Filmtabl 50 Mg 100 Stk

Atenolol Helvepharm Filmtabl 50 Mg 100 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Atenololum.

Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso obducto.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Atenolol Helvepharm 50 mg: Filmtabletten mit 50 mg Atenolol.

Atenolol Helvepharm 100 mg: Filmtabletten mit 100 mg Atenolol.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Hypertonie, Angina pectoris, Arrhythmien.

Langzeitprophylaxe bei Status nach Herzinfarkt.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Hypertonie

Die orale Standarddosis beträgt 50 bis 100 mg pro Tag (1 Filmtabl. Atenolol Helvepharm 50 mg resp. 1 Filmtabl. Atenolol Helvepharm 100 mg). Atenolol Helvepharm kann vor, während oder nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Einnahme der Filmtabletten sollte jedoch immer zur gleichen Zeit erfolgen. Bei einem Ruhepuls von 50–55 sollte die Dosis nicht weiter erhöht werden. Ein allfälliger Therapieabbruch bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit ist schrittweise über einen Zeitraum von 1 bis 2 Wochen vorzunehmen. Wird bei Hypertonikern nach 1 Woche die erwünschte Blutdrucksenkung nicht erreicht, kann Atenolol Helvepharm mit einem Diuretikum oder einem Vasodilatator kombiniert werden. Vorzugsweise werden Präparate eingesetzt, welche ebenfalls nur 1mal pro Tag verabreicht werden.

Angina pectoris

Die übliche Dosierung beträgt 100 mg verabreicht als einmal tägliche Dosis oder 50 mg zweimal täglich. Es ist unwahrscheinlich, dass eine Dosissteigerung einen zusätzlichen klinischen Nutzen bringt.

Arrhythmien

Einmal täglich 50–100 mg peroral als Langzeittherapie.

Status nach Herzinfarkt

Die empfohlene Dosierung für eine Langzeit-Prophylaxe beginnend 24 Stunden nach Herzinfarkt beträgt 1mal 100 mg täglich p.o.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Kinder

Über die Dosierung bei Kindern liegen keine Angaben vor. Deshalb kann Atenolol Helvepharm nicht für Kinder empfohlen werden.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten muss möglicherweise niedriger dosiert werden, vor allem bei beeinträchtigter Nierenfunktion.

Niereninsuffizienz

Bei Niereninsuffizienz ist die Erhaltungsdosis der Nierenfunktion anzupassen. Bei einer Kreatinin-Clearance von mehr als 35 ml/Min./1,73 m² findet in der Regel keine Kumulation statt. Liegt die Kreatinin-Clearance bei 15–35 ml/Min./1,73 m² (oder Serumkreatinin 300–600 µmol/l) sollte die Dosis auf 50 mg p.o. einmal täglich angepasst werden, bei einer Kreatinin-Clearance <15 ml/Min./1,73 m² (oder Serumkreatinin >600 µmol/l) auf 25 mg p.o. täglich oder 50 mg p.o. alle 2 Tage.

Bei Dialysepatienten ist die Dosis 50 mg p.o. nach der Dialyse. Der Blutdruck ist anschliessend zu überwachen, wegen der Möglichkeit eines erheblichen Blutdruck-Abfalls.

Kontraindikationen

Atenolol ist wie alle Betablocker kontraindiziert bei Bradykardie (Puls <50), kardiogenem Schock, Hypotension, metabolischer Azidose, schweren peripheren Zirkulationsstörungen, AV-Block 2. und 3. Grades, Sick-Sinus-Syndrom, unbehandeltem Phäochromozytom, dekompensierter Herzinsuffizienz und bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Atenolol oder einen der Hilfsstoffe.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Da das insuffiziente Myokard vom beta-adrenergen Antrieb abhängig ist, sollte Atenolol bei Herzinsuffizienz nicht ohne vorgängige, ausreichende Kompensation verordnet werden. Spezielle Vorsicht ist geboten bei Patienten mit geringer kardialer Reserve.

Atenolol kann aufgrund ungehinderter alpharezeptor-vermittelter Vasokonstriktion der Koronararterien Anzahl und Dauer der Anfälle bei Patienten mit Prinzmetal-Angina erhöhen. Obwohl Atenolol Helvepharm β1-selektiv ist, sollte es trotzdem mit grösster Vorsicht angewendet werden.

Atenolol kann bestehende periphere Durchblutungsstörungen verschlechtern. Bei Patienten mit AV-Block 1. Grades soll Atenolol aufgrund des negativen Effektes auf die Reizleitung nur mit Vorsicht eingesetzt werden. Atenolol kann eine hypoglykämisch bedingte Tachykardie abschwächen und Zeichen einer Thyreotoxikose maskieren.

Bei Niereninsuffizienz siehe «Spezielle Dosierungsanweisungen».

Atenolol wirkt vorwiegend auf die kardialen Betarezeptoren. Bei Asthmatikern kann aber eine Erhöhung des bronchialen Widerstandes nicht ausgeschlossen werden. Falls eine solche Bronchialobstruktion auftritt, soll Atenolol Helvepharm abgesetzt werden und wenn nötig ein Bronchodilatator (z.B. Salbutamol) eingesetzt werden.

Falls ein Patient unter der Behandlung Symptome entwickelt, die auf eine zu tiefe Herzrate zurückzuführen sind, sollte die Dosis reduziert werden.

Der Abbruch einer Betablockertherapie bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit sollte ausschleichend erfolgen.

Bei Patienten, welche anamnestisch auf verschiedene Allergene mit einer anaphylaktischen Reaktion reagiert haben, genügen möglicherweise die üblichen Adrenalin-Dosen zur Behandlung einer allergischen Reaktion nicht.

Interaktionen

Calciumantagonisten

Die gleichzeitige Verabreichung von Betablockern mit negativ inotropen Kalziumantagonisten (z.B. Verapamil, Diltiazem) kann zu einer Verstärkung dieses Effektes führen und soll daher unterbleiben; dies vor allem bei Patienten mit beeinträchtigter Ventrikelfunktion und/oder SA- und AV-Reizleitungsstörungen. Es kann zu schwerer Hypotonie, Bradykardie und Herzversagen kommen.

Dihydropyridine

Eine Kombinationstherapie mit Dihydropyridinen, z.B. Nifedipin, kann das Risiko einer Hypotonie erhöhen, und bei Patienten mit asymptomatischer Herzinsuffizienz kann sich diese durch eine Betablocker-Therapie manifestieren.

Antiarrythmika

Die gleichzeitige Verabreichung von Betablockern mit Antiarrhythmika der Klasse I (z.B: Disopyramide) oder Amiodarone könnte eine potenzierende Wirkung auf die Vorhof-Überleitungszeit haben und zu einem negativen inotropischen Effekt führen.

Clonidin

Betablocker können eine Rebound-Hypertonie nach Absetzen von Clonidin verstärken. Falls beide Substanzen gleichzeitig verabreicht werden, soll der Betablocker mehrere Tage vor Clonidin abgesetzt werden. Bei einem Wechsel von Clonidin auf Atenolol Helvepharm soll die Betablocker-Therapie erst mehrere Tage nach dem Absetzen von Clonidin beginnen.

Anästhetika

Bei der Anwendung von Anästhetika ist Vorsicht geboten. Der Narkosearzt ist vor einer Allgemeinnarkose auf die Atenolol Helvepharm-Behandlung des Patienten aufmerksam zu machen und es sollte ein Narkosemittel mit möglichst schwach negativ inotroper Wirkung gewählt werden. Der gleichzeitige Einsatz von Betablockern und Narkosemittel kann eine Reflextachykardie abschwächen und die Hypotoniegefahr erhöhen. Narkosemittel mit kardiodepressiver Wirkung sollten vermieden werden.

Digitalisglykoside

Digitalisglykoside in Kombination mit Betablockern können die AV-Überleitungszeit verlängern.

Sympathomimetika

Die gleichzeitige Anwendung von Sympathomimetika, z.B. Adrenalin, kann die Wirkung der Betablocker antagonisieren.

Prostaglandin-Synthese-Hemmer

Prostaglandin-Synthese-Hemmer wie Ibuprofen oder Indometacin können die blutdrucksenkende Wirkung von Atenolol Helvepharm vermindern.

Schwangerschaft/Stillzeit

In tierexperimentellen Studien fand sich eine Reproduktionstoxizität. Atenolol passiert die Plazentaschranke und geht in den fetalen Kreislauf über. Es gibt keine humanen Studien über die Verwendung von Atenolol im ersten und zweiten Trimenon einer Schwangerschaft. Die Anwendung von Atenolol zur Behandlung von leichter bis mässiger Hypertonie bei Schwangeren wurde mit einer Verlangsamung des fetalen Wachstums in Verbindung gebracht. Die Möglichkeit einer fetalen Schädigung kann daher nicht ausgeschlossen werden. Im dritten Trimenon wurde Atenolol unter enger Überwachung zur Behandlung von Hypertonie verwendet.

Atenolol darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig notwendig.

Atenolol Helvepharm reichert sich in der Muttermilch an.

Neugeborene von Müttern, die zum Zeitpunkt der Entbindung oder in der Stillzeit Atenolol Helvepharm erhalten, können ein Risiko für Hypoglykämie und Bradykardie aufweisen.

Während der Anwendung von Atenolol Helvepharm soll nicht gestillt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen von Atenolol Helvepharm (Müdigkeit, Schwindel) ist beim Lenken von Fahrzeugen und Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten.

Unerwünschte Wirkungen

Die folgenden unerwünschten Wirkungen, geordnet nach Organsystem, wurden bei der Anwendung von Atenolol beobachtet:

Die folgenden Häufigkeitsangaben werden verwendet:

Sehr häufig (>1/10); häufig (>1/100, <1/10); gelegentlich (>1/1000, <1/100); selten (>1/10’000, <1/1000); sehr selten (<1/10’000).

Blut und lymphatisches System

Selten: Purpura, Thrombozytopenie.

Immunsystem

Sehr selten: Zunahme antinuklearer Antikörper (ANA); die klinische Relevanz dieses Befundes ist jedoch noch unklar.

Nervensystem/Psyche

Häufig: Müdigkeit.

Gelegentlich: Schlafstörungen.

Selten: Verwirrtheit, Schwindel, Kopfschmerzen, Stimmungsschwankungen, Alpträume, Psychosen, Halluzinationen und Parästhesien.

Augen

Selten: Sehstörungen, Trockenheit der Augen.

Kardiovaskuläres System

Häufig: Bradykardie, kalte Extremitäten.

Selten: Verstärkung einer bestehenden Claudicatio intermittens, Herzblock, Verschlechterung einer Herzinsuffizienz, orthostatische Hypotonie, welche mit Synkopen einhergehen kann, Raynaud Syndrom.

Wie bei allen Antiarrhythmika kann es auch bei der Behandlung von Rhythmusstörungen mit Betablockern zu arrhythmogenen Effekten kommen.

Respirationstrakt

Selten: Bronchospasmus bei Patienten mit Bronchialasthma oder anamnestischen asthmatischen Beschwerden.

Gastrointestinaltrakt

Häufig: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.

Selten: Mundtrockenheit.

Leber

Gelegentlich: Erhöhung der Transaminasewerte.

Selten: hepatotoxische Reaktionen einschliesslich intrahepatische Cholestase.

Haut

Selten: Psoriasiforme Hautreaktionen, Exazerbation einer Psoriasis, Hautaffektionen, Alopezie.

Urogenitaltrakt

Selten: Impotenz, Peyronie-Krankheit.

Falls nach klinischer Beurteilung das Wohlbefinden eines Patienten durch die obenerwähnten Reaktionen stark beeinträchtigt ist, soll das Absetzen des Arzneimittels in Erwägung gezogen werden.

Überdosierung

Symptome

Als Folge einer Überdosierung können Bradykardie, Hypotonie, akute Herzinsuffizienz und Bronchospasmus auftreten.

Massnahmen

Allgemeine Massnahmen sind strenge ärztliche Überwachung (evtl. auf der Intensivstation) und Durchführung einer Magenspülung. Zur Verhinderung der Absorption von zurückgebliebenem Wirkstoff soll Aktivkohle und ein Laxativum verabreicht werden, zur Behandlung von Hypotonie und Schock kann Plasma oder Plasmaersatz gegeben werden. Falls nötig kann eine Hämodialyse oder eine Hämoperfusion in Erwägung gezogen werden.

Eine exzessive Bradykardie kann grundsätzlich mit 1–2 mg Atropin i.v. und/oder dem Einsatz eines Herzschrittmachers behoben werden. Falls nötig kann anschliessend ein i.v. Bolus von 10 mg Glukagon verabreicht werden. Bei Bedarf kann dies wiederholt werden, oder gefolgt sein von einer Glukagoninfusion von 1–10 mg/h, je nach Reaktion des Patienten. Falls der Patient nicht auf Glukagon anspricht, oder kein Glukagon vorhanden ist, kann ein Betastimulator wie Dobutamin 2,5 bis 10 µg/kg/Min. i.v. als Infusion gegeben werden (evtl. sind höhere Dosen notwendig).

Aufgrund der positiv inotropen Wirkung kann Dobutamin auch zur Behandlung von Hypotonie und akuter Herzinsuffizienz eingesetzt werden. Es ist wahrscheinlich, dass bei schwerwiegender Überdosierung die erwähnten Dosierungen nicht ausreichen, um die kardiale Wirkung der Betablockade aufzuheben. Die Dobutamin-Dosis sollte somit, falls notwendig, erhöht werden, um das erwartete Ansprechen gemäss der klinischen Verfassung des Patienten zu gewährleisten.

Ein Bronchospasmus kann üblicherweise mit einem Bronchodilatator behoben werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C07AB03

Atenolol ist ein β1-selektiver Betarezeptorenblocker, frei von membranstabilisierenden Eigenschaften und sympathomimetischen Eigenwirkungen (ISA). Die Selektivität nimmt mit steigender Dosis ab.

Die Dosis-Wirkungskurve ist im therapeutischen Bereich flach. Die Wirksamkeit von Salbutamol auf die Bronchien wird nicht beeinträchtigt. Mit entsprechender Vorsicht kann es daher bei Patienten mit obstruktiven Atemwegserkrankungen eingesetzt werden.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Atenolol lässt sich, wie bei anderen Betablockern, nicht genau erklären. Die Verminderung der Pulsfrequenz und der Herz-Kontraktilität bewirkt wahrscheinlich eine Reduzierung oder Elimination der Symptome bei Angina pectoris.

Atenolol senkt Herzfrequenz und Blutdruck. Es erhöht die AV-Überleitungszeit, die Refraktärzeit des Vorhofes und des Atrioventrikularknotens. Der antihypertonische Effekt von Atenolol setzt rasch ein und erreicht sein volles Ausmass nach einer Woche. Bei gleichzeitiger Gabe anderer Antihypertonika verstärkt sich die therapeutische Wirkung. Pulsfrequenz- und Blutdruckspitzen werden unter der Behandlung mit Atenolol weitgehend verhütet. Der frühe Einsatz von Atenolol beim akuten Herzinfarkt reduziert die Infarktgrösse und senkt die Morbidität und Mortalität. Patienten mit drohendem Infarkt entwickeln seltener einen definitiven Infarkt, die Häufigkeit ventrikulärer Arrhythmien ist vermindert und die ausgeprägte Schmerzlinderung führt zu einer Reduktion des Analgetikabedarfs.

Atenolol Helvepharm ist bei den meisten ethnischen Gruppen wirksam und gut verträglich, obgleich schwarze Patienten möglicherweise weniger stark ansprechen.

Es ist unwahrscheinlich, dass zusätzliche Eigenschaften von S(-)-Atenolol, verglichen mit dem Racemat, zu anderen therapeutischen Wirkungen führen würden.

Aufgrund ihres negativ inotropen Effektes sollte die Anwendung von Betablockern bei nicht kompensierter Herzinsuffizienz vermieden werden.

Pharmakokinetik

Absorption

Atenolol ist hydrophil. Es wird nach oraler Applikation reproduzierbar, aber unvollständig resorbiert (40–50%). Maximale Blutspiegel werden nach 2–4 h erreicht.

Distribution

Verteilungsvolumen ca. 0,7 l/kg, Plasmaproteinbindung ca. 3%, mittlere Hirnkonzentration 1⁄7 der Plasmakonzentration, freie Passage der Plazentaschranke. In der Muttermilch sind die Konzentrationen etwa dreimal höher als im Blut.

Metabolismus

Atenolol wird nur in geringem Ausmass hepatisch metabolisiert, mehr als 90% der absorbierten Dosis erscheinen unverändert im Blut.

Elimination

Die mittlere Eliminationshalbwertszeit beträgt 6 h; extrarenale Dosisfraktion (Q0) 0,12; gut dialysierbar.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Niereninsuffizienz

In der Regel keine Kumulation bei einer glomerulären Filtrationsrate von mehr als 35 ml/Min./1,73 m², resp. einem Serumkreatinin von ca. 300 µmol/l (siehe «Spezielle Dosierungsanweisungen»).

Präklinische Daten

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Atenolol wurde keiner Mutagenitätsprüfung nach modernen Studienprotokollen unterzogen. Bisherige in vitro und in vivo Tests verliefen klar negativ.

In Langzeituntersuchungen an Ratten und Mäusen ergaben sich keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potential von Atenolol.

Reproduktionstoxizität

Das embryotoxische Potential von Atenolol wurde an zwei Tierarten (Ratte, Kaninchen) untersucht. Fruchtresorption trat bei der Ratte bei 200 mg/kg auf, einer Dosis, die unterhalb des maternal toxischen Bereiches lag. Missbildungen wurden nicht beobachtet. Eine nachteilige Wirkung auf die Fertilität wurde nicht festgestellt.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Präparat darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) vor Licht, Feuchtigkeit und vor Kinderhand geschützt aufbewahren.

Zulassungsnummer

50651 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Helvepharm AG, Frauenfeld.

Stand der Information

Oktober 2007.

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